脯氨酸衍生物及其医药用途

摘要

本发明提供一种化合物，具有DPP－IV阻断作用的治疗效果，并且能够满足医药品的要求。本发明人等发现在以式(I)[式中各符号与说明书中所述一致。]表示的脯氨酸的γ位引入取代基地衍生物具有较强的DPP－IV阻断作用，并且通过进一步提高其安全性而完成了本发明。

主权项

1.一种L-脯氨酸衍生物或其医药上许可的盐，是以通式(I)表示：式中：X表示-NR1R2(R1、R2，可以相同或者不同，各自独立表示氢原子、烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基或杂芳基烷基，或可以相互结合形成可以各自含有1～2个氮原子或氧原子的杂环，进而在该杂环上可以含有取代基的芳香环可以缩和，或该螺环还可以是螺环。)、-NR3COR4(R3、R4，可以相同或者不同，各自独立表示氢原子、烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、芳基链烯基、杂芳基或杂芳基烷基。)、-NR5CONR6R7或-NR5CH2CH2NR6R7(R5、R6、R7，可以相同或者不同，各自独立表示氢原子、烷基、酰基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基或杂芳基烷基，或R6、R7可以相互结合形成可以各自含有1～2个氮原子或氧原子的杂环，进而在该该杂环上可以含有取代基的芳香环可以缩和。)、-NR8SO2R9(R8、R9，可以相同或者不同，各自独立表示氢原子、烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基或杂芳基烷基。)、-OR10或-OCOR11(R10、R11，可以相同或者不同，各自独立表示氢原子、烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基或杂芳基烷基。)，Y表示CH2、CH-OH、S、S＝O或SO2，Z表示氢原子或氰基。另外，在所述基团中，烷基、芳基、芳基烷基、芳基链烯基、杂芳基、杂芳基烷基、环烷基、环烷基烷基及杂环基可以各自含有取代基。