取代的氨基环烷基吡咯烷衍生物

摘要

本发明提供了具有良好的抗菌活性和安全性的抗菌药，该抗菌药是具有下述(I)式∴所示的取代的氨基环烷基吡咯烷作为取代基、可以由各种取代基取代的喹啉酮衍生物、其盐或它们的水合物。式中的Q是Ⅱ或Ⅲ。

主权项

1.由下面的(I)式所示的化合物及其盐以及它们的水合物：式中，R¹表示氢原子或1-6个碳原子的烷基，R²表示氢原子或1-6个碳原子的烷基，上述烷基可以具有选自羟基、卤原子、1-6个碳原子的烷硫基和1-6个碳原子的烷氧基中的1个以上的基团作为取代基；R³表示氢原子、羟基、卤原子、氨基甲酰基、1-6个碳原子的烷基、1-6个碳原子的烷氧基或1-6个碳原子的烷硫基，其中的烷基可以具有选自羟基、卤原子和1-6个碳原子的烷氧基中的1个以上的基团作为取代基；R⁴和R⁵分别独立地表示氢原子、羟基、卤原子、氨基甲酰基、1-6个碳原子的烷基、1-6个碳原子的烷氧基或1-6个碳原子的烷硫基，其中的烷基可以具有选自羟基、卤原子和1-6个碳原子的烷氧基中的1个以上的基团作为取代基；另外，R⁴和R⁵也可以一体化，形成肟基、3-6个碳原子的亚甲基链或1-6个碳原子的烷氧基亚氨基，其中，所述的亚甲基链与吡咯烷环一起形成螺环状结构；R⁶和R⁷分别独立地表示氢原子或1-6个碳原子的烷基；n表示1-3的整数；Q表示由下面的(II)式或(IV)式表示的部分结构式中，R⁸表示1-6个碳原子的烷基、2-6个碳原子的链烯基、1-6个碳原子的卤代烷基、可以有取代基的3-6个碳原子的环状烷基、可以有取代基的芳基、可以有取代基的杂芳基、1-6个碳原子的烷氧基或1-6个碳原子的烷基氨基；R⁹表示氢原子或1-6个碳原子的烷硫基；另外，R⁸和R⁹可以含有母核的一部分、形成环状结构而一体化，该环可以含有硫原子作为构成原子，此外，该环也可以含有1-6个碳原子的烷基作为取代基；X¹表示卤原子或氢原子；R¹⁰表示氢原子、氨基、羟基、硫羟基、卤代甲基、1-6个碳原子的烷基、2-6个碳原子的链烯基、2-6个碳原子的炔基或1-6个碳原子烷氧基；其中的氨基可以具有选自甲酰基、1-6个碳原子烷基和2-5个碳原子的酰基中的1个以上的基团作为取代基；A¹表示(III)式所示的部分结构式中，X²表示氢原子、氨基、卤原子、氰基、卤代甲基、卤代甲氧基、1-6个碳原子的烷基、2-6个碳原子的链烯基、2-6个碳原子的炔基或1-6个碳原子烷氧基；其中的氨基可以具有选自甲酰基、1-6个碳原子的烷基和2-5个碳原子的酰基中的1个以上的基团作为取代基；另外，X²和R⁸可以含有母核的一部分、形成环状结构而一体化，该环可以含有氧原子、氮原子或硫原子作为构成原子，还可以含有1-6个碳原子的烷基作为取代基；Y¹表示氢原子、苯基、乙酸基甲基、三甲基乙酰氧基甲基、乙氧基羰基、胆碱基、二甲氨基乙基、5-茚满基、苯并呋喃酮基、5-烷基-2-氧代-1，3-间二氧杂环戊烯-4-基甲基、3-乙酸基-2-氧代丁基、1-6个碳原子的烷基、2-7个碳原子的烷氧基甲基、或1-6个碳原子的亚烷基与苯基构成的苯基烷基；式中，R¹¹表示1-6个碳原子的烷基、2-6个碳原子的链烯基、1-6个碳原子的卤代烷基、可以有取代基的3-6个碳原子的环状烷基、可以有取代基的芳基、可以有取代基的杂芳基、1-6个碳原子的烷氧基或1-6个碳原子的烷基氨基；R¹²表示氢原子、氨基、羟基、硫羟基、卤代甲基、1-6个碳原子的烷基、2-6个碳原子的链烯基、2-6个碳原子的炔基或1-6个碳原子的烷氧基；其中的氨基可以具有选自甲酰基、1-6个碳原子的烷基和2-5个碳原子的酰基中的1个以上的基团作为取代基；X³表示卤原子或氢原子；A²表示氮原子或(V)式所示的部分结构式中，X⁴表示氢原子、氨基、卤原子、氰基、卤代甲基、卤代甲氧基、1-6个碳原子的烷基、2-6个碳原子的链烯基、2-6个碳原子的炔基或1-6个碳原子的烷氧基；其中的氨基可以具有选自甲酰基、1-6个碳原子的烷基和2-5个碳原子的酰基中的1个以上的基团作为取代基；另外，X⁴和X¹¹可以含有母核的一部分、形成环状结构而一体化，该环可以含有氧原子、氮原子或硫原子作为构成原子，还可以含有1-6个碳原子的烷基作为取代基；Y²表示氢原子、苯基、乙酸基甲基、三甲基乙酰氧基甲基、乙氧基羰基、胆碱基、二甲氨基乙基、5-茚满基、苯并呋喃酮基、5-烷基-2-氧代-1，3-间二氧杂环戊烯-4-基甲基、3-乙酸基-2-氧代丁基、1-6个碳原子的烷基、2-7个碳原子的烷氧基甲基或1-6个碳原子的亚烷基与苯基构成的苯基烷基。