| 主权项 |
1.式(XV)的取代的胺：<img file="A0181205800021.GIF" wi="1345" he="341" />其中R<sub>1</sub>是： (I)选择性地被1，2或3个取代基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，所述取代基选自 C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基(选择性地被C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基和C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基取代)，-F，-Cl， -Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF<sub>3</sub>，C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基，-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>，其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是-H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，和-OC＝ONR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>，其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的， (II)-CH<sub>2</sub>-S(O)<sub>0-2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)， (III)-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-S(O)<sub>0-2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)， (IV)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF<sub>3</sub>，C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基和-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>， 其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是-H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基， (V)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF<sub>3</sub>，C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基和-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>， 其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是-H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基， (VI)-(CH<sub>2</sub>)<sub>n1</sub>-(R<sub>1-芳基</sub>)，其中n<sub>1</sub>是0或1，R<sub>1-芳基</sub>是苯基，1-萘基，2-萘基和 二氢化茚基，茚基，二氢萘基或四氢萘基，它在芳基环上选择性地被1，2， 3或4个如下取代基取代： (A)选择性地被1，2或3个取代基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，所述取代基选自 C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF<sub>3</sub>和C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基和-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>， 其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的， (B)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF<sub>3</sub>，C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基和-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>， 其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是-H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基， (C)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF<sub>3</sub>，C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基和-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>， 其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是-H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基， (D)-F，-Cl，-Br或-I， (F)选择性地被1，2或3个-F取代的-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基， (G)-NR<sub>N-2</sub>R<sub>N-3</sub>，其中R<sub>N-2</sub>和R<sub>N-3</sub>是如下定义的， (H)-OH， (I)-C≡N， (J)选择性地被1，2或3个取代基取代的C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基，所述取代基选自 -F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF<sub>3</sub>，C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基和-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>，其中R<sub>1-a</sub>和 R<sub>1-b</sub>是-H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基， (K)-CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)， (L)-SO<sub>2</sub>-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>，其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的， (M)-CO-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>，其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的，或 (N)-SO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)， (VII)-(CH<sub>2</sub>)<sub>n1</sub>-(R<sub>1-杂芳基</sub>)，其中n<sub>1</sub>是如上定义的，R<sub>1-杂芳基</sub>选自如下基团： 吡啶基， 嘧啶基， 喹啉基， 苯并噻吩基， 吲哚基， 二氢吲哚基， 哒嗪基， 吡嗪基， 异喹啉基， 喹唑啉基， 喹噁啉基， 酞嗪基， 咪唑基， 异噁唑基， 吡唑基， 噁唑基， 噻唑基， 吲嗪基， 吲唑基， 苯并噻唑基， 苯并咪唑基， 苯并呋喃基， 呋喃基， 噻吩基， 吡咯基， 噁二唑基， 噻二唑基， 三唑基， 四唑基， 噁唑并吡啶基， 咪唑并吡啶基， 异噻唑基， 萘啶基， 噌啉基， 咔唑基， β-咔唑基， 异色满基， 色满基， 四氢异喹啉基， 异二氢吲哚基， 异苯并四氢呋喃基， 异苯并四氢噻吩基， 异苯并噻吩基， 苯并噁唑基， 吡啶并吡啶基， 苯并四氢呋喃基， 苯并四氢噻吩基， 嘌呤基， 苯并二氧杂环戊烯基， 三嗪基， 吩噁嗪基， 吩噻嗪基， 蝶啶基， 苯并噻唑基， 咪唑并吡啶基， 咪唑并噻唑基， 二氢苯并异噁嗪基， 苯并异噁嗪基， 苯并噁嗪基， 二氢苯并异噻嗪基， 苯并吡喃基， 苯并噻喃基， 香豆素基， 异香豆素基， 色酮基， 苯并二氢吡喃酮基， 吡啶基-N-氧化物， 四氢喹啉基， 二氢喹啉基， 二氢喹啉酮基， 二氢异喹啉酮基， 二氢香豆素基， 二氢异香豆素基， 异喹啉酮基， 苯并二噁烷基， 苯并噁唑啉酮基， 吡咯基N-氧化物， 嘧啶基N-氧化物， 哒嗪基N-氧化物， 吡嗪基N-氧化物， 喹啉基N-氧化物， 吲哚基N-氧化物， 二氢吲哚基N-氧化物， 异喹啉基N-氧化物， 喹唑啉基N-氧化物， 喹噁啉基N-氧化物， 酞嗪基N-氧化物， 咪唑基N-氧化物， 异噁唑基N-氧化物， 噁唑基N-氧化物， 噻唑基N-氧化物， 吲嗪基N-氧化物， 吲唑基N-氧化物， 苯并噻唑基N-氧化物， 苯并咪唑基N-氧化物， 吡咯基N-氧化物， 噁二唑基N-氧化物， 噻二唑基N-氧化物， 三唑基N-氧化物， 四唑基N-氧化物， 苯并噻喃基S-氧化物，和 苯并噻喃基S，S-二氧化物， 其中R<sub>1-杂芳基</sub>由母体R<sub>1-杂芳基</sub>被氢原子取代的任何环原子键合到-(CH<sub>2</sub>)<sub>n1</sub>-， 使得连接R<sub>1-杂芳基</sub>的新键替代氢原子和其键，其中杂芳基选择性地被1，2，3 或4个如下取代基取代： (1)选择性地被1，2或3个取代基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，所述取代基选自 C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF<sub>3</sub>，C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基和-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>， 其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的， (2)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基， 所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF<sub>3</sub>，C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基和-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>， 其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是-H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基， (3)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基， 所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF<sub>3</sub>，C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基和-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>， 其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是-H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基， (4)-F，-Cl，-Br或-I， (6)选择性地被1，2或3个-F取代的-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基， (7)-NR<sub>N-2</sub>R<sub>N-3</sub>，其中R<sub>N-2</sub>和R<sub>N-3</sub>是如下定义的， (8)-OH， (9)-C≡N， (10)选择性地被1，2或3个取代基取代的C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基，所述取代基选 自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF<sub>3</sub>，C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基和-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>，其中R<sub>1-a</sub>和 R<sub>1-b</sub>是-H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基， (11)-CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)， (12)-SO<sub>2</sub>-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>，其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的， (13)-CO-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>，其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的，或 (14)-SO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)，其条件是当n<sub>1</sub>是0时，R<sub>1-杂芳基</sub>不通过氮键合碳链； 或 (VIII)-(CH<sub>2</sub>)<sub>n1</sub>-(R<sub>1-杂环</sub>)，其中n<sub>1</sub>是如上定义的，R<sub>1-杂环</sub>选自如下基团： 吗啉基， 硫代吗啉基， 硫代吗啉基S-氧化物， 硫代吗啉基S，S-二氧化物， 哌嗪基， 高哌嗪基， 吡咯烷基， 吡咯啉基， 四氢吡喃基， 哌啶基， 四氢呋喃基， 四氢噻吩基， 高哌啶基， 高吗啉基， 高硫代吗啉基， 高硫代吗啉基S，S-二氧化物， 噁唑烷酮基， 二氢吡唑基， 二氢吡咯基， 二氢吡嗪基， 二氢吡啶基， 二氢嘧啶基， 二氢呋喃基， 二氢吡喃基， 四氢噻吩基S-氧化物， 四氢噻吩基S，S-二氧化物，和 高硫代吗啉基S-氧化物， 