| 摘要 |
A találmány egy sor új (I) általános képletű, a monoamin újrafelvételtgátló difeniléter-vegyületre és ezek gyógyászatilag elfogadható sóira,szolvátjaira vagy polimorf formáira vonatkozik, ahol a képletben R1 ésR2 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport, (CH2)m(3-6szénatomos cikloalkil)-csoport vagy R1 és R2 jelentése együtt azzal anitrogénnel, amelyhez kapcsolódnak, egy azetidingyűrű, minden egyes R3jelentése egymástól függetlenül CF3, OCF3, 1-4 szénatomos alkiltio-vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport; n értéke 1, 2 vagy 3 és R4 és R5jelentése az alábbi: A-X, ahol A = -CH=CH- vagy -(CH2)p-, ahol pértéke 0, 1 vagy 2; X jelentése hidrogénatom, fluoratom, klóratom,brómatom, jódatom, CONR6R7, SO2NR6R7, SO2NHC(=O)R6, OH, 1-4 szénatomosalkoxicsoport, NR8SO2R9, NO2, NR6R11, CN, CO2R10, CHO, SR10, S(O)R9vagy SO2R10; R6, R7, R8 és R10 jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomosalkilcsoport, R9 jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport, R11 jelentésehidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport, C(O)R6, CO2R9, C(O)NHR6vagy SO2NR6R7 csoport; R12 jelentése fluoratom, OH, CO2H, 3-6szénatomos cikloalkil-, NH2, CONH2, 1-6 szénatomos alkoxi-, 1-6szénatomos alkoxikarbonilcsoport vagy 5- vagy 6-tagú heterociklikusgyűrű vagy R6 és R7 jelentése a nitrogénatommal együtt, amelyhezkötődnek, egy 4-, 5- vagy 6-tagú heterociklusos gyűrű; vagy 5- vagy 6-tagú heterociklusos gyűrű; és amennyiben R1 és R2 jelentésemetilcsoport, R4 és R5 jelentése hidrogénatom és n értéke 1, akkor R3jelentése az A és B gyűrűben az éterkötéshez képest para-helyzetű -SMeáltalános képletű csoporttól különböző. A találmány szerintivegyületek különösen aktívak szelektív szerotonin újrafelvételinhibitorként (SSÍRI), és ezért számos terápiás területenalkalmazhatók, mint például depresszió, figyelemhiányoshiperaktivitás, rögeszmés-kényszeres betegségek, poszttraumatikusstressz, drogfüggőség, szexuális diszfunkció (beleértve a koraimagömlést) kezelésére. A találmány tárgya ezen kívül ilyen vegyületeket tartalmazógyógyszerkészítmény. A találmány továbbá eljárást is biztosít a (I)általános képletű vegyületek előállítására, amely eljárás szerint (i)ahol R4/R5 halogénatom, ott a (II) általános képletű vegyületetmegfelelő halogénezőszerrel inert oldószerben reagáltatják, amely nembefolyásolja ellentétesen a reakciót; (ii) ahol R4/R5 jelentése -NO2csoport, ekkor a (II) általános képletű vegyületet megfelelőnitrálószerrel inert oldószerben reagáltatják, amely nem befolyásoljaellentétesen a reakciót szobahőmérsékleten vagy az alatt, vagy (iii)ahol R4/R5 jelentése -SO2NR6R7 általános képletű csoport, akkor azintermedier szulfonil-kloridot HNR6R7 általános képletű aminnalreagáltatják megfelelő oldószerben. Ó |
