FACTOR VIIA INHIBITORY (THIO)UREA DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING THEREOF THEIR PREPARATION AND THEIR USE

摘要

A találmány (I) általános képletű vegyületekre vonatkozik, ahol mértéke 0, 1, 2, 3 vagy 4; n értéke 0, 1, 2 vagy 3; A jelentésehalogénatom; X jelentése kénatom vagy oxigénatom; R1 jelentésehidrogénatom, hidroxil-, 1-12 szénatomos alkoxikarbonil-, (6-14szénatomos)aril-(1-4 szénatomos)-alkoxikarbonil- vagy 6-14 szénatomosariloxikarbonil-csoport; R2 jelentése hidrogénatom, 1-12 szénatomos alkil-, 6-14 szénatomosaril-, (6-14 szénatomos)aril-(1-4 szénatomos)alkil-, R20-(1-12szénatomos)alkil-, R20-(6-14 szénatomos)aril- vagy R20-(6-14szénatomos)aril-(1-4 szénatomos)alkilcsoport; R3 jelentésehidrogénatom, ciano-, hidroxil- vagy 1-12 szénatomos alkilcsoport; R4jelentése 1-12 szénatomos alkil-, 6-14 szénatomos aril-, (6-14szénatomos)aril-(1-4 szénatomos)alkil-, Het vagy Het-(1-4szénatomos)alkilcsoport; R5 jelentése hidrogénatom, 1-12 szénatomosalkil-, 6-14 szénatomos aril-, (6-14 szénatomos)aril-(1-4szénatomos)alkil-, Het, Het-(1-4 szénatomos)alkil-, (6-14szénatomos)aril-(1-4 szénatomos)alkil-aminokarbonil- vagy Het-(1-4szénatomos)alkil-aminokarbonil-csoport; vagy R4 és R5 azzal aszénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, telített vagy telítetlen,3-8 tagú karbociklusos vagy heterociklusos gyűrűt alkotnak, amely egyvagy kettő telített vagy telítetlen karbociklusos gyűrűrendszerrelvagy heterociklusos gyűrűrendszerrel lehet kondenzálva; és R6jelentése hidrogénatom, hidroxil-, 1-8 szénatomos alkoxi- vagy (6-14szénatomos)aril-(1-4 szénatomos)alkoxicsoport. Az (I) általánosképletű vegyületek erős antitrombotikus hatást mutatnak, és példáultromboembóliás betegségek és resztenózisok megelőzésére és kezelésérealkalmazhatók. A találmány tárgyát képezi továbbá az (I) általánosképletű vegyületek előállítására alkalmas eljárások, a fentivegyületek alkalmazása, különösen gyógyászati készítményekhatóanyagaként, és a fenti vegyületeket tartalmazó gyógyászatikészítmények. Ó