新型LHRH拮抗剂,其制备方法和药物用途

摘要

本发明涉及包含N－甲基化的氨基酸组分以及水溶性改善的肽。根据本发明，含有所述肽的药物可用于治疗激素－依赖性肿瘤和受激素影响的非恶性疾病状态。

主权项

1.通式(I)的化合物及其与药用酸形成的盐，A-Xxx1-Xxx2-Xxx3-Xxx4-Xxx5-Xxx6-Xxx7-Xxx8-Xxx9-Xxx10-NH2(I)，其中A是一个乙酰基，Xxx1是D-Nal(2)，Xxx2是D-Cpa，Xxx3是D-Pal(3)，Xxx4是Ser，Xxx5是N-Me-Tyr，Xxx6是D-Cit，D-Hci或D-[·-N’-4-(4-脒基苯基)-氨基-1，4-二氧代丁基]Lys(缩写：D-Lys(B))，Xxx7是Leu或Nle，Xxx8是Arg或Lys(iPr)，Xxx9是Pro而Xxx10是D-Ala或Sar，条件是 如果Xxx6是D-Lys(B)，则Xxx7是Nle， 如果Xxx6是D-Cit，则Xxx7是Nle而Xxx10是D-Ala，或 如果Xxx6是D-Hci，则Xxx7是Leu而Xxx10是D-Ala。