AZA-BRIDGED-BICYCLIC AMINO ACID DERIVATIVES AS ALPHA4 INTEGRIN ANTAGONISTS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THE COMPOUNDS

摘要

A találmány tárgya (I) általános képletű vegyületek,gyógyszerészetileg elfogadható sói, racém keverékei, diasztereomerjeiés enantiomerjei -, a képletben Y jelentése vegyértékkötés, C(O)-,C(O)O-, -C(O)NH- vagy -SO2- csoport; R1 jelentése adott esetbenszubsztituált cikloalkil-, aril-, heteroaril-, heterociklusos-,alkil-, alkenil- vagy alkinilcsoport; R2, R3, R4 és R5 jelentéseegymástól függetlenül vegyértékkötés, hidrogénatom vagy adott esetbenR9 csoporttal szubsztituált alkilcsoport, vagy R2, R3, R4, R5 közülkettő-kettő egy monociklusos gyűrűt alkot, amely adott esetben egyvagy több heteroatomot is tartalmaz. R6 adott esetben van jelen ésjelentése egymástól függetlenül 1-3 halogénatom, vagy különböző, adottesetben szubsztituált alifás, aromás vagy heterociklusos csoport, Ajelentése adott esetben szubsztituált alkiléncsoport; ha R3 jelentésealkil-, adott esetben A és R3 együttesen a hozzájuk kapcsolódóatomokkal egy 5-7-tagú monociklusos gyűrűt alkotnak, amely adottesetben egy vagy két további heteroatomot tartalmaz; ha R4 jelentésealkil-, adott esetben A és R4 együttesen a hozzájuk kapcsolódóatomokkal egy 5-7-tagú monociklusos gyűrűt alkotnak, amely adottesetben egy további heteroatomot tartalmaz; ha R5 jelentésealkilcsoport, adott esetben A és R5 együttesen a hozzájuk kapcsolódóatomokkal egy 3-7-tagú monociklusos gyűrűt alkotnak, amely adottesetben egy vagy két heteroatomot tartalmaz; és B1 és B2 jelentéseegymástól függetlenül adott esetben szubsztituált 1-2 szénatomosalkilén- vagy 2 szénatomos alkeniléncsoport. A találmány vonatkoziktovábbá a fenti vegyületeket hatóanyagként tartalmazógyógyszerkészítményekre is. Az (I) általános képletű vegyületek a4integrin gátló hatásúak és így alkalmasak az a4 integrin általközvetített betegségek kezelésére. Ó