其中R<sub>1-杂环</sub>基团由母体R<sub>1-杂环</sub>基团被氢取代的任何原子键合，使得连接R<sub>1- 杂环</sub>基团的新键替代氢原子和其键，其中杂环选择性地被1，2，3或4个如下 取代基取代： (1)选择性地被1，2或3个取代基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，所述取代基选自 C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF<sub>3</sub>，C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基和-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>， 其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的， (2)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基， 所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF<sub>3</sub>，C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基和-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>， 其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是-H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基， (3)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基， 所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF<sub>3</sub>，C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基和-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>， 其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是-H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基， (4)-F，-Cl，-Br或-I， (5)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基， (6)选择性地被1，2或3个-F取代的-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基， (7)-NR<sub>N-2</sub>R<sub>N-3</sub>，其中R<sub>N-2</sub>和R<sub>N-3</sub>是如下定义的， (8)-OH， (9)-C≡N， (10)选择性地被1，2或3个取代基取代的C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基，所述取代基选 自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF<sub>3</sub>，C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基和-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>，其中R<sub>1-a</sub>和 R<sub>1-b</sub>是-H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基， (11)-CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)， (12)-SO<sub>2</sub>-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>，其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的， (13)-CO-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>，其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的， (14)-SO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)，或 (15)＝O，其条件是当n<sub>1</sub>是0时，R<sub>1-杂环</sub>不通过氮键合碳链； 其中R<sub>2</sub>是： (I)-H， (II)选择性地被1，2或3个取代基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，所述取代基选自 C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF<sub>3</sub>，C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基，-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>， 其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的， (III)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-R<sub>2-1</sub>，其中R<sub>2-1</sub>是R<sub>1-芳基</sub>或R<sub>1-杂芳基</sub>，其中R<sub>1-芳基</sub>和R<sub>1-杂芳基</sub>是 如上定义的； (IV)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF<sub>3</sub>，C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基和-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>， 其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是-H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基， (V)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔 基，所述取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF<sub>3</sub>，C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基和-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>， 其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是-H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，或 (VI)选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基，所述 取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF<sub>3</sub>，C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基和-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>，其 中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是-H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基； 其中R<sub>3</sub>选自如下的基团： (I)-H， (II)选择性地被1，2或3个取代基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，所述取代基选自 C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF<sub>3</sub>，C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基和-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>， 其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的， (III)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-R<sub>2-1</sub>，其中R<sub>2-1</sub>是R<sub>1-芳基</sub>或R<sub>1-杂芳基</sub>，其中R<sub>1-芳基</sub>和R<sub>1-杂芳基</sub>是 如上定义的； (IV)带有1或2个双键的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基， (V)带有1或2个三键的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基，或 (VI)选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基，所述 取代基选自-F，-Cl，-OH，-SH，-C≡N，-CF<sub>3</sub>，C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基和-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>，其 中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是-H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基； 和其中R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>和与它们相连的碳原子一起形成3，4，5，6或7个碳原 子的碳环，其中1个碳原子选择性地被选自-O-，-S-，-SO<sub>2</sub>-和-NR<sub>N-2</sub>-的杂原 子取代，其中R<sub>N-2</sub>选自如下基团： (a)-H， (b)选择性地被1个取代基取代的-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，所述取代基选自： (i)-OH，和 (ii)-NH<sub>2</sub>， (c)选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br或-I取代的-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基， (d)-C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基， (e)-(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>烷基)-(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基)， (f)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基) (g)带有1或2个双键的-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基， (h)带有1或2个三键的-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基， (i)带有1个双键和1个三键的-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基链， (j)-R<sub>1-芳基</sub>，其中R<sub>1-芳基</sub>是如上定义的，和 (k)-R<sub>1-杂芳基</sub>，其中R<sub>1-杂芳基</sub>是如上定义的； 其中R<sub>N</sub>是： (I)R<sub>N-1</sub>X<sub>N</sub>-，其中X<sub>N</sub>选自如下基团： (A)-CO-， (B)-SO<sub>2</sub>-， (C)-(CR’R”)<sub>1-6</sub>，其中R’和R”是相同或不同的，是-H和C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基； (D)-CO-(CR’R”)<sub>1-6</sub>-X<sub>N-1</sub>，其中X<sub>N-1</sub>选自-O-，-S-和-NR’-和其中R’和R” 是如上定义的，和 (E)单键； 其中R<sub>N-1</sub>选自如下基团： (A)R<sub>N-芳基</sub>，其中R<sub>N-芳基</sub>是苯基，1-萘基，2-萘基，四氢萘基，二氢化茚基， 6，7，8，9-四氢-5H-苯并[a]环庚烯基或二氢萘基，选择性地被1，2或3个 可以相同或不同的如下取代基取代，所述取代基是： (1)选择性地被1，2或3个取代基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，所述取代基选自 C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF<sub>3</sub>，C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基和-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>， 其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的， (2)-OH， (3)-NO<sub>2</sub>， (4)-F，-Cl，-Br，-I， (5)-CO-OH， (6)-C≡N， (7)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-CO-NR<sub>N-2</sub>R<sub>N-3</sub>，其中R<sub>N-2</sub>和R<sub>N-3</sub>是相同或不同的，选自如下 基团： (a)-H， (b)选择性地被1个取代基取代的-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，所述取代基选自： (i)-OH，和 (ii)-NH<sub>2</sub>， (c)选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br，-I取代的-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基， (d)-C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基， (e)-(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>烷基)-(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基)， (f)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基) (g)带有1或2个双键的-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基， (h)带有1或2个三键的-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基， (i)带有1个双键和1个三键的-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基链， (j)-R<sub>1-芳基</sub>，其中R<sub>1-芳基</sub>是如上定义的，和 (k)-R<sub>1-杂芳基</sub>，其中R<sub>1-杂芳基</sub>是如上定义的， (8)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基)， (9)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-CO-(带有1，2或3个双键的C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>烯基)， (10)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-CO-(带有1，2或3个三键的C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>炔基)， (11)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-CO-(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基)， (12)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-CO-R<sub>1-芳基</sub>，其中R<sub>1-芳基</sub>是如上定义的， (13)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-CO-R<sub>1-杂芳基</sub>，其中R<sub>1-杂芳基</sub>是如上定义的， (14)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-CO-R<sub>1-杂环</sub>，其中R<sub>1-杂环</sub>是如上定义的， (15)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-CO-R<sub>N-4</sub>，其中R<sub>N-4</sub>选自吗啉基，硫代吗啉基，哌嗪基，哌 啶基，高吗啉基，高硫代吗啉基，高硫代吗啉基S-氧化物，高硫代吗啉基S， S-二氧化物， 吡咯烷基和吡咯啉基，其中每个基团选择性地被1，2，3或4个C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基取代， (16)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-CO-O-R<sub>N-5</sub>，其中R<sub>N-5</sub>选自如下基团： (a)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基， (b)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-2</sub>-(R<sub>1-芳基</sub>)，其中R<sub>1-芳基</sub>是如上定义的， (c)带有1或2个双键的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基， (d)带有1或2个三键的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基， (e)C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基，和 (f)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-2</sub>-(R<sub>1-杂芳基</sub>)，其中R<sub>1-杂芳基</sub>是如上定义的， (17)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-SO<sub>2</sub>-NR<sub>N-2</sub>R<sub>N-3</sub>，其中R<sub>N-2</sub>和R<sub>N-3</sub>是如上定义的， (18)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-SO-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基)， (19)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-SO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基)， (20)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-SO<sub>2</sub>-(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基)， (21)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-N(H或R<sub>N-5</sub>)-CO-O-R<sub>N-5</sub>，其中R<sub>N-5</sub>可以是相同或不同的， 是如上定义的， (22)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-N(H或R<sub>N-5</sub>)-CO-N(R<sub>N-5</sub>)<sub>2</sub>，其中R<sub>N-5</sub>可以是相同或不同的， 是如上定义的， (23)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-N-CS-N(R<sub>N-5</sub>)<sub>2</sub>，其中R<sub>N-5</sub>可以是相同或不同的，是如上定 义的， (24)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-N(H或R<sub>N-5</sub>)-CO-R<sub>N-2</sub>，其中R<sub>N-5</sub>和R<sub>N-2</sub>可以是相同或不同 的，是如上定义的， (25)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-NR<sub>N-2</sub>R<sub>N-3</sub>，其中R<sub>N-2</sub>和R<sub>N-3</sub>可以是相同或不同的，是如上 定义的， (26)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-NR<sub>N-4</sub>，其中R<sub>N-4</sub>是如上定义的， (27)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-O-CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)， (28)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-O-P(O)-(OR<sub>N-芳基-1</sub>)<sub>2</sub>，其中R<sub>N-芳基-1</sub>是-H或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基， (29)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-O-CO-N(R<sub>N-5</sub>)<sub>2</sub>，其中R<sub>N-5</sub>是如上定义的， (30)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-O-CS-N(R<sub>N-5</sub>)<sub>2</sub>，其中R<sub>N-5</sub>是如上定义的， (31)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-O-(R<sub>N-5</sub>)<sub>2</sub>，其中R<sub>N-5</sub>是如上定义的， (32)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-O-(R<sub>N-5</sub>)<sub>2</sub>-COOH，其中R<sub>N-5</sub>是如上定义的， (33)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-S-(R<sub>N-5</sub>)<sub>2</sub>，其中R<sub>N-5</sub>是如上定义的， (34)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-O-(选择性地被1，2，3，4或5个-F取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)， (35)C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基， (36)带有1或2个双键，选择性地被C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH， -SH，-C≡N，-CF<sub>3</sub>，C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基或-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基，其中R<sub>1-a</sub>和 R<sub>1-b</sub>是如上定义的， (37)带有1或2个三键，选择性地被C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH， -SH，-C≡N，-CF<sub>3</sub>，C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基或-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基，其中R<sub>1-a</sub>和 R<sub>1-b</sub>是如上定义的， (38)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-N(H或R<sub>N-5</sub>-SO<sub>2</sub>-R<sub>N-2</sub>，其中R<sub>N-5</sub>和R<sub>N-2</sub>可以是相同或不同 的，是如上定义的，或 (39)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基， (B)-R<sub>N-杂芳基</sub>，其中R<sub>N-杂芳基</sub>选自如下基团： 吡啶基， 嘧啶基， 喹啉基， 苯并噻吩基， 吲哚基， 二氢吲哚基， 哒嗪基， 吡嗪基， 异喹啉基， 喹唑啉基， 喹噁啉基， 酞嗪基， 咪唑基， 异噁唑基， 吡唑基， 噁唑基， 噻唑基， 吲嗪基， 吲唑基， 苯并噻唑基， 苯并咪唑基， 苯并呋喃基， 呋喃基， 噻吩基， 吡咯基， 噁二唑基， 噻二唑基， 三唑基， 四唑基， 噁唑并吡啶基， 咪唑并吡啶基， 异噻唑基， 萘啶基， 噌啉基， 咔唑基， β-咔唑基， 异色满基， 色满基， 四氢异喹啉基， 异二氢吲哚基， 异苯并四氢呋喃基， 异苯并四氢噻吩基， 异苯并噻吩基， 苯并噁唑基， 吡啶并吡啶基， 苯并四氢呋喃基， 苯并四氢噻吩基， 嘌呤基， 苯并二氧杂环戊烯基， 三嗪基， 吩噁嗪基， 吩噻嗪基， 蝶啶基， 苯并噻唑基， 咪唑并吡啶基， 咪唑并噻唑基， 二氢苯并异噁嗪基， 苯并异噁嗪基， 苯并噁嗪基， 二氢苯并异噻嗪基， 苯并吡喃基， 苯并噻喃基， 香豆素基， 异香豆素基， 色酮基， 苯并二氢吡喃酮基， 吡啶基-N-氧化物， 四氢喹啉基， 二氢喹啉基， 二氢喹啉酮基， 二氢异喹啉酮基， 二氢香豆素基， 二氢异香豆素基， 异二氢吲哚酮基， 苯并二噁烷基， 苯并噁唑啉酮基， 吡咯基N-氧化物， 嘧啶基N-氧化物， 哒嗪基N-氧化物， 吡嗪基N-氧化物， 喹啉基N-氧化物， 吲哚基N-氧化物， 二氢吲哚基N-氧化物， 异喹啉基N-氧化物， 喹唑啉基N-氧化物， 喹噁啉基N-氧化物， 酞嗪基N-氧化物， 咪唑基N-氧化物， 异噁唑基N-氧化物， 噁唑基N-氧化物， 噻唑基N-氧化物， 吲嗪基N-氧化物， 吲唑基N-氧化物， 苯并噻唑基N-氧化物， 苯并咪唑基N-氧化物， 吡咯基N-氧化物， 噁二唑基N-氧化物， 噻二唑基N-氧化物， 三唑基N-氧化物， 四唑基N-氧化物， 苯并噻喃基S-氧化物，和 苯并噻喃基S，S-二氧化物， 其中R<sub>N-杂芳基</sub>由母体R<sub>N-杂芳基</sub>被氢原子取代的任何原子键合，使得连接 R<sub>N- 杂芳基</sub>的新键替代氢原子和其键，其中杂芳基选择性地被1，2，3或4个如下 取代基取代： (1)选择性地被1，2或3个取代基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，所述取代基选自 C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF<sub>3</sub>，C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基和-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>， 其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的， (2)-OH， (3)-NO<sub>2</sub>， (4)-F，-Cl，-Br或-I， (5)-CO-OH， (6)-C≡N， (7)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-CO-NR<sub>N-2</sub>R<sub>N-3</sub>，其中R<sub>N-2</sub>和R<sub>N-3</sub>是相同或不同的，选自如 下基团： (a)-H， (b)选择性地被1个取代基取代的-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，所述取代基选自： (i)-OH，和 (ii)-NH<sub>2</sub>， (c)选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br，-I取代的-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基， (d)-C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基， (e)-(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>烷基)-(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基)， (f)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基) (g)带有1或2个双键的-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基， (h)带有1或2个三键的-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基， (i)带有1个双键和1个三键的-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基链， (j)-R<sub>1-芳基</sub>，其中R<sub>1-芳基</sub>是如上定义的，和 (k)-R<sub>1-杂芳基</sub>，其中R<sub>1-杂芳基</sub>是如上定义的， (8)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基)， (9)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-CO-(带有1，2或3个双键的C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>烯基)， (10)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-CO-(带有1，2或3个三键的C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>炔基)， (11)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-CO-(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基)， (12)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-CO-R<sub>1-芳基</sub>，其中R<sub>1-芳基</sub>是如上定义的， (13)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-CO-R<sub>1-杂芳基</sub>，其中R<sub>1-杂芳基</sub>是如上定义的， (14)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-CO-R<sub>1-杂环</sub>，其中R<sub>1-杂环</sub>是如上定义的， (15)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-CO-R<sub>N-4</sub>，其中R<sub>N-4</sub>选自吗啉基，硫代吗啉基，哌嗪基， 哌啶基，高吗啉基，高硫代吗啉基，高硫代吗啉基S-氧化物，高硫代吗啉基 S，S-二氧化物， 吡咯烷基和吡咯啉基，其中每个基团选择性地被1，2，3或4个C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基取代， (16)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-CO-O-R<sub>N-5</sub>，其中R<sub>N-5</sub>选自如下基团： (a)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基， (b)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-2</sub>-(R<sub>1-芳基</sub>)，其中R<sub>1-芳基</sub>是如上定义的， (c)带有1或2个双键的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基， (d)带有1或2个三键的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基， (e)C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基，和 (f)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-2</sub>-(R<sub>1-杂芳基</sub>)，其中R<sub>1-杂芳基</sub>是如上定义的， (17)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-SO<sub>2</sub>-NR<sub>N-2</sub>R<sub>N-3</sub>，其中R<sub>N-2</sub>和R<sub>N-3</sub>是如上定义的， (18)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-SO-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基)， (19)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-SO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基)， (20)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-SO<sub>2</sub>-(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基)， (21)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-N(H或R<sub>N-5</sub>)-CO-O-R<sub>N-5</sub>，其中R<sub>N-5</sub>可以是相同或不同的， 是如上定义的， (22)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-N(H或R<sub>N-5</sub>)-CO-N(R<sub>N-5</sub>)<sub>2</sub>，其中R<sub>N-5</sub>可以是相同或不同的， 是如上定义的， (23)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-N-CS-N(R<sub>N-5</sub>)<sub>2</sub>，其中R<sub>N-5</sub>可以是相同或不同的，是如上定 义的， (24)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-N(H或R<sub>N-5</sub>)-CO-R<sub>N-2</sub>，其中R<sub>N-5</sub>和R<sub>N-2</sub>可以是相同或不同 的，是如上定义的， (25)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-NR<sub>N-2</sub>R<sub>N-3</sub>，其中R<sub>N-2</sub>和R<sub>N-3</sub>可以是相同或不同的，是如上 定义的， (26)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-NR<sub>N-4</sub>，其中R<sub>N-4</sub>是如上定义的， (27)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-O-CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)， (28)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-O-P(O)-(OR<sub>N-芳基-1</sub>)<sub>2</sub>，其中R<sub>N-芳基-1</sub>是-H或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基， (29)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-O-CO-N(R<sub>N-5</sub>)<sub>2</sub>，其中R<sub>N-5</sub>是如上定义的， (30)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-O-CS-N(R<sub>N-5</sub>)<sub>2</sub>，其中R<sub>N-5</sub>是如上定义的， (31)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-O-(R<sub>N-5</sub>)<sub>2</sub>，其中R<sub>N-5</sub>是如上定义的， (32)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-O-(R<sub>N-5</sub>)<sub>2</sub>-COOH，其中R<sub>N-5</sub>是如上定义的， (33)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-S-(R<sub>N-5</sub>)<sub>2</sub>，其中R<sub>N-5</sub>是如上定义的， (34)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-O-(选择性地被1，2，3，4或5个-F取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)， (35)C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基， (36)带有1或2个双键，选择性地被C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH， -SH，-C≡N，-CF<sub>3</sub>，C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基或-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基，其中R<sub>1-a</sub>和 R<sub>1-b</sub>是如上定义的， (37)带有1或2个三键，选择性地被C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH， -SH，-C≡N，-CF<sub>3</sub>，C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基或-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基，其中R<sub>1-a</sub>和 R<sub>1-</sub>b是如上定义的， (38)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-N(H或R<sub>N-5</sub>)-SO<sub>2</sub>-R<sub>N-2</sub>，其中R<sub>N-5</sub>和R<sub>N-2</sub>可以是相同或不同 的，是如上定义的，或 (39)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基， (C)R<sub>N-芳基</sub>-W-R<sub>N-芳基</sub>，其中R<sub>N-芳基</sub>是相同或不同的， (D)R<sub>N-芳基</sub>-W-R<sub>N-杂芳基</sub>， (E)R<sub>N-芳基</sub>-W-R<sub>N-1-杂环</sub>，其中R<sub>N-1-杂环</sub>与R<sub>1-杂环</sub>相同和R<sub>1-杂环</sub>是如上定义的， (F)R<sub>N-杂芳基</sub>-W-R<sub>N-芳基</sub>， (G)R<sub>N-杂芳基</sub>-W-R<sub>N-杂芳基</sub>， (H)R<sub>N-杂芳基</sub>-W-R<sub>N-1-杂环</sub>， (I)R<sub>N-杂环</sub>-W-R<sub>N-芳基</sub>，其中R<sub>N-杂环</sub>和R<sub>1-杂环</sub>相同，R<sub>1-杂环</sub>是如上定义的，R<sub>N-芳 基</sub>是如上定义的， (J)R<sub>N-杂环</sub>-W-R<sub>N-杂芳基</sub>，和 (K)R<sub>N-杂环</sub>-W-R<sub>N-1-杂环</sub>， 其中W是 (1)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-， (2)-O-， (3)-S(O)<sub>0-2</sub>-， (4)-N(R<sub>N-5</sub>)-，其中R<sub>N-5</sub>是如上定义的，或 (5)-CO-； (II)-CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基)，其中烷基选择性地被1-3个选自如下的取代基取 代： (A)-OH， (B)-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基， (C)-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>硫代烷氧基， (D)-CO-O-R<sub>N-8</sub>，其中R<sub>N-8</sub>是-H，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或苯基， (E)-CO-NR<sub>N-2</sub>R<sub>N-3</sub>，其中R<sub>N-2</sub>和R<sub>N-3</sub>是相同或不同的，是如上定义的， (F)-CO-R<sub>N-4</sub>，其中R<sub>N-4</sub>是如上定义的， (G)-SO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基)， (H)-SO<sub>2</sub>-NR<sub>N-2</sub>R<sub>N-3</sub>，其中R<sub>N-2</sub>和R<sub>N-3</sub>是相同或不同的，是如上定义的， (I)-NH-CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)， (J)-NH-CO-O-R<sub>N-8</sub>，其中R<sub>N-8</sub>是如上定义的， (K)-NR<sub>N-2</sub>R<sub>N-3</sub>，其中R<sub>N-2</sub>和R<sub>N-3</sub>是相同或不同的，是如上定义的， (L)-R<sub>N-4</sub>，其中R<sub>N-4</sub>是如上定义的， (M)-O-CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)， (N)-O-CO-NR<sub>N-8</sub>R<sub>N-8</sub>，其中R<sub>N-8</sub>是相同或不同的，是如上定义的， (O)-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基)-COOH， (P)-O-(选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br或-I取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)， (Q)-NH-SO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)，和 (R)-F或-Cl， (III)-CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)，其中烷基选择性地被1，2或3 个选自如下的取代基取代： (A)-OH， (B)-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基， (C)-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>硫代烷氧基， (D)-CO-O-R<sub>N-8</sub>，其中R<sub>N-8</sub>是-H，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或苯基， (E)-CO-NR<sub>N-2</sub>R<sub>N-3</sub>，其中R<sub>N-2</sub>和R<sub>N-3</sub>是相同或不同的，是如上定义的， (F)-CO-R<sub>N-4</sub>，其中R<sub>N-4</sub>是如上定义的， (G)-SO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基)， (H)-SO<sub>2</sub>-NR<sub>N-2</sub>R<sub>N-3</sub>，其中R<sub>N-2</sub>和R<sub>N-3</sub>是相同或不同的，是如上定义的， (I)-NH-CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)， (J)-NH-CO-O-R<sub>N-8</sub>，其中R<sub>N-8</sub>是如上定义的， (K)-NR<sub>N-2</sub>R<sub>N-3</sub>，其中R<sub>N-2</sub>和R<sub>N-3</sub>是相同或不同的，是如上定义的， (L)-R<sub>N-4</sub>，其中R<sub>N-4</sub>是如上定义的， (M)-O-CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)， (N)-O-CO-NR<sub>N-8</sub>R<sub>N-8</sub>，其中R<sub>N-8</sub>是相同或不同的，是如上定义的， (O)-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基)-COOH， (P)-O-(选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br或-I取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)， (Q)-NH-SO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)，和 (R)-F或-Cl， (IV)-CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)-S-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)，其中烷基选择性地被1，2或3个 选自如下的取代基取代： (A)-OH， (B)-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基， (C)-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>硫代烷氧基， (D)-CO-O-R<sub>N-8</sub>，其中R<sub>N-8</sub>是-H，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或苯基， (E)-CO-NR<sub>N-2</sub>R<sub>N-3</sub>，其中R<sub>N-2</sub>和R<sub>N-3</sub>是相同或不同的，是如上定义的， (F)-CO-R<sub>N-4</sub>，其中R<sub>N-4</sub>是如上定义的， (G)-SO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基)， (H)-SO<sub>2</sub>-NR<sub>N-2</sub>R<sub>N-3</sub>，其中R<sub>N-2</sub>和R<sub>N-3</sub>是相同或不同的，是如上定义的， (I)-NH-CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)， (J)-NH-CO-O-R<sub>N-8</sub>，其中R<sub>N-8</sub>是如上定义的， (K)-NR<sub>N-2</sub>R<sub>N-3</sub>，其中R<sub>N-2</sub>和R<sub>N-3</sub>是相同或不同的，是如上定义的， (L)-R<sub>N-4</sub>，其中R<sub>N-4</sub>是如上定义的， (M)-O-CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)， (N)-O-CO-NR<sub>N-8</sub>R<sub>N-8</sub>，其中R<sub>N-8</sub>是相同或不同的，是如上定义的， (O)-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基)-COOH， (P)-O-(选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br或-I取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)， (Q)-NH-SO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)，和 (R)-F或-Cl， (V)-CO-CH(-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-2</sub>-O-R<sub>N-10</sub>)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-2</sub>R<sub>N-芳基</sub>/R<sub>N-杂芳基</sub>，其中R<sub>N-芳基</sub>和R<sub>N-杂芳 基</sub>是如上定义的，其中R<sub>N-10</sub>选自如下基团： (A)-H， (B)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基， (C)C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基， (D)带有一个双键的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基， (E)带有一个三键的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基， (F)R<sub>1-芳基</sub>，其中R<sub>1-芳基</sub>是如上定义的，和 (G)R<sub>N-杂芳基</sub>，其中R<sub>N-杂芳基</sub>是如上定义的，或 (VD-CO-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基)，其中烷基选择性地被1或2个选自如下的取代 基取代： (A)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-OH， (B)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基， (C)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>硫代烷氧基， (D)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-CO-O-R<sub>N-8</sub>，其中R<sub>N-8</sub>是-H，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或苯基， (E)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-CO-NR<sub>N-2</sub>R<sub>N-3</sub>，其中R<sub>N-2</sub>和R<sub>N-3</sub>是相同或不同的，是如上 定义的， (F)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-CO-R<sub>N-4</sub>，其中R<sub>N-4</sub>是如上定义的， (G)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-SO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基)， (H)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-SO<sub>2</sub>-NR<sub>N-2</sub>R<sub>N-3</sub>，其中R<sub>N-2</sub>和R<sub>N-3</sub>是相同或不同的，是如上 定义的， (I)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-NH-CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)， (J)-NH-CO-O-R<sub>N-8</sub>，其中R<sub>N-8</sub>是如上定义的， (K)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-NR<sub>N-2</sub>R<sub>N-3</sub>，其中R<sub>N-2</sub>和R<sub>N-3</sub>是相同或不同的，是如上定义 的， (L)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-R<sub>N-4</sub>，其中RN-4是如上定义的， (M)-O-CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)， (N)-O-CO-NR<sub>N-8</sub>R<sub>N-8</sub>，其中R<sub>N-8</sub>是相同或不同的，是如上定义的， (O)-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基)-COOH， (P)-O-(选择性地被1，2或3个-F，-Cl，-Br或-I取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)， (Q)-NH-SO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)，和 (R)-F或-Cl； 其中R<sub>A</sub>是： (I)选择性地被1，2或3个取代基取代的-C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基，所述取代基选自 C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF<sub>3</sub>，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基，-O- 苯基，-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>，其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的，-OC＝ONR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>，其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的，-S(＝O)<sub>0-2</sub>R<sub>1-a</sub>，其中R<sub>1-a</sub>是如上定义的， -NR<sub>1-a</sub>C＝ONR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>，其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的，-C≡ONR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>，其中 R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的，和-S(＝O)<sub>2</sub>NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>，其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的， (II)其中环烷基选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-3</sub>-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>) 环烷基，所述取代基选自C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N， -CF<sub>3</sub>，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基，-O-苯基，-CO-OH，-CO-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)和-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>， 其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的， (III)-(CR<sub>A-x</sub>R<sub>A-y</sub>)<sub>0-4</sub>-R<sub>A-芳基</sub>，其中R<sub>A-x</sub>和R<sub>A-y</sub>是： (A)-H， (B)选择性地被1或2个-OH取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基， (C)选择性地被1，2或3个-F取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基， (D)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基， (E)含有1或2个双键的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基， (F)含有1或2个三键的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基，或 (G)苯基， 和其中R<sub>A-x</sub>和R<sub>A-y</sub>和与它们相连的碳原子一起形成3，4，5，6或7个 碳原子的碳环，其中1个碳原子选择性地被选自-O-，-S-，-SO<sub>2</sub>-和-NR<sub>N-2</sub>-的 杂原子取代，其中R<sub>A-芳基</sub>是与R<sub>N-芳基</sub>相同的； (IV)-(CR<sub>A-x</sub>R<sub>A-y</sub>)<sub>0-4</sub>-R<sub>A-杂芳基</sub>，其中R<sub>A-杂芳基</sub>与R<sub>N-杂芳基</sub>相同，和R<sub>A-x</sub>和R<sub>A-y</sub>是如上定义的， (V)-(CR<sub>A-x</sub>R<sub>A-y</sub>)<sub>0-4</sub>-R<sub>A-芳基</sub>-R<sub>A-芳基</sub>，其中R<sub>A-芳基</sub>，R<sub>A-x</sub>和R<sub>A-y</sub>是如上定义的， (VI)-(CR<sub>A-x</sub>R<sub>A-y</sub>)<sub>0-4</sub>-R<sub>A-芳基</sub>-R<sub>A-杂芳基</sub>，其中R<sub>A-芳基</sub>，R<sub>A-杂芳基</sub>，R<sub>A-x</sub>和R<sub>A-y</sub>是如 上定义的， (VII)-(CR<sub>A-x</sub>R<sub>A-y</sub>)<sub>0-4</sub>-R<sub>A-杂芳基</sub>-R<sub>A-芳基</sub>，其中R<sub>A-杂芳基</sub>，R<sub>A-芳基</sub>，R<sub>A-x</sub>和R<sub>A-y</sub>是如 上定义的， (VIII)-(CR<sub>A-x</sub>R<sub>A-y</sub>)<sub>0-4</sub>-R<sub>A-杂芳基</sub>-R<sub>A-杂芳基</sub>，其中R<sub>A-杂芳基</sub>，R<sub>A-x</sub>和R<sub>A-y</sub>是如上定 义的， (IX)-(CR<sub>A-x</sub>R<sub>A-y</sub>)<sub>0-4</sub>-R<sub>A-芳基</sub>-R<sub>A-杂环</sub>，其中R<sub>A-杂环</sub>如R<sub>1-杂环</sub>所定义，R<sub>A-芳基</sub>，R<sub>A-x</sub>和R<sub>A-y</sub>是如上定义的， (X)-(CR<sub>A-x</sub>R<sub>A-y</sub>)<sub>0-4</sub>-R<sub>A-杂芳基</sub>-R<sub>A-杂环</sub>，其中R<sub>A-杂芳基</sub>，R<sub>A-杂环</sub>，R<sub>A-x</sub>和R<sub>A-y</sub>是如 上定义的， (XI)-(CR<sub>A-x</sub>R<sub>A-y</sub>)<sub>0-4</sub>-R<sub>A-杂环</sub>-R<sub>A-芳基</sub>，其中R<sub>A-杂环</sub>，R<sub>A-芳基</sub>，R<sub>A-x</sub>和R<sub>A-y</sub>是如上 定义的， (XII)-(CR<sub>A-x</sub>R<sub>A-y</sub>)<sub>0-4</sub>-R<sub>A-杂环</sub>-R<sub>A-杂芳基</sub>，其中R<sub>A-杂环</sub>，R<sub>A-杂芳基</sub>，R<sub>A-x</sub>和R<sub>A-y</sub>是如 上定义的， (XIII)-(CR<sub>A-x</sub>R<sub>A-y</sub>)<sub>0-4</sub>-R<sub>A-杂环</sub>-R<sub>A-杂环</sub>，其中R<sub>A-杂环</sub>，R<sub>A-x</sub>和R<sub>A-y</sub>是如上定义 的， (XIV)-(CR<sub>A-x</sub>R<sub>A-y</sub>)<sub>0-4</sub>-R<sub>A-杂环</sub>，其中R<sub>A-杂环</sub>，R<sub>A-x</sub>和R<sub>A-y</sub>是如上定义的， 选自如下基团： (A)-H， (B)选择性地被1，2或3个取代基取代的-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，所述取代基选自 C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF<sub>3</sub>，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基，-O- 苯基和-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>，其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的， (C)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯 基，所述取代基选自C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF<sub>3</sub>， C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基，-O-苯基和-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>，其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的， (D)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基，所述取代基选自C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF<sub>3</sub>， C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基，-O-苯基和-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>，其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的， (E)-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-2</sub>-S(O)<sub>0-2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)， (F)选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基，所述 取代基选自C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF<sub>3</sub>，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基，-O-苯基和-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>，其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的， (G)-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)-R<sub>A’-芳基</sub>，其中R<sub>A’-芳基</sub>是如R<sub>1-芳基</sub>所定义的， (H)-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)-R<sub>A-杂芳基</sub>，其中R<sub>A-杂芳基</sub>是如上定义的， (I)-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)-R<sub>A-杂环</sub>，其中R<sub>A-杂环</sub>是如上定义的， (J)-R<sub>A-杂芳基</sub>，其中R<sub>A-杂芳基</sub>是如上定义的， (K)-R<sub>A-杂环</sub>，其中R<sub>A-杂环</sub>是如上定义的， (M)-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-4</sub>-R<sub>A-4</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-R<sub>A’-芳基</sub>，其中R<sub>A-4</sub>是-O-，-S-或-NR<sub>A-5</sub>-，其中 R<sub>A-5</sub>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，R<sub>A’-芳基</sub>是如上定义的， (N)-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-4</sub>-R<sub>A-4</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-R<sub>A-杂芳基</sub>，其中R<sub>A-4</sub>和R<sub>A-杂芳基</sub>是如上定义的，和 (O)-R<sub>A’-芳基</sub>，其中R<sub>A’-芳基</sub>是如上定义的， 和其中R<sub>A-3</sub>是相同或不同的，是： (A)-H， (B)选择性地被1，2或3个取代基取代的-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，所述取代基选自 C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF<sub>3</sub>，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基，-O- 苯基和-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>，其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的， (C)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯 基，所述取代基选自C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF<sub>3</sub>， C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基，-O-苯基和-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>，其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的， (D)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基，所述取代基选自C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF<sub>3</sub>， C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基，-O-苯基和-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>，其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的， (E)选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基，所述 取代基选自C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF<sub>3</sub>，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基，-O-苯基和-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>，其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的， (F)-R<sub>A’-芳基</sub>，其中R<sub>A’-芳基</sub>是如上定义的， (G)-R<sub>A-杂芳基</sub>，其中R<sub>A-杂芳基</sub>是如上定义的， (H)-R<sub>A-杂环</sub>，其中R<sub>A-杂环</sub>是如上定义的， (I)-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)-R<sub>A’-芳基</sub>，其中R<sub>A’-芳基</sub>是如上定义的， (J)-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)-R<sub>A-杂芳基</sub>，其中R<sub>A-杂芳基</sub>是如上定义的， (K)-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)-R<sub>A-杂环</sub>，其中R<sub>A-杂环</sub>是如上定义的，或 (XVI)-CH(R<sub>A-芳基</sub>)<sub>2</sub>，其中R<sub>A-芳基</sub>是相同或不同的，是如上定义的， (XVII)-CH(R<sub>A-杂芳基</sub>)<sub>2</sub>，其中R<sub>A-杂芳基</sub>是相同或不同的，是如上定义的， (XVIII)-CH(R<sub>A-芳基</sub>)(R<sub>A-杂芳基</sub>)，其中R<sub>A-芳基</sub>和R<sub>A-杂芳基</sub>是如上定义的， (XIX)与R<sub>A-芳基</sub>，R<sub>A-杂芳基</sub>，R<sub>A-杂环</sub>稠合的-环戊基，-环己基或-环庚基，其 中R<sub>A-芳基</sub>，R<sub>A-杂芳基</sub>，R<sub>A-杂环</sub>是如上定义的，其中环戊基，环己基或-环庚基的1 个碳原子选择性地被NH，NR<sub>N-5</sub>，O或S(＝O)<sub>0-2</sub>取代和其中环戊基，环己基 