| 摘要 |
A találmány tárgyát pikornavírus-ellenes hatású (I) általános képletűvegyületek vagy e vegyületek prekurzorjai, gyógyászatilag megfelelősói, gyógyászatilag hatásos metabolitjai vagy gyógyászatilag megfelelőszolvátjai, valamint ezeket tartalmazó gyógyászati készítményekképezik; e vegyületek pikornavírus 3C proteáz ellenes hatássalrendelkeznek, mint ilyenek eredményesen alkalmazhatók pikornavírus-fertőzések kezelésére, ahol a képletben a szubsztituensek jelentéseigen sokféle, így például Ra jelentése alkil-karbonil-alkil-,cikloalkil-karbonil-alkil-, aril-karbonil-alkil-, heteroaril-karbonil-alkil-, alkil-karbonil-amino-alkil-, cikloalkil-karbonil-amino-alkil-,heterocikloalkil-karbonil-amino-alkil-, aril-karbonil-amino-alkil-,heteroaril-karbonil- amino-alkil-csoport, Rb jelentése hidrogénatomvagy alkilcsoport, amely adott esetben egy vagy több megfelelőszubsztituenst hordozhat; Rd jelentése például hidrogénatom,halogénatom, hidroxil-, alkil-, alkoxi- vagy alkil-tiocsoport; Rcjelentése (a) általános képletű csoport, amelyben Re és Rf jelentéseegymástól függetlenül hidrogénatom vagy rövid szénláncú alkilcsoport;m értéke 0 vagy 1; p értéke 0-5-ig terjedő szám; A1 jelentése CH vagyN; amennyiben p értéke 1., 2., 3., 4. vagy 5, úgy A2 jelentéseC(Rg)(Rh), N(Ri), S, S(O), S(O)2 vagy O; továbbá amennyiben p értéke0, úgy A2 jelentése C(Rg)(Rh)(Ri), N(Rg)(Ri), S(Rg), S(O)(Rg),S(O)2(Rg) vagy O(Rg), ahol mindegyik Rg, Rh és Ri jelentése egymástólfüggetlenül hidrogénatom vagy rövid szénláncú alkilcsoport; mindegyikA3 jelentése egymástól függetlenül C(Rg)(Rh), N(Ri), S, S(O), S(O)2vagy O, ahol mindegyik Rg, Rh és Ri jelentése egymástól függetlenülhidrogénatom vagy rövid szénláncú alkilcsoport; amennyiben p értéke1., 2., 3., 4. vagy 5., úgy A4 jelentése N(Rj), C(Rg)(Rh) vagy O, ésamennyiben p értéke 0, úgy A4 jelentése N(Rj)(Rk), C(Rg)(Rh)(Ri) vagyO(Rk), ahol mindegyik Rg, Rh és Ri jelentése egymástól függetlenülhidrogénatom vagy rövid szénláncú alkilcsoport, mindegyik Rj jelentésehidrogénatom, alkil-, aril- vagy acilcsoport és mindegyik Rk jelentésehidrogénatom, alkil- vagy arilcsoport; Z és Z1 jelentése egymástólfüggetlenül például fluroatom, alkil-, cikloalkil-, heterocikloalkil-,aril- vagy heteroarilcsoport, -CN, -C(O)NRlRm, -C(O)NRlORm, -C(S)Rl, -NO2, -SORm, -SO2NRlRm, -SO2(NRl)(ORm), -PO(ORl)2, vagy -PO(ORl)(ORm),ahol Rl, Rm, Rn és Ro jelentése egymástól függetlenül hidrogénatomvagy alkil-, cikloalkil-, aril-, heterocikloalkil-, acil- vagytioacilcsoportok, Z és Rd azon atomokkal együtt, amelyekhezkapcsolódnak, cikloalkil- vagy heterocikloalkil-csoportot képeznek, Zés Z1 azon atomokkal együtt, amelyekhez kapcsolódnak, cikloalkil- vagyheterocikloalkil-csoportot képezhetnek, ahol Z és Z' jelentése afentiekben megadottal azonos. Ó |
