摘要 |
QUE COMPRENDE: A)UNA FORMA DE SOLUBILIDAD POTENCIADA DE UN INHIBIDOR DE PROTEINA DE TRANSFERENCIA DE ESTER DE COLESTERILO (CETPI), QUE ES ESTER ETILICO DEL ACIDO [1R,4S]-4-[(3,5-BISTRIFLUOROMETILBENCIL)METOXICARBONILAMINO]-2-ETIL-6-TRIFLUOROMETIL-3,4-DIHIDRO-2H-QUINOLIN-1-CARBOXILICO; Y, B)UN MEDIO DE LIBERACION CONTROLADA PARA LIBERAR CETPI. DONDE, DESPUES DE LA ADMINISTRACION A UN ENTORNO DE USO IN VIVO, LA CITADA FORMA DE LIBERACION CONTROLADA PROPORCIONA AL MENOS UNO DE LO SIGUIENTE: 1)AL MENOS UN 50% DE INHIBICION DE LA PROTEINA PLASMATICA DE TRANSFERENCIA DE ESTER DE COLESTERILO DURANTE AL MENOS 12 HORAS; 2)UNA CONCENTRACION MAXIMA DE FARMACO EN LA SANGRE MENOR O IGUAL A 80% DE LA CONCENTRACION MAXIMA DE FARMACO EN LA SANGRE PROPORCIONADA POR UNA FORMA DE DOSIFICACION DE LIBERACION INMEDIATA CONSTITUIDA POR LA MISMA CANTIDAD DE LA FORMA DE SOLUBILIDAD POTENCIADA DEL CETPI; iii) UN NIVEL MEDIO DE COLESTEROL HDL DESPUES DE LA DOSIFICACION DURANTE 8 SEMANAS QUE ES AL MENOS APROXIMADAMENTE 1,2 VECES EL OBTENIDO ANTES DE LA DOSIFICACION; Y, iv)UN NIVEL MEDIO DE COLESTEROL LDL DESPUES DE LA DOSIFICACION DURANTE 8 SEMANAS QUE ES MENOR O IGUAL AL 90% DEL OBTENIDO ANTES DE LA DOSIFICACION
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