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La presente invención se refiere a camptotecinas alquinil- sustituidas de fórmula (I), en la que R{sub,1} se selecciona entre: hidrógeno, un alquilo C{sub,1-6} opcionalmente sustituido, cicloalquilo C{sub,3-7}, cicloalquil C{sub,3-7} alquilo C{sub,1-6}, fenilalquilo C{sub,1-6}, un fenilo opcionalmente sustituido, un naftilo opcionalmente sustituido, -R{sub,x}-NR{sub,3}R{sub,4}, donde R{sub,x} es un alquileno C{sub,1-4}, R{sub,3} y R{sub,4} son, independientemente, hidrógeno, alquilo C{sub,1-6}, fenilo o bencilo, - (R{sub,y}){sub,m}-COOR{sub,5}, donde m es cero o 1, R{sub,y} es un alquileno C{sub,1-4}, R{sub,5} es hidrógeno, alquilo C{sub,1-6}, cicloalquilo C{sub,3-7} o fenilalquilo C{sub,1-6}; -(R{sub,z}){sub,n}- COR{sub,6}, donde n es cero o 1, R{sub,z} es un alquileno C{sub,1-4}, R{sub,6} es alquilo C{sub,1-6}, cicloalquilo C{sub,3-7} o fenilalquilo C{sub,1-6}, un fenilo opcionalmente sustituido, o NR{sub,7}R{sub,8}, donde R{sub,7} y R{sub,8} son, independientemente, hidrógeno o un alquilo C{sub,1-6}; y -SiR{sub,9}R{sub,10}R{sub,11}, donde R{sub,9}, R{sub,10} y R{sub,11} son, independientemente, alquilo C{sub,1-4}, R{sub,2} se selecciona entre: hidrógeno; alquilo C{sub,1-6}, cicloalquilo C{sub,3-7} y fenilalquilo C{sub,1-6}, X se selecciona entre: hidrógeno; alquilo C{sub,1-6}, cicloalquilo C{sub,3-7}; alcoxi C{sub,1-6}; cicloalcoxi C{sub,3-7}; alcanoiloxi C{sub,1-6}; benzoiloxi; amino; hidroxi; nitro; cloro y un grupo metilén- o etilendioxi unido a las posiciones 10 y 11 de la molécula, y sus sales farmacéuticamente aceptables. Estos compuestos son útiles en terapia como agentes antitumorales.
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