稠合杂环噻唑类衍生物

摘要

公开了通式I代表的噻唑类化合物：∴其中，R为氢原子，羟基，直链或支链的C₁-C₆低级烷基，C₁-C₄低级烷氧基，苯基，具有1到3个选自C₁-C₄低级烷基，C₁-C₄低级烷氧基，氟，氯，溴和氨基，C₁-C₅烷基苯基，具有1到3个选自C₁-C₄低级烷基、C₁-C₄低级烷氧基氟、氯、溴和氨基取代基的苯基等取代基的苯基，取代或未取代的胍基，或具有通式NR₃R₄表示的氨基，其中R₃和R₄相同或不同，分别代表氢原子，C₁-C₆低级烷基，C₃-C₆环烷基，取代或未取代的吡啶基，具有1到3个选自C₁-C₄低级烷基，C₁-C₄低级烷氧基，卤原子，氨基，氰基和硝基等取代基的苯基，哌啶基或C₁-C₄烷基哌啶基；R₁和R₂相同或不相同，分别代表氢原子，羟基，C₁-C₆低级烷基，苯基，具有1个选自C₁-C₄低级烷基，C₁-C₄低级烷氧基，卤原子，硝基和氰基等取代基的苯基，C₁-C₅烷基苯基，或吡啶基；R₅，R₆，R₇和R₈相同或不同，分别代表氢原子，羟基，C₁-C₄低级烷基，C₁-C₄低级烷氧基，苯基或被C₁-C₄烷基，C₁-C₄烷氧基或卤原子取代的苯基，或C₁-C₃烷基苯基；Het为3-，4-，或5-员不饱和单环基团，或6-到12-员不饱和稠环基团，所述单环和稠合环基团包含1个或多个选自氧原子，具有氧化的氮原子和硫原子的杂原子。这些化合物显示优异的抗溃疡活性。

主权项

1.下列通式(I)代表的化合物及其药学上可接受的盐：其中，R为氢原子，羟基，非取代直链或支链的C₁-C₆低级烷基，甲氧基甲基，乙氧基甲基，甲氧基乙基，C₁-C₄低级烷氧基，苯基，C₁-C₅烷基，具有1到3个选自C₁-C₄低级烷基、C₁-C₄低级烷氧基氟、氯、溴和氨基取代基的苯基，取代或未取代的胍基，或具有通式NR₃R₄代表的氨基，其中R₃和R₄相同或不同，分别代表氢原子，C₁-C₆低级烷基，C₃-C₆环烷基，取代或未取代的吡啶基，具有1到3个选自C₁-C₄低级烷基，C₁-C₄低级烷氧基，卤原子，氨基，氰基和硝基取代基的苯基，哌啶基或C₁-C₄烷基哌啶基；R₁和R₂相同或不相同，分别代表氢原子，羟基，C₁-C₆低级烷基，苯基，具有1个选自C₁-C₄低级烷基，C₁-C₄低级烷氧基，卤原子，硝基和氰基取代基的苯基，C₁-C₅烷基苯基，或吡啶基；R₅，R₆，R₇和R₈相同或不同，分别代表氢原子，羟基，C₁-C₄低级烷基，C₁-C₄低级烷氧基，苯基或被C₁-C₄烷基，C₁-C₄烷氧基或卤原子取代的苯基，或C₁-C₃烷基苯基；Het为3-，4-，或5-员不饱和单环杂环基团，条件是当R为苯基或通式为NR₃R₄的氨基(其中R₃和R₄彼此相同或不同并且独立为氢原子，C₁-C₆低级烷基或C₁-C₄烷基呱啶基)Het不是具有选自氧、氮及硫原子的一个或多个杂原子的5-员不饱和单环杂环基；并且当R为甲基时，Het不是具有硫原子作为杂原子的5-员不饱和单环杂环基；或6-到12-员不饱和稠环基团，所述单环杂环和稠合环杂环基团包含1个或多个选自氧原子，氮原子和硫原子的杂原子。