CACOSPONGIONOLIDA B, UN ANTIINFLAMATORIO INHIBIDOR DE FOSFOLIPASA A2 SECRETORA HUMANA.

摘要

EL OBJETO DE ESTA PATENTE ES APORTAR UN NUEVO AGENTE ANTIINFLAMATORIO CON UN MECANISMO DE ACCION DIFERENTE AL QUE POSEEN LOS FARMACOS CONVENCIONALES. CACOSPONGIONOLIDA B ES UN INHIBIDOR IN VITRO DE LA ENZIMA SECRETORA FOSFOLIPASA A2 (PLA2) SINOVIAL HUMANA (OBTENIDA POR RECOMBINACION GENETICA). EL COMPUESTO POSEE SELECTIVIDAD POR ESTA ENZIMA, PUESTO QUE INHIBE DEBILMENTE O CARECE TOTALMENTE DE ACTIVIDAD SOBRE OTRAS FOSFOLIPASAS A2 SECRETORAS, CICLO-OXIGENASAS Y 5-LIPOXIGENASA. LAS PLA2 SECRETORAS SE LIBERAN EN EL PROCESO INFLAMATORIO, CONTRIBUYENDO A LA LESION CELULAR CARACTERISTICA DE LA INFLAMACION. CACOSPONGIONOLIDA B ES TAMBIEN UN INHIBIDOR DE LA ACTIVIDAD PLA2 IN VIVO, EN EL MODELO DE BOLSA DE AIRE+ZIMOSAN EN RATA. EN OTRAS PRUEBAS IN VIVO, CACOSPONGIONOLIDA B HA DEMOSTRADO ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA EN RATON, ADMINISTRADA POR LAS VIAS ORAL O TOPICA. CACOSPONGIONOLIDA B TAMBIEN INHIBE LA MIGRACION LEUCOCITARLA EN LOS MODELOS EXPERIMENTALES DE INFLAMACION.