发明名称 COMPUESTOS DE N-(2-HIDROXI-3-AMINOSULFONIL-FENIL)-N'-FENIL GUANIDINA, COMPOSICIONES FARMACEUTICASQUE LOS COMPRENDEN, Y USO DE DICHOS COMPUESTOS EN LA MANUFACTURA DE MEDICAMENTOS PARA TRATAR ENFERMEDADES QUE CURSAN CON MEDIACION DE QUIMIOQUINAS.
摘要 Compuestos de N-(2-hidroxi-3-aminosulfonil-fenil)-N'-fenil guanidina utiles en el tratamiento de enfermedades que cursan con mediacion de la quimioquina Interleuquina-8 (IL-8). Tales compuestos están representados por la formula (1): R se selecciona entre el grupo que consta de ciano, OR11, C(O)NR15R16, R18, C(O)OR11, C(O)R11 y S(O)2R17; R'R'' se selecciona independientemente entre el grupo que consta de hidrogeno, NR6R7, OH, ORa, alquilo de C1-5, arilo, aril-alquilo de C1-4, aril-alquenilo de C2-4, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo de C1-5, heteroarilo, heteroaril-alquilo de C1-4, heteroaril-alquenilo de C2-4, heterocíclico, heterocíclico-alquilo de C1-4 y un resto heterocíclico-alquenilo de C2-4, todos cuyos restos pueden estas sustituidos opcionalmente una a tres veces, independientemente, con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consta de halogeno, nitro, alquilo de C1-4, halosustituido, alquilo de C1-4, amino, amina sustituida con mono- o diûalquilo de C1-4, ORa, C(O)Ra, NRaC(O)ORa, OC(O)NR6R7, hidroxi, NR9C(O)Ra, S(O)m'Ra, C(O)NR6R7, C(O)OH, C(O)ORa, S(O)tNR6R7 y NHS(O)tRa; o los dos sustituyentes Rb unidos forman un anillo de 3-10 miembros opcionalmente sustituido, y que contiene, además de alquilo de C1-4 opcionalmente sustituido, independientemente, 1 a 3 restos NRa, O, S, SO o SO2, cuyos restos pueden estar opcionalmente sustituidos; R''' se selecciona entre el grupo que consta de Y hidrogeno, halogeno, nitro, ciano, alquilo de C1-10 halosustituido, alquilo de C1-10, alquenilo de C2-10, alcoxi de C1-10, alcoxi de C1-10 halosustituido, azida, (CR8R8)qS(O)tRa, (CR8R8)qORa, hidroxi, alquilo de C1-4 sustituido con hidroxi, arilo, aril-alquilo de C1-4, ariloxi, aril-alquilo de C1-4oxi, aril-alquenilo de C2-10, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroaril-alquilo de C1-4oxi, heteroarilalquenilo de C2-10, heterocíclico, heterocíclico-alquilo de C1-4, heterocíclico-alquenilo de C2-10, (CR8R8)qNR4R5, alquenilo de C2-10C(O)NR4R5, (CR8R8)qC(O)NR4R5, (CR8R8)qC(O)NR4R10, S(O)3R8, (CR8R8)qC(O)R11, alquenilo de C2-10C(O)R11, (CR8R8)qC(O)OR11, alquenilo de C2-10C(O)OR11, (CR8R8)qOC(O)R11, (CR8R8)qNR4C(O)R11, (R8R8)qNHS(O)tR13, (CR8R8)qS(O)tNR4R5, (CR8R8)qC(NR4)NR4R5, y (CR8R8)qNR4C(NR5)R11; o dos restos Y juntos forman O-(CH2)s-O o un anillo de 5 a 6 miembros, saturado o insaturado, tal que los grupos alquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocíclico y heterocíclicoalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos; R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consta de hidrogeno, halogeno, nitro, ciano, alquilo de C1-10, alquilo de C1-10 halosustituido, alquenilo de C2-10, alcoxi de C1-10, alcoxi de C1-10 halosustituido, azida, S(O)rR4, (CR8R8)qS(O)tR4, hidroxi, alquilo de C1-4 sustituido con hidroxi, arilo, aril-alquilo de C1-4, aril-alquenilo de C2-10, ariloxi, aril-alquilo de C1-4oxi, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroaril-alquenilo de C2-10, heteroaril-alquilo de C1-4oxi, heterocíclico, heterocíclico-alquilo de C1-4, heterocíclico-alquilo de C1-4oxi, heterocíclico-alquenilo de C2-10, (CR8R8)qNR4R5, (CR8R8)qC(O)NR4R5, alquenilo de C2-10C(O)NR4R5, (CR8R8)qC(O)NR4R10, S(O)3R8, (CR8R8)qC(O)R11, alquenilo de C2-10C(O)R11, alquenilo de C2-10C(O)OR11, (CR8R8)qC(O)OR11, (CR8R8)qOC(O)R11, (CR8R8)qNR4C(O)R11, (CR8R8)qC((NR4)NR4R5, (CR8R8)qNR4C(NR5)R11, (CR8R8)qNHS(O)tR13, y (CR8R8)qS(O)tNR4R5, o dos restos R1 juntos forman O(CH2)sO o un anillo arilo de 5 a 6 miembros, saturado o insaturado, en el que los restos alquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo y heterocíclico pueden estar opcionalmente sustituidos. Además se dan a conocer composiciones farmacéuticas que los comprenden y el uso de dichos compuestos en la manufactura de medicamentos para tratar enfermedades mediadas por quimioquinas
申请公布号 AR031101(A1) 申请公布日期 2003.09.10
申请号 AR2001P101346 申请日期 2001.03.22
申请人 SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION 发明人
分类号 C07D295/22;A61K31/18;A61K31/277;A61K31/40;A61K31/42;A61K31/4468;A61K31/45;A61K31/495;A61K31/535;A61K31/551;A61P1/00;A61P1/02;A61P1/04;A61P1/16;A61P1/18;A61P3/02;A61P7/00;A61P7/02;A61P7/04;A61P9/00;A61P9/10;A61P9/12;A61P11/00;A61P11/06;A61P11/08;A61P11/14;A61P11/16;A61P13/12;A61P15/06;A61P17/00;A61P17/02;A61P17/04;A61P17/06;A61P17/10;A61P19/02;A61P19/06;A61P19/10;A61P21/00;A61P25/00;A61P25/28;A61P27/02;A61P27/16;A61P29/00;A61P31/04;A61P31/14;A61P31/16;A61P31/22;A61P33/06;A61P35/00;A61P37/02;A61P37/08;A61P43/00;C07C311/47;C07D207/08;C07D207/14;C07D207/16;C07D207/50;C07D211/58;C07D211/74;C07D211/98;C07D243/08;C07D261/02;C07D265/02;C07D295/26;(IPC1-7):C07C311/47;C07D265/32;C07D265/30;C07D279/12;C07D295/28;A61K31/537;A61K31/54 主分类号 C07D295/22
代理机构 代理人
主权项
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