发明名称 |
吡啶并[2,3-D]嘧啶和嘧啶并[4,5-D]嘧啶核苷 |
摘要 |
一种嘌呤核苷类似物包括吡啶并[2,3-d]嘧啶或嘧啶并[4,5-d]嘧啶并且还含有一个糖部分,所述糖部分任选在C2′、C3′、C4′和/或C5′上被修饰。特殊的设计的化合物也包括所述嘌呤核苷类似物的药物前体形式,并且嘌呤核苷类似物和相应的药物前体用于降低肿瘤细胞的生长。 |
申请公布号 |
CN1440292A |
申请公布日期 |
2003.09.03 |
申请号 |
CN01812327.9 |
申请日期 |
2001.07.03 |
申请人 |
里巴药品公司 |
发明人 |
G·王;J·L·吉拉德特;E·古尼克;J·劳;Z·皮特尔茨科夫斯基;Z·洪 |
分类号 |
A61K31/70;C07H19/00 |
主分类号 |
A61K31/70 |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
马崇德 |
主权项 |
1.一种根据式(I)的核苷类似物<img file="A0181232700021.GIF" wi="450" he="285" />其中A为O、S、CH<sub>2</sub>;R<sub>2</sub>、R<sub>2</sub>′、R<sub>3</sub>和R<sub>3</sub>′独立选自H、F、OH、NH<sub>2</sub>、CN、N<sub>3</sub>、CONH<sub>2</sub>和R,其中R为低级烷基、低级链烯基、低级链炔基或低级酰基,并且任选含有至少一个杂原子和官能团;或R<sub>2</sub>和R<sub>2</sub>′一起,或R<sub>3</sub>和R<sub>3</sub>′一起选自=CH<sub>2</sub>、=CHR″、=CR″<sub>2</sub>、=NR″,其中R″为H、F、OH、CN、N<sub>3</sub>、CONH<sub>2</sub>、低级烷基、低级链烯基、低级链炔基或低级酰基;R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>′独立选自H、低级烷基、低级链烯基、低级链炔基或芳烷基,并任选含有至少一个杂原子和官能团;R<sub>5</sub>为H、OH、OP(O)(OH)<sub>2</sub>、P(O)(OH)<sub>2</sub>、OP(O)(OR)<sub>2</sub>或P(O)(OR)<sub>2</sub>,其中R为掩蔽基团;而B选自式(II)、(III)、(IV)和(V)的杂环基团:<img file="A0181232700022.GIF" wi="1683" he="347" />其中X为H、NH<sub>2</sub>或OH;Y为H、NH<sub>2</sub>或卤素;在式(II)和(IV)中的Z<sub>1</sub>,和在式(III)和(V)中的Z<sub>3</sub>为O、S、NR″、CHM或CM<sub>2</sub>;在式(III)和(V)中的Z<sub>1</sub>,和在式(II)和(IV)中的Z<sub>3</sub>为N、CH或CM;Z<sub>2</sub>为N、CH或CM;其中M为F、Cl、Br、OH、SH、NH<sub>2</sub>、CN、COOR″、C(=NH)NH<sub>2</sub>、低级烷基、低级链烯基、低级链炔基、芳烷基或芳基。 |
地址 |
美国加利福尼亚州 |