| 摘要 |
<p>Die vorliegende Erfindung beschreibt Verfahren zur Herstellung von enantiomerenreinen 3-Amidino-phenylalanin-Derivaten, welche als pharmazeutisch wirksame Inhibitoren der Urokinase Verwendung finden, ausgehend von 3-Cyano-phenylalanin Derivaten. Die Herstellungsverfahren führen über nur einen Syntheseschritt zu neuen Zwischenprodukten, nämlich zu 3Hydroxyamidino- und 3-Amidrazono-phenylalanin Derivaten. Diese Zwischenprodukte oder deren Acetylderivate können unter milden Bedingungen (H2 oder Ammoniumformiat, Pd/C(ca. 10 %), Ethanol/Wasser, Raumtemperatur, Normaldruck oder auch H2, Pd/C, AcOH oder HCl/Ethanol, 1-3 bar) in exzellenten Ausbeuten und in einer Enantiomerenreinheit von bis zu 99.9 % zu den gewünschten 3-Amidino-phenylalanin-Derivaten reduziert werden.</p> |