或-环庚基可选择性地被1或2个C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基，-F，-OH，-SH，-C≡N，-CF<sub>3</sub>， C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基，＝O或-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>取代，其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的， (XX)含有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>烯基，所述取代基选自C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF<sub>3</sub>， C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基，-O-苯基和-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>，其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的， (XXI)含有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>炔基，所述取代基选自C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF<sub>3</sub>， C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基，-O-苯基和-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>，其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的， (XXI)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-1</sub>-CHR<sub>A-6</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-1</sub>-R<sub>A-芳基</sub>，其中R<sub>A-芳基</sub>是如上定义的，R<sub>A-6</sub>是-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-6</sub>-OH， (XXII)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-1</sub>-CHR<sub>A-6</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-1</sub>-R<sub>A-杂芳基</sub>，其中R<sub>A-杂芳基</sub>和R<sub>A-6</sub>是如上定义 的， (XXIII)-CH(-R<sub>A-芳基</sub>或R<sub>A-杂芳基</sub>)-CO-O(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)，其中R<sub>A-芳基</sub>和R<sub>A-杂芳基</sub>是如上定义的， (XXIV)-CH(-CH<sub>2</sub>-OH)-CH(-OH)-micro-NO<sub>2</sub>， (XXV)(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)-OH， (XXVII)-CH<sub>2</sub>-NH-CH<sub>2</sub>-CH(-O-CH<sub>2</sub>-CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>， (XXVIII)-H， (XXIX)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-6</sub>-C(＝NR<sub>1-a</sub>)(NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>)，其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的； 或 (XXX) -C＝OC(HR<sub>6</sub>)NHR<sub>7</sub>，其中R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>是如下定义的， -C＝OR<sub>7</sub>，其中R<sub>7</sub>是如下定义的， -C＝OOR<sub>7</sub>，其中R<sub>7</sub>是如下定义的，或 -SOOR<sub>7</sub>，其中R<sub>7</sub>是如下定义的， 其中R<sub>6</sub>是： 氢， C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基， 苯基， 硫代烷氧基烷基， 烷基取代的芳基， 环烷基， 环烷基烷基， 羟基烷基， 烷氧基烷基， 芳氧基烷基， 卤代烷基， 羧基烷基， 羧基羰基烷基， 氨基烷基， (N-保护的)氨基烷基， 烷基氨基烷基， ((N-保护的)(烷基)氨基)烷基， 二烷基氨基烷基， 胍基烷基， 低级烯基， 杂环， (杂环)烷基， 芳硫基烷基， 芳基磺酰基烷基， (杂环)硫代烷基， (杂环)磺酰基烷基， (杂环)氧基烷基， 芳基烷氧基烷基， 芳硫基烷氧基烷基， 芳基烷基磺酰基烷基， (杂环)烷氧基烷基， (杂环)硫代烷氧基烷基， (杂环)烷基磺酰基烷基， 环烷基氧基烷基， 环烷硫基烷基， 环烷基磺酰基烷基， 环烷基烷氧基烷基， 环烷硫基烷氧基烷基， 环烷基烷基磺酰基烷基， 氨基羰基， 烷基氨基羰基， 二烷基氨基羰基， 芳酰基烷基， (杂环)羰基烷基， 多羟基烷基， 氨基羰基烷基， 烷基氨基羰基烷基， 二烷基氨基羰基烷基， 芳氧基烷基，或 烷基磺酰基烷基， 其中杂环是吡啶基，噻唑基，异噻唑基，噁唑基，异噁唑基，呋喃基， 噻吩基，四氢呋喃基，四氢噻吩基和四氢[2H]吡喃基，和其中杂环是未取代 的或被分别选自羟基，卤素，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，烷氧基，多烷 氧基，卤代烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳基烷基，COOH，-SO<sub>3</sub>H， 低级烯基或低级烷基的取代基取代； 其中R<sub>7</sub>是： C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基， 苯基， 硫代烷氧基烷基， (芳基)烷基， 环烷基， 环烷基烷基， 羟基烷基， 烷氧基烷基， 芳氧基烷基， 卤代烷基， 羧基烷基， 羧基羰基烷基， 氨基烷基， (N-保护的)氨基烷基， 烷基氨基烷基， ((N-保护的)(烷基)氨基)烷基， 二烷基氨基烷基， 胍基烷基， 低级烯基， 杂环， (杂环)烷基， 芳硫基烷基， 芳基磺酰基烷基， (杂环)硫代烷基， (杂环)磺酰基烷基， (杂环)氧基烷基， 芳基烷氧基烷基， 芳硫基烷氧基烷基， 芳基烷基磺酰基烷基， (杂环)烷氧基烷基， (杂环)硫代烷氧基烷基， (杂环)烷基磺酰基烷基， 环烷基氧基烷基， 环烷硫基烷基， 环烷基磺酰基烷基， 环烷基烷氧基烷基， 环烷硫基烷氧基烷基， 环烷基烷基磺酰基烷基， 氨基羰基， 烷基氨基羰基， 二烷基氨基羰基， 芳酰基烷基， (杂环)羰基烷基， 多羟基烷基， 氨基羰基烷基， 烷基氨基羰基烷基， 二烷基氨基羰基烷基， 芳氧基烷基，或 烷基磺酰基烷基， 其中杂环是吡啶基，噻唑基，异噻唑基，噁唑基，异噁唑基，呋喃基， 噻吩基，四氢呋喃基，四氢噻吩基和四氢[2H]吡喃基，和其中杂环是未取代 的或被分别选自羟基，卤素，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，烷氧基，多烷 氧基，卤代烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳基烷基，COOH，-SO<sub>3</sub>H， 低级烯基或低级烷基的取代基取代； 其中X是-N或-O，其前提是当X是O时，R<sub>B</sub>不存在；和 当X是N时， R<sub>B</sub>是： (I)选择性地被1，2或3个取代基取代的-C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基，所述取代基选自 C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF<sub>3</sub>，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基，-O- 苯基，-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>，其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的，-OC＝ONR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>，其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的，-S(＝O)<sub>0-2</sub>R<sub>1-a</sub>，其中R<sub>1-a</sub>是如上定义的， -NR<sub>1-a</sub>C＝ONR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>，其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的，-C＝ONR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>，其中 R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的，和-S(＝O)<sub>2</sub>NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>，其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的， (II)其中环烷基选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-3</sub>-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>) 环烷基，所述取代基选自C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N， -CF<sub>3</sub>，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基，-O-苯基，-CO-OH，-CO-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)和-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>， 其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的， (III)-(CR<sub>B-x</sub>R<sub>B-y</sub>)<sub>0-4</sub>-R<sub>B-芳基</sub>，其中R<sub>B-x</sub>和R<sub>B-y</sub>是： (A)-H， (B)选择性地被1或2个-OH取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基， (C)选择性地被1，2或3个-F取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基， (D)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基， (E)含有1或2个双键的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基， (F)含有1或2个三键的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基，或 (G)苯基， 和其中R<sub>B-x</sub>和R<sub>B-y</sub>和与它们相连的碳原子一起形成3，4，5，6或7个 碳原子的碳环，其中1个碳原子选择性地被选自-O-，-S-，-SO<sub>2</sub>-和-NR<sub>N-2</sub>-的 杂原子取代，其中R<sub>N-2</sub>，是如上定义的，R<sub>B-芳基</sub>是与R<sub>N-芳基</sub>相同的，是如上定 义的， (IV)-(CR<sub>B-x</sub>R<sub>B-y</sub>)<sub>0-4</sub>-R<sub>B-杂芳基</sub>，其中R<sub>B-杂芳基</sub>与R<sub>N-杂芳基</sub>相同，和R<sub>B-x</sub>和R<sub>B-y</sub>是如上定义的， (V)-(CR<sub>B-x</sub>R<sub>B-y</sub>)<sub>0-4</sub>-R<sub>B-芳基</sub>-R<sub>B-芳基</sub>，其中R<sub>B-芳基</sub>，R<sub>B-x</sub>和R<sub>B-y</sub>是如上定义的， (VI)-(CR<sub>B-x</sub>R<sub>B-y</sub>)<sub>0-4</sub>-R<sub>B-芳基</sub>-R<sub>B-杂芳基</sub>，其中R<sub>B-芳基</sub>，R<sub>B-杂芳基</sub>，R<sub>B-x</sub>和R<sub>B-y</sub>是如 上定义的， (VII)-(CR<sub>B-x</sub>R<sub>B-y</sub>)<sub>0-4</sub>-R<sub>B-杂芳基</sub>-R<sub>B-芳基</sub>，其中R<sub>B-杂芳基</sub>，R<sub>B-芳基</sub>，R<sub>B-x</sub>和R<sub>B-y</sub>是如 上定义的， (VIII)-(CR<sub>B-x</sub>R<sub>B-y</sub>)<sub>0-4</sub>-R<sub>B-杂芳基</sub>-R<sub>B-杂芳基</sub>，其中R<sub>B-杂芳基</sub>，R<sub>B-x</sub>和R<sub>B-y</sub>是如上定 义的， (IX)-(CR<sub>B-x</sub>R<sub>B-y</sub>)<sub>0-4</sub>-R<sub>B-芳基</sub>-R<sub>B-杂环</sub>，其中R<sub>B-杂环</sub>如R<sub>1-杂环</sub>所定义，R<sub>B-芳基</sub>，R<sub>B-x</sub>和R<sub>B-y</sub>是如上定义的， (X)-(CR<sub>B-x</sub>R<sub>B-y</sub>)<sub>0-4</sub>-R<sub>B-杂芳基</sub>-R<sub>B-杂环</sub>，其中R<sub>B-杂芳基</sub>，R<sub>B-杂环</sub>，R<sub>B-x</sub>和R<sub>B-y</sub>是如 上定义的， (XI)-(CR<sub>B-x</sub>R<sub>B-y</sub>)<sub>0-4</sub>-R<sub>B-杂环</sub>-R<sub>B-芳基</sub>，其中R<sub>B-杂环</sub>，R<sub>B-芳基</sub>，R<sub>B-x</sub>和R<sub>B-y</sub>是如上 定义的， (XII)-(CR<sub>B-x</sub>R<sub>B-y</sub>)<sub>0-4</sub>-R<sub>B-杂环</sub>-R<sub>B-杂芳基</sub>，其中R<sub>B-杂环</sub>，R<sub>B-杂芳基</sub>，R<sub>B-x</sub>和R<sub>B-y</sub>是如 