发明名称 |
基质金属蛋白酶抑制剂 |
摘要 |
通式(I)的化合物或其盐、水合物或溶剂化物,其中Y是O或S;n是1、2、3或4;X代表异羟肟酸根、羧酸根、膦酸根、乙酰硫代甲基或巯基甲基;R2代表氢、(C<SUB>1-8</SUB>)烷基、(C<SUB>2-6</SUB>)链烯基、(C<SUB>3-8</SUB>)环烷基、芳基(C<SUB>0-6</SUB>)烷基或杂芳基(C<SUB>0-6</SUB>)烷基;条件是:如果A、A’、Z和R5都是键,并且s和t都是0,则R6不是氢。该化合物可用于人用和兽用治疗。 |
申请公布号 |
CN1443190A |
申请公布日期 |
2003.09.17 |
申请号 |
CN01812887.4 |
申请日期 |
2001.07.03 |
申请人 |
里奥制药有限公司 |
发明人 |
M·D·瑟兰森;L·K·A·布莱尔;M·K·克里斯坦森 |
分类号 |
C07F9/6584;A61K31/675 |
主分类号 |
C07F9/6584 |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代理人 |
唐伟杰 |
主权项 |
1.通式(I)的新化合物或其盐、水合物或溶剂化物:<img file="A0181288700021.GIF" wi="659" he="329" />其中Y是O或S; n是1、2、3或4; X代表羟肟酸、羧酸、膦酸、乙酰硫代甲基或巯基甲基; R1是下式的基团<img file="A0181288700022.GIF" wi="859" he="300" />其中E存在时代表一条键或一个选择性地被氢、羟基、氰基、硝基、 (C<sub>1-6</sub>)烷基、卤代烷基、羧基、氨基、烷基氨基、羟基烷基、(C<sub>1-6</sub>)烷 氧基或烷羰基取代的亚甲基或亚乙基;s和t独立地为0、1、2或3; A和A’独立地代表一条键或一个饱和的或不饱和的选择性地被(C<sub>1-6</sub>) 烷氧基、(C<sub>1-6</sub>)烷基、苯基、羟基、硫基、C<sub>1-6</sub>烷硫基、氨基、卤素、 氰基、氰甲基、三氟甲基、硝基、羧基、-CONH<sub>2</sub>、卤代烷基、烷基氨 基、羟基烷基、烷基羰基、其中R<sub>12</sub>是(C<sub>1-6</sub>)烷基的-CONHR12或 -CONR12R12,或天然α-氨基酸残基取代的环状烃或杂环烃二价基或 三价基; Z代表一条键、O、S、C(O)、C(O)NR7、NR7C(O)或NR7,其中R7是 氢、羟基、支链或直链的、饱和或不饱和的选择性地被卤素、羟基、 氰基、硝基、卤代烷基、羧基、氨基、烷基氨基、羟基烷基、烷氧基 或烷羰基取代的烃基; R5代表一条键、烷基或烯基、一个或多个醚二基(R-O-R’)或胺 二基(R-N-R’),其中R和R’独立地代表含有0-3-个碳的烷烃或烯烃二 基; R6代表氢、羟基、卤素、氰基、硝基、支链或直链的、饱和或不 饱和的选择性地被卤素、羟基、氰基、硝基、卤代烷基、氨基烷氧 基、羧基、羟基烷基、烷氧基或烷羰基取代的烃基;NR8R9、 C(O)NR8R9、C(O)R8、CO(O)R8、S(O)<sub>2</sub>R9,其中每个R8和R9独立地代 表氢、卤素、支链或直链的、饱和或不饱和的选择性地被卤素、羟 基、氰基、硝基、卤代烷基、羟基烷基、烷氧基或烷羰基取代的烃基; R2代表氢、(C<sub>1-8</sub>)烷基、(C<sub>2-6</sub>)链烯基、(C<sub>3-8</sub>)环烷基、芳基(C<sub>0-6</sub>) 烷基或杂芳基(C<sub>0-6</sub>)烷基; 条件是:当A、A’、Z和R5都是键,并且s和t都是0时,则R6不是 氢。 |
地址 |
丹麦巴勒鲁普 |