摘要 |
"COMPOSTOS PARA EMPREGO COMO INIBIDORES DE PROTEASE DE HIV". São descritos compostos de fórmula geral (I) e sais farmaceuticamente aceitáveis destes, onde R^ 1^ é H, hidróxi ou NHR^ 2^, onde R^ 2^ é H, alquila, alquenila, alquinila, arilalquila, heterociclialquila, cicloalquila, alquil carbonila, cicloalquil carbonila, aril cabonila, heterociclil carbonila, aril alquil carbonila, heterociclil alquil carbonila, alquilóxi carbonila, aril alquilóxi carbonila, heterociclil alquilóxi carbonila, aril heterociclil sulfonila, alquil sulfonila, aril sulfonila, heterociclil sulfonila ou um grupo de fórmula (A), onde X é O ou S e R^ 7^ e R^ 8^ independentemente são H, alquila, arila, heterociclila, aril alquila, heterociclil alquila ou R^ 7^ e R^ 8^ juntamente com o átomo de nitrogênio ao qual eles são ligados formam um anel saturado opcionalmente contendo um outro heteroátomo ou um grupo (B), onde quando n=1, Y representa N, R^ 9^ é H ou alquila e R^ 10^ H, alquila, arila, alquila, heterociclila alquila, arila, heterociclila ou R^ 9^ e R^ 10^ tomados juntos com o heteroátomo ao qual eles são ligados formam um heterociclo, R^ 11^ e R^ 12^ independentemente são H ou alquila ou R^ 11^ e R^ 12^ tomados juntos com o átomo de carbono ao qual eles são ligados formam um ciclo, R^ 3^, R^ 4^ independentemente são alquila ou tomados juntos com o átomo de carbono ao qual eles são ligados formam um carbociclo, R^ 5^ é alquila, aril alquila, heterociclil alquila ou R^ 4^ e R^ 5^ tomados juntos com o átomo de enxofre e carbono ao qual eles são ligados formam um heterociclo e R^ 6^ é alquila, aril alquila, heterociclila alquila, alquilóxi alquila, hidróxi alquil, amino alquil, flúor alquil e R^ 13^ é H ou o resíduo de um éster inorgânico e R^ 15^ é arila, com a condição de que, se R^ 3^, R^ 4^ e R^ 5^ são metila, R^ 6^ é terc-butila, R^ 13^ é H e se R^ 15^ é fenila R^ 2^ não é benzil oxicarbonila e nem 2-quinolina carbonila. Os compostos de fórmula (I) são potentes inibidores da protease de aspartila de HIV e podem portanto ser empregados no tratamento de doenças relacionadas com HIV.
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