新的杂芳基衍生物及其作为药物的应用,申请号CN01813158.1-传众专利搜索

发明名称	新的杂芳基衍生物及其作为药物的应用
摘要	本发明涉及通式(1)新的杂芳基衍生物，其制备，及其作为药物、特别是治疗肿瘤的药物的应用。
申请公布号	CN1443171A	申请公布日期	2003.09.17
申请号	CN01813158.1	申请日期	2001.07.18
申请人	赞塔里斯股份公司	发明人	P·艾米格;E·甘特尔;J·施密德;B·尼科尔;B·卡舍尔
分类号	C07D215/50;A61K31/47;A61P35/00	主分类号	C07D215/50
代理机构	中国国际贸易促进委员会专利商标事务所	代理人	刘晓东
主权项	1.式1喹啉衍生物<img file="A0181315800021.GIF" wi="787" he="440" />式1 其中 R、R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>可连接在任何喹啉碳原子C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>上，相同或不同，并彼此独立地代表氢、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基羰基，优选乙酰基，直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷氧基、卤素、芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷氧基，优选苄氧基或苯基乙氧基，硝基、氨基、一-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基氨基、二-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷氧基羰基氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基羰基氨基-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基、氰基、直链或支链氰基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、羧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷氧基羰基、被一个或多个氟原子取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基，优选三氟甲基，羧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基或(C<sub>1</sub>- C<sub>8</sub>)-烷氧基羰基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-链烯基，优选烯丙基、(C<sub>2</sub>- C<sub>6</sub>)-炔基，优选乙炔基或炔丙基，直链或支链氰基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，优选氰基甲基，芳基，其中所述芳基可未取代或被相同或不同的选自下列的取代基单取代或多取代：卤素、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基、(C<sub>3</sub>- C<sub>7</sub>)-环烷基、羧基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷氧基羰基，优选叔丁氧基羰基，三氟甲基、羟基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷氧基，优选甲氧基或乙氧基，苄氧基、硝基、氨基、一-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基氨基、二-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基氨基、氰基、直链或支链氰基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，其中R与R<sub>1</sub>或者R<sub>2</sub>与R<sub>3</sub>可形成稠合的6-元芳环，这样喹啉环形成吖啶环，吖啶环自身可在任何环碳原子上被具有上述含义的基团R、R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>取代； Z是氧或硫，其中在喹啉杂环上取代的基团<img file="A0181315800031.GIF" wi="656" he="359" />可连接在喹啉环骨架的碳原子C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>上； X是氮或C-R<sub>5</sub>，其中R<sub>5</sub>代表氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基； n、m彼此独立地代表0-3的整数，条件是：当n＝0时，X代表CR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>，其中R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>彼此独立地代表氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，并且与C＝Z相邻的氮原子被氢原子或(C-C<sub>6</sub>)-烷基取代； R<sub>4</sub>代表直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>)-烷基，所述烷基可以是饱和的或者由于具有1-3个双键和/或三键而是不饱和的，并且可以未取代，或者任选在相同或不同的碳原子上被一个、两个或更多个芳基、杂芳基、卤素、氰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基羰基氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基、氨基、一- (C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基氨基或二-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基氨基取代；(C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>)-芳基、(C<sub>6</sub>- C<sub>14</sub>)-芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基，或含有一个或多个选自N、O和S的杂原子的(C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>)-杂芳基或(C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>)-杂芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基，其中所述(C<sub>1</sub>- C<sub>4</sub>)-烷基可未取代或被相同或不同的选自下列的取代基单取代或多取代：(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、卤素和氧代基(＝O)，并且其中(C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>)-芳基或 (C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>)-杂芳基可未取代或被相同或不同的选自下列的取代基单取代或多取代：直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基、卤素、氰基、 (C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基羰基氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基、羧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷氧基羰基、被一个或多个氟原子取代的直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，优选三氟甲基，羟基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷氧基，优选甲氧基或乙氧基，其中相邻的氧原子还可以通过(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)-亚烷基、优选亚甲基连接，苄氧基、硝基、氨基、一-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基氨基、二-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基氨基，芳基，其中所述芳基自身可未取代或被相同或不同的选自下列的取代基单取代或多取代：直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基、羧基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷氧基羰基、三氟甲基、羟基、直链或支链(C<sub>1</sub>- C<sub>8</sub>)-烷氧基，优选甲氧基或乙氧基，苄氧基、硝基、氨基、一-(C<sub>1</sub>- C<sub>4</sub>)-烷基氨基、二-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基氨基、氰基、直链或支链氰基-(C<sub>1</sub>- C<sub>6</sub>)-烷基；以及式1化合物的结构异构体和立体异构体，特别是互变异构体、非对映体和对映体，和它们的可药用盐，特别是酸加成盐。
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