NITROGEN-CONTAINING HETEROCYCLIC CASPASE INHIBITORS PROCESS FOR THEIR PREPARATION, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM AND USE THEREOF

摘要

A találmány tárgyát kaszpáz inhibitorként alkalmazható általánosképletű vegyületek - ahol R1 hidrogénatom, ciano-, -CHN2, R vagy -CH2Yáltalános képletű csoport; R adott esetben szubsztituált alifás vagyaromás csoport, vagy nem-aromás heterogyűrűs csoport; Y távozó csoportvagy -OR, -SR, -OC=O(R), vagy -OPO(R8)(R9) csoport; R2 karboxi-,karboxi-metil-csoport, ezek észterei, amidjai vagy izoszterei; R3hidrogénatom vagy alkilcsoport: az A gyűrű kettős kötést tartalmaz,adott esetben egy másik gyűrűvel kondenzált, és adott esetbenszubsztituált; X1 és X3 nitrogén- vagy szénatom, X2 kötés, oxigén-,kén-, nitrogénvagy szénatom, és bármely X adott esetben szubsztituált;azon fenntartásokkal, hogy ha X3 szénatom, akkor a szubsztituense egynitrogénatomtól eltérő atomon keresztül kapcsolódik; legalább az egyikX nitrogénatom; ha R2 karboxilcsoport, X2 metiléncsoport, és R1 CH2Yáltalános képletű csoport, akkor Y-OC(=O)R csoporttól eltérő; és ha R2karboxilcsoport, X2 metilidéncsoport, R3 hidrogénatom, és R1 R, akkorR -CH2-NHSO2-(alkil)- és -CH2-NHSO2-(cikloalkil)-csoporttól eltérő -és az előállításukra szolgáló eljárás képezik. A találmány kiterjed avegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásukra. Ó