发明名称 作为亚型选择性NMDA受体拮抗剂的环己胺衍生物
摘要 描述了式I和式II化合物及其药学上可接受的盐。式I和II化合物是NMDA受体通道复合体的拮抗剂,可用于治疗脑血管病症,例如脑缺血、心搏停止、中风和帕金森氏病。
申请公布号 CN1441773A 申请公布日期 2003.09.10
申请号 CN01808644.6 申请日期 2001.04.24
申请人 沃尼尔·朗伯公司 发明人 R·J·迪奥拉奇奥;S·S·尼卡姆;I·L·斯克特;B·A·谢尔;L·D·外斯
分类号 C07C215/54;C07C217/60;C07C215/56;C07C217/16;C07C271/24;C07C233/23;C07C323/25;C07D213/38;A61K31/137;A61K31/4402;A61K31/4406;A61K31/4409;A61K31/27;A61K31/165;A61P25/16 主分类号 C07C215/54
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 李华英
主权项 1、式I化合物<img file="A0180864400021.GIF" wi="1104" he="229" />或其药学上可接受的盐, 其中: Ar是被1-3次取代的或未取代的芳基或被1-3次取代的或未取 代的杂芳基,该杂芳基是5至14个原子的,具有1至2个选自N、O和S的杂原子;其中取代基选自 Z是<img file="A0180864400022.GIF" wi="1030" he="614" />其中V是-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-、<img file="A0180864400023.GIF" wi="219" he="160" />-S(O)-或-S(O)<sub>2</sub>-, W是-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-、<img file="A0180864400024.GIF" wi="220" he="160" />-S(O)-、-S(O)<sub>2</sub>-、-O-、-S-、-C≡C-、 或entgegen或zusammen-CH(R<sub>1</sub>)=CH(R<sub>2</sub>)-,d是1至2的整数, n是1至6的整数, q是0至6的整数, R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>独立地选自由氢、烷基、OH、羟基烷基、氨基烷基、芳烷基 或N(R<sub>4</sub>)(R<sub>5</sub>)组成的组,其中R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>独立地选自氢、烷基、芳烷基、杂 芳基、杂芳烷基、氨基烷基、羟基烷基和硫代烷基; R是氢、烷基、C(O)R<sub>6</sub>、C(O)OR<sub>6</sub>、C(O)NHR<sub>6</sub>、芳烷基、羟基烷基、 氨基烷基、氨基(羟基)烷基、羧基烷基或OH,其中R<sub>6</sub>是烷基或芳烷基; Y是氢键供体基团; X独立地选自氢或吸电子基团; *表示顺式或反式或其混合物。
地址 美国新泽西州