PROCESS FOR THE PREPARATION OF ACETYL-AMIDINIOPHENYLALANYL-CYCLOHEXYGLYCYL-PYRIDINIOALANINAMIDES, STARTING MATERIALS AND INTERMEDIATES

摘要

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű acetil-amidiniofenilalanil-ciklohexilglicil-piridinioalanin-amidok - ahol azX anionok gyógyászatilag elfogadható anionokat jelentenek - ésanalógjaik előállítására, amelyek az Xa véralvadási faktor hatékonyinhibitorai, és amelyek például trombózisok megelőzésérealkalmazhatók. A találmány szerinti eljárás értelmében a 2-[2-acetilamino-3-(4-amidinofenil)propionilamino]-2-ciklohexilecetsavat -amelyet 2-[2-acetilamino-3-(4-cianofenil)-akriloilamino]-2-ciklohexilecetsav aszimmetriás hidrogénezésével, és a cianocsoportamidinocsoporttá történő átalakításával állítanak elő - vagy annaksóját 3-(2-amino-2-karbamoiletil)-1-metilpiridinium-sóval vagy annakvalamely sójával reagáltatják. A találmány tárgyát képezik továbbá afenti eljárás kiindulási anyagai és köztitermékei, eljárások ezekelőállítására, valamint az acetil-(S)-4-amidiniofenilalanil-(S)-ciklohexilglicil-(S)-(1-metil-3-piridinio)alaninamid ditozilát sóformában. Ó