HIV整合酶抑制剂

摘要

本发明涉及HIV整合酶的抑制，和涉及通过给药式(Ia)化合物治疗AIDS或ARC，其中R¹是C₁－C₄烷基，碳环基团，杂环基团，芳基－C₁－C₂亚烷基，芳氧基－C₁－C₂亚烷基，烷氧基－CC(O)－，其中R¹是选择性地被卤素，C₁－C₂烷基或C₁－C₂烷氧基取代1－3次或R¹是H；R²是H或C₁－C₄烷基；R³是H，C₁－C₄烷基或苯基－C₀－C₂亚烷基，它选择性地被1－3个R⁵取代；R^4a是碳环基团，杂环基团，芳氧基，芳基－C₁－C₄亚烷基，芳基－环亚丙基，芳基－NHC(O)－，其中R^4a选择性地被1－3个R⁵取代；每个R⁵分别选自H，卤素，C₁－C₄烷基，C₁－C₄烯基，C₁－C₄卤代烷基，C₁－C₄烷氧基，R⁶－苯基，R⁶－苯氧基，R⁶－苄基，R⁶－苄氧基，NH₂C(O)－，烷基－NHC(O)－；R⁶是H，卤素；Z是键或取代或未取代的C₁－C₄亚烷基；B²是式(a)，(b)或(c)。

主权项

1.下式化合物或其可药用的盐或溶剂化物：其中：a)R¹是C₁-C₄烷基，碳环基团，杂环基团，芳基-C₁-C₂亚烷基，芳 氧基-C₁-C₂亚烷基，烷氧基-CC(O)-，其中R¹是选择性地被卤素，C₁- C₂烷基或C₁-C₂烷氧基取代1-3次或R¹是H； b)R²是H或C₁-C₄烷基； c)R³是H，C₁-C₄烷基或苯基-C₀-C₂亚烷基，它选择性地被1-3个R⁵取代； d)R⁴是碳环基团，杂环基团，芳氧基，芳基-C₁-C₄亚烷基，芳基- 环亚丙基，芳基-NHC(O)-，其中R⁴选择性地被1-3个R⁵取代，其前提 是，当R¹，R²和R³均是H时，R⁴不是未取代的苯基，o-甲氧基苯基或 萘-1-基； e)每个R⁵分别选自H，卤素，C₁-C₄烷基，C₁-C₄烯基，C₁-C₄卤代烷 基，C₁-C₄烷氧基，R⁶-苯基，R⁶-苯氧基，R⁶-苄基，R⁶-苄氧基，NH₂C(O)-， 烷基-NHC(O)-； f)R⁶是H，卤素； g)Z是键或取代或未取代的C₁-C₄亚烷基； h)B¹选自如下基团： 或和i)R⁷是H或C₁-C₄烷基。