| 摘要 |
A találmány (I) általános képletű 3-indolil-4-fenil-1H-pirrol-2,5-dion-származékokra vonatkozik. A képletben R1 és R2 jelentéseegymástól függetlenül hidrogénatom, alkilcsoport, halogénatom,halogén-alkil-, alkil-tio-, hidroxi-, alkoxi-, ciano-, nitro-, amino-,acilamino-, monoalkilamino- vagy dialkilamino-csoport; R3 jelentésehidrogénatom, alkil-, cikloalkil-, heteroalkilcsoport, -COR7 (ahol R7jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport) vagy adott esetben egy vagykét hidrogénatommal, alkil-, halogén-alkil-, alkil-tio-, hidroxi-,alkoxi-, ciano-, nitro-, amino-, acilamino-, monoalkilamino- és/vagydialkilamino-csoporttal helyettesített fenilcsoport; R4 és R5jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, alkilcsoport,halogénatom, halogén-alkil-, alkil-tio-, hidroxi-, alkoxi-, ciano-,nitro-, amino-, acilamino-, monoalkilamino- vagy dialkilamino-csoport;R6 jelentése heteroalkil-, heterociklikus-, heterociklikusalkil-,heteroalkil-helyettesített heterociklikus-, heteroalkil-helyettesítettcikloalkil-, heterohelyettesített cikloalkilcsoport, -OR8, -S(O)nR8(ahol n értéke 0-2 és R8 jelentése heteroalkil-, heteroaralkil-,heterociklikus- vagy heterociklikus alkilcsoport), -NR9R10 (ahol R9jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport és R10 jelentéseheterohelyettesített cikloalkil-, heteroalkil-, heteroaralkil-,heterociklikus- és/vagy heterociklikus alkilcsoport), vagy -X-(alkilén)-Y-Z (ahol X jelentése kovalens kötés, -O-, -NH- vagy -S(O)n1-; ahol n1 értéke 0-2; Y jelentése -O-, -NH- vagy -S- és Zjelentése heteroalkil-csoport vagy SiR11(R12)(R13); ahol R11, R12, ésR13 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy alkilcsoport);vagy a szomszédos R6 és R4 szubsztituens együtt metiléndioxi- vagyetiléndioxi-csoportot képez. A találmány szerinti vegyületek glikogénszintáz kináz-3b inhibítorok és ezért GSK-3b által közvetítettbetegségek kezelésére alkalmazhatók. A találmány kiterjed a vegyületekelőállítására és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre is. Ó |
