发明名称 萘基化合物、中间体、组合物和使用方法
摘要 本发明为式(I)的萘基化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物、它们的中间体、组合物以及使用方法:其中R<SUP>1</SUP>为-H、-OH、-O(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>烷基)、其中Ar为苯基或取代的苯基的-OCOAr、其中Ar为苯基或取代的苯基的-O(CO)OAr、-OCO(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基)、-O(CO)O(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基)或-OSO<SUB>2</SUB>(C<SUB>4</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基);R<SUP>2</SUP>为-H、-F、-Cl、-OH、-O(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>烷基)、其中Ar为苯基或取代的苯基的-OCOAr、其中Ar为苯基或取代的苯基的-O(CO)OAr、-OCO(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基)、-O(CO)O(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基)或-OSO<SUB>2</SUB>(C<SUB>4</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基);R<SUP>3</SUP>和R<SUP>4</SUP>独立为-H、-F、-Cl、CH<SUB>3</SUB>、-OH、-O(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>烷基)、其中Ar为苯基或取代的苯基的-OCOAr、-OCO(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基)、-O(CO)O(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基)或-OSO<SUB>2</SUB>(C<SUB>4</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基),前提为R<SUP>3</SUP>和R<SUP>4</SUP>不能同时为氢;n为2或3;且R<SUP>5</SUP>为1-哌啶基、1-吡咯烷基、甲基-1-吡咯烷基、二甲基-1-吡咯烷基、4-吗啉代、二甲氨基、二乙氨基或1-六亚甲基亚氨基。∴
申请公布号 CN1121385C 申请公布日期 2003.09.17
申请号 CN97197433.0 申请日期 1997.08.22
申请人 伊莱利利公司 发明人 H·U·布赖恩特;T·A·克罗韦尔;C·D·琼斯;A·D·帕尔科维茨
分类号 C07D211/20;C07C47/546;C07C43/20;C07D211/06;C07D207/04;C07D223/02;C07D265/30;A61K31/445;A61K31/33;A61K31/40;A61K31/135;A61K31/535 主分类号 C07D211/20
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 谭明胜
主权项 1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:<img file="C9719743300021.GIF" wi="908" he="509" />其中R<sup>1</sup>为-H、-OH、-O(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)、其中Ar为苯基或取代的苯基的-OCOAr、其中Ar为苯基或取代的苯基的-O(CO)OAr、-OCO(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-O(CO)O(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)或-OSO<sub>2</sub>(C<sub>4</sub>-C<sub>6</sub>烷基);R<sup>2</sup>为-H、-F、-Cl、-OH、-O(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)、其中Ar为苯基或取代的苯基的-OCOAr、其中Ar为苯基或取代的苯基的-O(CO)OAr、-OCO(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-O(CO)O(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)或-OSO<sub>2</sub>(C<sub>4</sub>-C<sub>6</sub>烷基);R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>独立为-H、-F、-Cl、-CH<sub>3</sub>、-OH、-O(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)、其中Ar为苯基或取代的苯基的-OCOAr、Ar为苯基或取代的苯基的-O(CO)OAr、-OCO(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-O(CO)O(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)或-OSO<sub>2</sub>(C<sub>4</sub>-C<sub>6</sub>烷基),R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>不能都为氢,所述取代的苯基指具有一个或多个选自下列取代基的苯基:C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-3</sub>烷氧基、羟基、硝基、氯代、氟代、三氯甲基或三氟甲基;n为2或3;且R<sup>5</sup>为1-哌啶基、1-吡咯烷基、甲基-1-吡咯烷基、二甲基-1-吡咯烷基、4-吗啉代、二甲氨基、二乙氨基或1-六亚甲基亚胺基。
地址 美国印第安纳州