| 发明名称 | 乙酰胺衍生物及其作为凝血因子XA和VIIA抑制剂的用途 | ||
| 摘要 | 本发明公开新的式I的化合物，其中R、R<SUP>1</SUP>和R<SUP>2</SUP>如在权利要求1中所定义，这些化合物是凝血因子Xa和VIIa的抑制剂并可以用于治疗血栓形成、心肌梗死、动脉粥样硬化、炎症、中风、心绞痛、血管成形术后再狭窄、间歇性跛行、肿瘤、肿瘤性疾病和/或肿瘤转移。 | ||
| 申请公布号 | CN1444561A | 申请公布日期 | 2003.09.24 |
| 申请号 | CN01813469.6 | 申请日期 | 2001.07.03 |
| 申请人 | 默克专利股份公司 | 发明人 | W·梅德尔斯基;H·于拉斯茨克;D·多尔施;C·查克拉基迪斯;J·格莱茨;C·巴尼斯 |
| 分类号 | C07C333/08;C07C317/44;C07C311/16;C07C257/18;C07D413/12;C07D271/06;C07D213/30;C07D211/46;A61K31/18 | 主分类号 | C07C333/08 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 刘冬 |
| 主权项 | 1.式I的化合物及其药学上可耐受的盐、溶剂合物和立体异构体<img file="A0181346900021.GIF" wi="1184" he="314" />其中 R是CH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、-CO-N＝C(NH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>、-NH-C(＝NH)-NH<sub>2</sub>或-C(＝NH)-NH<sub>2</sub>， 其中每一个也可以由OH、-OCOOA、-OCOO(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NAA’、 -COO(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NAA’、-OCOO(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-Het、-COO(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-Het、 -CO-CAA’-R<sup>3</sup>、-COO-CAA’-R<sup>3</sup>、COOA、COSA、COOAr、COOAr’或由一个常 规的氨基-保护基团单取代，或者是<img file="A0181346900022.GIF" wi="257" he="223" />或<img file="A0181346900023.GIF" wi="358" he="242" />R<sup>1</sup>是具有1-20个碳原子的直链、支链或环状烷基，其中一个或两个 CH<sub>2</sub>基团可以由O或S原子取代或者是Ar、Ar’或X， R<sup>2</sup>是由S(O)<sub>p</sub>A、S(O)<sub>p</sub>NHA、CF<sub>3</sub>、COOA、CH<sub>2</sub>NHA、CN或OA单 取代的苯基， R<sup>3</sup>是-C(Hal)<sub>3</sub>、-O(C＝O)A或<img file="A0181346900024.GIF" wi="508" he="293" />Ar是苯基或萘基，每一个为未取代的或者由A、OA、NAA’、NO<sub>2</sub>、 CF<sub>3</sub>、CN、Hal、NHCOA、COOA、CONAA’、S(O)<sub>p</sub>A或S(O)<sub>p</sub>NAA’一取代、二取代或三取代， Ar’是-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-Ar， A是H或者是具有1-20个碳原子的直链、支链或环状烷基， A’是具有1-10个碳原子的直链、支链或环状烷基， Het是具有1-4个N、O和/或S原子的单环或者双环的饱和、不饱和 或芳族杂环基团，通过N或C连接且可以是未取代的或由A取代， X是-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-Y， Y是COOA或<img file="A0181346900031.GIF" wi="358" he="292" />Hal是F、Cl、Br或I， m是0或1， n是1、2、3、4、5或6， p是0、1或2。 | ||
| 地址 | 德国达姆施塔特 | ||