上定义的， (XIII)-(CR<sub>B-x</sub>R<sub>B-y</sub>)<sub>0-4</sub>-R<sub>B-杂环</sub>-R<sub>B-杂环</sub>，其中R<sub>B-杂环</sub>，R<sub>B-x</sub>和R<sub>B-y</sub>是如上定义的， (XIV)-(CR<sub>B-x</sub>R<sub>B-y</sub>)<sub>0-4</sub>-R<sub>B-杂环</sub>，其中R<sub>B-杂环</sub>，R<sub>B-x</sub>和R<sub>B-y</sub>是如上定义的， (XV)-[C(R<sub>B-1</sub>)(R<sub>B-2</sub>)]<sub>1-3</sub>-CO-N-(R<sub>B-3</sub>)<sub>2</sub>，其中R<sub>B-1</sub>和R<sub>B-2</sub>是相同或不同的， 选自如下基团： (A)-H， (B)选择性地被1，2或3个取代基取代的-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，所述取代基选自 C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF<sub>3</sub>，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基，-O- 苯基和-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>，其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的， (C)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯 基，所述取代基选自C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF<sub>3</sub>， C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基，-O-苯基和-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>，其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的， (D)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基，所述取代基选自C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF<sub>3</sub>， C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基，-O-苯基和-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>，其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的， (E)-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-2</sub>-S(O)<sub>0-2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)， (F)选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基，所述 取代基选自C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF<sub>3</sub>，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基，-O-苯基和-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>，其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的， (G)-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)-R<sub>B’-芳基</sub>，其中R<sub>B’-芳基</sub>是如R<sub>1-芳基</sub>所定义的， (H)-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)-R<sub>B-杂芳基</sub>，其中R<sub>B-杂芳基</sub>是如上定义的， (I)-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)-R<sub>B-杂环</sub>，其中R<sub>B-杂环</sub>是如上定义的， (J)-R<sub>B-杂芳基</sub>，其中R<sub>B-杂芳基</sub>是如上定义的， (K)-R<sub>B-杂环</sub>，其中R<sub>B-杂环</sub>是如上定义的， (M)-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-4</sub>-R<sub>B-4</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-R<sub>B’-芳基</sub>，其中R<sub>B-4</sub>是-O-，-S-或-NR<sub>B-5</sub>-，其中 R<sub>B-5</sub>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，R<sub>B’-芳基</sub>是如上定义的， (N)-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-4</sub>-R<sub>B-4</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-R<sub>B-杂芳基</sub>，其中R<sub>B-4</sub>和R<sub>B-杂芳基</sub>是如上定义的，和 (O)-R<sub>B’-芳基</sub>，其中R<sub>B’-芳基</sub>是如上定义的， 和其中R<sub>B-3</sub>是相同或不同的，是： (A)-H， (B)选择性地被1，2或3个取代基取代的-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，所述取代基选自 C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF<sub>3</sub>，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基，-O- 苯基和-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>，其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的， (C)带有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯 基，所述取代基选自C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF<sub>3</sub>， C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基，-O-苯基和-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>，其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的， (D)带有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基，所述取代基选自C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF<sub>3</sub>， C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基，-O-苯基和-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>，其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的， (E)选择性地被1，2或3个取代基取代的-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基，所述 取代基选自C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF<sub>3</sub>，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基，-O-苯基和-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>，其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的， (F)-R<sub>B’-芳基</sub>，其中R<sub>B’-芳基</sub>是如上定义的， (G)-R<sub>B-杂芳基</sub>，其中R<sub>B-杂芳基</sub>是如上定义的， (H)-R<sub>B-杂环</sub>，其中R<sub>B-杂环</sub>是如上定义的， （I)-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)-R<sub>B’-芳基’</sub>其中R<sub>B’-芳基</sub>是如上定义的， (J)-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)-R<sub>B-杂芳基</sub>，其中R<sub>B-杂芳基</sub>是如上定义的， (K)-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)-R<sub>B-杂环</sub>，其中R<sub>B-杂环</sub>是如上定义的，或 (XVI)-CH(R<sub>B-芳基</sub>)<sub>2</sub>，其中R<sub>B-芳基</sub>是相同或不同的，是如上定义的， (XVII)-CH(R<sub>B-杂芳基</sub>)<sub>2</sub>，其中R<sub>B-杂芳基</sub>是相同或不同的，是如上定义的， (XVIII)-CH(R<sub>B-芳基</sub>)(R<sub>B-杂芳基</sub>)，其中R<sub>B-芳基</sub>和R<sub>B-杂芳基</sub>是如上定义的， (XIX)与R<sub>B-芳基</sub>，R<sub>B-杂芳基</sub>，R<sub>B-杂环</sub>稠合的-环戊基，-环己基或-环庚基，其 中R<sub>B-芳基</sub>，R<sub>B-杂芳基</sub>，R<sub>B-杂环</sub>是如上定义的，其中环戊基，环己基或-环庚基的1 个碳原子选择性地被NH，NR<sub>N-5’</sub>O或S(＝O)<sub>0-2</sub>取代和其中环戊基，环己基 或-环庚基可选择性地被1或2个C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基，-F，-OH，-SH，-C≡N，-CF<sub>3</sub>， C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基，＝O或-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>取代，其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的， (XX)含有1或2个双键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>烯基，所述取代基选自C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF<sub>3</sub>， C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基，-O-苯基和-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>，其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的， (XXI)含有1或2个三键，选择性地被1，2或3个取代基取代的-C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>炔基，所述取代基选自C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基，-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-SH，-C≡N，-CF<sub>3</sub>， C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基，-O-苯基和-NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>，其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的， (XXI)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-1</sub>-CHR<sub>C-6</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-1</sub>-R<sub>B-芳基</sub>，其中R<sub>B-芳基</sub>是如上定义的，R<sub>C-6</sub>是-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-6</sub>-OH， (XXII)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-1</sub>-CHR<sub>B-6</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-1</sub>-R<sub>B-杂芳基</sub>，其中R<sub>B-杂芳基</sub>和R<sub>C-6</sub>是如上定义 的， (XXIII)-CH(-R<sub>B-芳基</sub>或R<sub>B-杂芳基</sub>)-CO-O(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)，其中R<sub>B-芳基</sub>和R<sub>B-杂芳基</sub>是 如上定义的， (XXIV)-CH(-CH<sub>2</sub>-OH)-CH(-OH)-micro-NO<sub>2</sub>， (XXV)(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)-OH， (XXVII)-CH<sub>2</sub>-NH-CH<sub>2</sub>-CH(-O-CH<sub>2</sub>-CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>， (XXVIII)-H，或 (XXIX)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-6</sub>-C(＝NR<sub>1-a</sub>)(NR<sub>1-a</sub>R<sub>1-b</sub>)，其中R<sub>1-a</sub>和R<sub>1-b</sub>是如上定义的； 或它们可药用的盐。 |
