发明名称 制备辛伐他汀的方法
摘要 一种能在工业上方便有效地生产辛伐他汀的方法,辛伐他汀可用作HGM-CoA还原酶抑制剂。这种方法包括用无机碱和仲醇或叔醇处理,使洛伐他汀脱酰基,从而形成二醇内酯,然后,通过使用缩酮或缩醛保护基来选择性保护、酰化、去保护基和内酯化二醇内酯,从而制得辛伐他汀。
申请公布号 CN1122029C 申请公布日期 2003.09.24
申请号 CN99802754.5 申请日期 1999.12.10
申请人 钟渊化学工业株式会社 发明人 田冈直明;井上健二
分类号 C07D309/30;C07D319/06 主分类号 C07D309/30
代理机构 上海专利商标事务所 代理人 周承泽
主权项 1.一种制备式(5)的辛伐他汀衍生物的方法;<img file="C9980275400021.GIF" wi="891" he="636" />其中R代表有1-8个碳原子的低级烷基,R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>彼此可以相同或不同,各自代表氢、有1-8个碳原子的低级烷基、苯基、对氯苯基、苄基或对氯苄基;或R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>可以在自由端偶合在一起,形成一个环,所述方法包括用2,2-二甲基丁酰氯处理式(4)的三醇酸衍生物,制得辛伐他汀衍生物(5);<img file="C9980275400022.GIF" wi="836" he="628" />其中R、R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>分别按上面的定义。
地址 日本大阪府大阪市