制备罗哌卡因盐酸盐—水合物的新方法

摘要

制备罗哌卡因盐酸盐一水合物的新方法适于从植物中提取产品，该过程有三步。

主权项

1.一种制备式(I)的罗哌卡因盐酸盐一水合物的方法，包括以下反应步骤：步骤1.(i)通过用有机溶剂加稀释的碱提取将式(II)的外消旋起始物质pipecoloxylidide盐酸盐从其盐酸盐中释出，(ii)通过与拆分试剂结晶，与水和丙酮形成稳定的结晶体系，将获得的pipecoloxylidide拆分，并通过用一种溶于溶解有最少1％(W/W)的水和稀释碱的有机溶剂的稀释碱提取，使结晶产品从其盐中释出，得到结构式(III)的化合物(S)-pipecoloxylidide，步骤2)(i)在一种碱和任选的一种催化剂存在的条件下，结构式(III)所示的(S)-pipecoloxylidide用1-卤代丙烷烷基化；反应在加热条件下完成，之后，有机盐用水提取除去；(ii)将步骤2(i)所得的溶液任选地稀释，用HCl沉淀后可得结构式(IV)的产品罗哌卡因盐酸盐，之后分离沉淀；步骤3：将步骤2(ii)所得的产品(IV)溶解在丙酮水溶液中，通过加入丙酮使产品(I)沉淀，该产品最后被分离、干燥。