发明名称 FORMAS DE DOSIFICACION FARMACEUTICA DE LIBERACION CONTROLADA DE UN INHIBIDOR DE LA PROTEINA DE TRANSFERENCIA DE ESTER DE COLESTERILO
摘要 QUE COMPRENDE: A)UNA FORMA DE SOLUBILIDAD POTENCIADA DE UN INHIBIDOR DE PROTEINA DE TRANSFERENCIA DE ESTER DE COLESTERILO (CETPI), QUE ES ESTER ETILICO DEL ACIDO [1R,4S]-4-[(3,5-BISTRIFLUOROMETILBENCIL)METOXICARBONILAMINO]-2-ETIL-6-TRIFLUOROMETIL-3,4-DIHIDRO-2H-QUINOLIN-1-CARBOXILICO; Y, B)UN MEDIO DE LIBERACION CONTROLADA PARA LIBERAR CETPI. DONDE, DESPUES DE LA ADMINISTRACION A UN ENTORNO DE USO IN VIVO, LA CITADA FORMA DE LIBERACION CONTROLADA PROPORCIONA AL MENOS UNO DE LO SIGUIENTE: 1)AL MENOS UN 50% DE INHIBICION DE LA PROTEINA PLASMATICA DE TRANSFERENCIA DE ESTER DE COLESTERILO DURANTE AL MENOS 12 HORAS; 2)UNA CONCENTRACION MAXIMA DE FARMACO EN LA SANGRE MENOR O IGUAL A 80% DE LA CONCENTRACION MAXIMA DE FARMACO EN LA SANGRE PROPORCIONADA POR UNA FORMA DE DOSIFICACION DE LIBERACION INMEDIATA CONSTITUIDA POR LA MISMA CANTIDAD DE LA FORMA DE SOLUBILIDAD POTENCIADA DEL CETPI; iii) UN NIVEL MEDIO DE COLESTEROL HDL DESPUES DE LA DOSIFICACION DURANTE 8 SEMANAS QUE ES AL MENOS APROXIMADAMENTE 1,2 VECES EL OBTENIDO ANTES DE LA DOSIFICACION; Y, iv)UN NIVEL MEDIO DE COLESTEROL LDL DESPUES DE LA DOSIFICACION DURANTE 8 SEMANAS QUE ES MENOR O IGUAL AL 90% DEL OBTENIDO ANTES DE LA DOSIFICACION
申请公布号 PE08062003(A1) 申请公布日期 2003.09.19
申请号 PE20030009820 申请日期 2003.01.29
申请人 PFIZER PRODUCTS INC. 发明人 APPEL LEAH ELIZABETH;SUTTON STEVEN CHARLES;CURATOLO WILLIAM JOHN
分类号 A61K9/14;A61K9/00;A61K9/16;A61K9/20;A61K9/22;A61K9/48;A61K31/4706;A61K38/02;A61K47/30;A61P43/00;(IPC1-7):A61K9/20 主分类号 A61K9/14
代理机构 代理人
主权项
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