| 摘要 |
A találmány tárgyát az általános képletű királis 1,4-diaril-2-fluor-2-butének - ahol Ar és Ar1 adott esetben szubsztituált aril- vagyheteroarilcsoport, és R adott esetben halogénezett alkil- vagycikloalkilcsoport, de előnyösen Ar 4-klór-fenil-, R ciklopropil- ésAr1 3-fenoxi-4-fluor-fenil-csoport - előállítására szolgáló eljárás ésa szintézis egyes királis köztitermékei képezik. A találmány szerintúgy járnak el, hogy egy általános képletű racém észtert enzimatikusan,sztereoszelektív módon hidrolizálnak, az optikailag aktív savat ésésztert elválasztják, alkohollá redukálják, észteresítik, és a-helyzetben fluorozzák. A fluor-észtert bázis jelenlétében egyAr1CH2CHO általános képletű aldehiddel reagáltatják 4 diasztereomerhidroxi-észter keverékévé, és vagy ezt vagy a belőle kapott 2-2diasztereomert tartalmazó keverékeket acilezik. Az (acil-oxi)-észtereket adott esetben diasztereomerekre választják szét,hidrolizálják, és a hidroxi-vajsavat előnyösen 4-toluolszulfonil-kloriddal a kívánt (I) általános képletű királis vegyülettéreagáltatják. A találmány tárgyát képezik az eljárásban alkalmazott újintermedierek is. Ó |
