发明名称 ACETAMIDE DERIVATIVES AND USE THEREOF AS INHIBITORS OF COAGULATION FACTORS XA AND VIIA AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
摘要 A találmány tárgyát az (I) általános képletű vegyületek és ezekettartalmazó gyógyászati készítmények képezik; a találmány tárgyáhoztartozik a vegyületek alkalmazása gyógyászati készítményekelőállítására, valamint eljárás maguknak a vegyületeknek azelőállítására. A találmány szerinti acetamidszármazékok a Xa és VIIakoagulációs faktor inhibitoraiként alkalmazhatók, és mint ilyenek,eredményesen adhatók szívizom infarktus, arterioszklerózis, gyulladás,apoplexia, angina pectoris, érműtét utáni resztenózis, claudicatiointermittens, daganatok, daganatos betegségek és/vagy daganatmetasztázisok kezelésére. Az (I) általános képletben a szubsztituensekjelentése a következő: R jelentése adott esetben monoszubsztituált -CH2NH2, -CO-N=C(NH2)2, -NH-C(=NH)-NH2 vagy -C(=NH)-NH2, aminovédőcsoport vagy (a) vagy (b) képletű csoport, R1 jelentésealkilcsoport, amelyben egy vagy két CH2 csoport helyett O vagy S atomállhat vagy jelentése Ar, Ar' vagy X, R2 jelentése fenilcsoport, amely-S(O)pA, -S(O)pNHA, -CF3, -COOA, -CH2NHA, -CN vagy -OA csoporttalmonoszubsztituálva van, ahol p értéke 0, 1 vagy 2. Ó
申请公布号 HU0301502(A2) 申请公布日期 2003.08.28
申请号 HU20030001502 申请日期 2001.07.03
申请人 MERCK PATENT GMBH 发明人 BARNES, CHRISTOPHER;DORSCH, DIETER;GLEITZ, JOHANNES;JURASZYK, HORST;MEDERSKI, WERNER;TSAKLAKIDIS, CHRISTOS
分类号 C07D211/46;A61K31/165;A61K31/18;A61K31/27;A61K31/41;A61K31/4245;A61K31/4402;A61K31/445;A61P7/02;A61P9/08;A61P9/10;A61P29/00;A61P35/00;A61P35/04;A61P43/00;C07C257/18;C07C311/16;C07C317/44;C07C327/26;C07C327/28;C07D213/30;C07D257/04;C07D271/06 主分类号 C07D211/46
代理机构 代理人
主权项
地址