9-SUBSTITUTED MINOCYCLINE DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM AND THEIR USE

摘要

A jelen találmány tárgya, részben új (I) általános képletű, 9-helyzetben helyettesített minociklin származékok. Ezek a minociklinszármazékok számos, tetraciklinekkel befolyásolható kóros állapotkezelésére alkalmazhatók, mint például bakteriális fertőzések és kórosszöveti burjánzás, valamint általában a minociklin- és tetraciklin-származékok más ismert alkalmazásai, mint például a tetraciklinkiáramlás gátlása, valamint a génexpresszió módosítása. Az (I)általános képletben X jelentése CHC(R13Y'Y), CR6'R6, C=CR6'R6általános képletű csoport, kénatom, NR6 általános képletű csoport vagyoxigénatom; R2, R4' és R4<, R7', és R7< jelentése egyaránt, egymástólfüggetlenül hidrogénatom, alkil-, alkinil-, alkoxi-, alkiltio-, alkil-szulfinil-, alkil- szulfonil-, alkil-amino-, aril-alkil-, arilcsoport,heterogyűrűs csoport, heteroaromás csoport vagy prodrug (aszervezetben a hatóanyaggá átalakuló származék) jellegű csoport; R4jelentése NR4'-R4< képletű csoport, alkil-, alkelnil-, alkinil-,hidroxil-csoport, halogén- vagy hidrogénatom; R2', R3, R10, R11 és R12jelentése egyaránt hidrogénatom vagy prodrug jellegű csoport; R5jelentése hidroxilcsoport, hidrogénatom, tiol-, alkanoil-, aroil-,alkilcsoporttal helyettesített aroil-, aril-, heteroaromás, alkil-,alkenil-, alkinil-, alkoxi-, alkiltio-, alkil-szulfinil-, alkil-szulfonil-, alkil-amino-, arilcsoporttal helyettesített alkil-, alkil-karboniloxi-, vagy aril-karboniloxi-csoport; R6 és R6' jelentése (haértelmezhetők) egyaránt, egymástól függetlenül hidrogénatom, metilén-csoport, halogénatom, hidroxilcsoport, halogénatom tiol-, alkil-,alkenil-, alkinil-, aril-, alkoxi-, alkiltio-, alkil-szulfinil-,alkil-szulfinil-, alkil-amino-, vagy arilcsoporttal helyettesítettalkilcsoport; R9 jelentése nitro-, alkil-, alkenil-, alkinil-, aril-,akoxi-, alkiltio-, alkil-szulfinil-, alkil-szulfonil-, arilcsoporttalhelyettesített alkil-, amino-, aril-csoporttal helyettesítettalkerhil-, arilcsoporttal helyettesített alkinil-, tionitrozo-, vagy -(CH2)0-3NR9cC(=Z')ZR9a általános képletű csoport; Z jelentése CR9dR9e,NR9b általános képletű csoport, kén- vagy oxigénatom; Z' jelentéseoxigén-, kénatom vagy NR9f általános képletű csoport; R9a, R9b- R9c,R9d, R9e, és R9f jelentése egyaránt, egymástól függetlenülhidrogénatom, acil-, alkil-, alkenil-, alkinil-, alkoxi-, alkiltio-,alkil-szulfinil-, alkil-szulfonil-, alkil-amino-, arilcsoporttalhelyettesített alkil-, arilcsoport, heterogyűrűs, heteroaromás csoportvagy prodrug jellegű csoport; R8 jelentése hidrogénatom, hidroxil-csoport, halogénatom, tiol-, alkil-, alkenil-, alkinil-, aril-,alkoxi-, alkiltio, alkil-szulfinil-, alkil-szulfonil-, alkil-amino-,vagy arilcsoporttal helyettesített alkilcsoport. Ó