发明名称 衍生自喹唑啉的新化合物,其制备方法以及含有它们的药物组合物
摘要 本发明涉及一种式(I)化合物、其对映体、非对映体及其与可药用酸或碱形成的加成盐,其中:A、B、D、X、R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>、m和n如说明书中所定义。本发明还涉及含有该化合物的药物组合物。
申请公布号 CN1445226A 申请公布日期 2003.10.01
申请号 CN03120701.4 申请日期 2003.03.18
申请人 瑟维尔实验室 发明人 S·戈尔德施泰因;A·戴诺;A·蒂泽;J-L·福谢尔;N·库哈尔奇克;J·希克曼;A·皮埃尔;G·塔克;L·克劳斯-贝尔捷
分类号 C07D403/10;C07D403/02;A61K31/517;A61P35/00;A61P43/00 主分类号 C07D403/10
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;隗永良
主权项 1、式(I)化合物、其对映体、非对映体及其与可药用酸或碱形成的加成盐:<img file="A0312070100021.GIF" wi="727" he="456" />其中:√A表示键或亚烷基、亚链烯基、亚炔基、T、<sup>*</sup>-A<sub>1</sub>-T-、<sup>*</sup>-T-A<sub>1</sub>-、<sup>*</sup>-A<sub>1</sub>-T-A’<sub>1</sub>-或<sup>*</sup>-A<sub>1</sub>-T-A’<sub>1</sub>-T’-基团(其中T和T’可以相同或不同,分别表示羰基、羰基氧基、硫代、亚磺酰基、磺酰基、氧基、氨基、氨基烷基、氨基芳基、羰基氨基、羰基氨基烷基、羰基氨基芳基、氧基羰基、氨基羰基、氨基烷基羰基、氨基芳基羰基、磺酰基氨基、磺酰基氨基烷基、磺酰基氨基芳基、氨基磺酰基、氨基烷基磺酰基或氨基芳基;A<sub>1</sub>和A<sub>1</sub>’可以相同或不同,分别表示亚烷基、亚链烯基或亚炔基;符号“<sup>*</sup>”表示连接到喹唑啉环的氮原子N<sup>3</sup>上的点),√B表示未取代的或取代的烷基、未取代的或取代的芳基、未取代的或取代的杂芳基、未取代的或取代的环烷基、未取代的或取代的杂环烷基、未取代的或取代的芳基氨基芳基或未取代的或取代的芳基烷基芳基,√D表示其中的烃子可以被未取代的或取代的烷基、未取代的或取代的芳基、未取代的或取代的杂芳基、未取代的或取代的环烷基、未取代的或取代的杂环烷基、未取代的或取代的芳基烷基、未取代的或取代的杂芳基烷基或未取代的或取代的环烷基烷基所取代的亚烷基,√X表示氧或硫原子,√R<sup>1</sup>表示卤原子或烷基、烷氧基、羟基、巯基、氰基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、硝基、全卤代烷基、羧基、烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基甲酰基或烷氧基羰基氨基,√R<sup>2</sup>表示氢原子或烷基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基或杂环烷基烷基,所有的这些基团均可以是未取代的或被选自卤原子或烷基、烷氧基、羟基、巯基、氰基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、硝基、全卤代烷基、羧基、烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基甲酰基、烷氧基羰基氨基、未取代的或取代的芳基氨基或未取代的或取代的芳基烷基的取代基所取代,√m表示0至4并包括0和4在内的整数,√n表示0至3并包括0和3在内的整数,其中:-当m大于1时,R<sup>1</sup>基团可以彼此相同或不同,-当n大于1时,R<sup>2</sup>基团可以彼此相同或不同,-当咪唑基的两个氮原子被取代时,咪唑基变成阳离子的咪唑啉鎓基团,-术语“烷基”是指含有1至6个碳原子的直链或支链的烃链,-术语“烷氧基”是指含有1至6个碳原子的直链或支链的烷基氧基,-术语“亚烷基”是指含有1至6个碳原子的直链或支链的二价烃链,-术语“亚链烯基”是指含有1至3个双键和2至6个碳原子的直链或支 链的二价烃链,-术语“亚炔基”是指含有1至3个三键和2至6个碳原子的直链或支链 的二价烃链,-术语“环烷基”是指含有3至10个碳原子的饱和或部分饱和的单环或 多环基团,-术语“杂环烷基”是指5至7元的、含有1至3个选自氮、氧和硫的杂 原子的饱和或部分不饱和的单环或多环基团,-术语“芳基”是指苯基、萘基或联苯基,-术语“杂芳基”是指芳香族的或含有至少一个芳环的、具有5至11个 环原子并且含有1至3个选自氮、氧和硫的杂原子的单环或双环基团,-限定术语烷基的表达式“未取代的或取代的”是指烃链的1至3个碳原 子可以被1至3个相同或不同的取代基所取代,所述的取代基选自卤原 子或烷基、烷氧基、羟基、巯基、氰基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、 硝基、全卤代烷基、羧基、烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二 烷基氨基羰基、氨基甲酰基或烷氧基羰基氨基,-若无相反说明,限定术语芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、芳基烷基 芳基和芳基氨基芳基的表达式“未取代的或取代的”是指这些基团的环 状部分可以被1至3个相同或不同的取代基所取代,所述的取代基选自 卤原子或烷基、烷氧基、羟基、巯基、氰基、氨基、烷基氨基、二烷基 氨基、硝基、全卤代烷基、羧基、烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰 基、二烷基氨基羰基、氨基甲酰基或烷氧基羰基氨基,-术语“全卤代烷基”是指被1至9个卤素原子取代的甲基、乙基、丙基 或丁基。
地址 法国库伯瓦