用作促胃动素拮抗剂的新的取代二胺衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的新的取代二胺衍生物，其中R¹、R²、R³、R⁴、X¹、X²、X³、X⁴、A、Y和n如在说明书中所述，本发明还涉及含有它们的药用组合物和在它们的生产中使用的中间体。更详细地说，本发明的化合物为促胃动素受体拮抗剂，可用于治疗有关的疾病和紊乱如胃肠道反流的疾病、导致肥胖的饮食紊乱和过敏性肠综合征。

主权项

1.一种式(I)化合物及其药学上可接受的盐、酯和药物前体形式其中R¹选自以下基团：氢、芳基、芳烷基、杂环基、二芳基烷基、杂环基-烷基和低级烷基；其中在前述基团中的所述烷基、芳基或杂环基基团可以被一个或多个取代基取代，所述取代基独立选自卤素、羟基、硝基、羧基、氰基、氨基、二烷基氨基、低级烷氧基、低级烷基、三卤代甲基、烷氨基、羧基和烷氧基羰基；R²选自以下基团：芳基、芳烷基、环烷基、环烷基-烷基、杂环基、杂环基-烷基、二芳基烷基、氨基烷基、三卤代甲基、芳基氨基和低级烷基；其中在前述基团中的烷基、芳基、杂环基-烷基、杂环基或氨基基团可被一个或多个取代基取代，所述取代基独立选自卤素、羟基、硝基、氰基、氨基、二烷基氨基、低级烷氧基、低级烷基、三卤代甲基、烷基氨基、苯基、羧基、羧基烷基和烷氧基羰基；X¹、X²、X³和X⁴独立地不存在或选自CO和SO₂基团；前提是至少X¹或X²之一和至少X³或X⁴之一为CO或SO₂；作为选择，R¹、R²和X¹可以一起(与氨基氮)形成一个单环或稠合的双环或三环的仲胺环结构；其中所述单环或稠合的双环或三环的仲胺环结构可被一个或多个独立选自以下的取代基任选取代：卤素、氧代、硝基、氰基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、三烷基氨基、低级烷氧基、低级烷基、三卤代甲基、羧基、乙酰氧基、烷氧基羰基、芳基、芳烷基和杂环基；A选自低级烷基、低级链烯基、环烷基、环烷基-烷基、烷基-环烷基、环烯基、环烯基-烷基、烷基-环烯基、烷基-环烷基-烷基、烷基-芳基-烷基、烷基-芳基、芳基-烷基和苯基；其中，在每种情况下，所述A基团可被一个或多个选自R⁷的取代基任选取代；其中R⁷选自烷基、三卤代甲基、环烷基、芳基、芳烷基、杂环基、杂环基-烷基、二芳基烷基、氨基烷基或芳基氨基；其中在前述基团中的所述烷基、芳基、杂环基-烷基、杂环基或氨基基团可被一个或多个独立选自以下的基团任选取代：卤素、羟基、硝基、氰基、氨基、二烷基氨基、低级烷氧基、低级烷基、三卤代甲基、烷基氨基、苯基、羧基和烷氧基羰基；前提是A不为-1，3-环戊基-1-烯-烷基；R³选自氢、芳基、杂环基、芳烷基、二芳基烷基、杂环-烷基、三卤代甲基、烷基氨基、芳基氨基和低级烷基；其中所述芳基、杂环基、芳烷基、二芳基烷基、杂环基-烷基、烷基氨基、芳基氨基或低级烷基基团可被一个或多个独立选自以下的取代基任选取代：卤素、硝基、氰基、氨基、二烷基氨基、低级烷氧基、低级烷基、三卤代甲基、羧基和烷氧基羰基；Y选自-O-、-NH-、-S-和-SO₂-基团；n为一个从0到5的整数；R⁴选自氢、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、N-烷基-N-芳烷基-氨基、三烷基氨基、二烷基氨基烷氧基烷基、杂环基、杂环基-烷基、氧取代的杂环基和低级烷基取代的杂环基；R⁵选自氢、卤素、硝基、氰基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、三烷基氨基、低级烷氧基、低级烷基、三卤代甲基、羧基和烷氧基羰基。