四氢吡啶基或哌啶基杂环衍生物,申请号CN01812001.6-传众专利搜索

发明名称	四氢吡啶基或哌啶基杂环衍生物
摘要	式[I]：A－Het[I]代表的四氢吡啶基或哌啶基杂环衍生物对CRF受体具有高度亲合性，可有效治疗被认为与CRF有关的疾病。
申请公布号	CN1439001A	申请公布日期	2003.08.27
申请号	CN01812001.6	申请日期	2001.07.04
申请人	大正制药株式会社	发明人	中里笃郎;熊谷利仁;大久保武利;龟尾一弥
分类号	C07D401/04;C07D401/14;C07D417/04;C07D471/04;C07D487/04;C07D495/04;C07D498/04;C07D513/04;A61K31/4365;A61K31/4439;A61K31/4709;A61K31/4725;A61K31/506;A61K31/517;A61K31/519;A61K31/53;A61K31/5377;A61P43/00;A61P9/00;A61P25/00;A61P29/00	主分类号	C07D401/04
代理机构	北京康信知识产权代理有限责任公司	代理人	吴磊
主权项	1.式[I]所代表的四氢吡啶基或哌啶基杂环衍生物或者其可药用盐或其水合物：A-Het [I]其中A是下式[II]或[III]所代表的基团：<img file="A0181200100021.GIF" wi="945" he="316" />其中式[II]所代表的基团中Y-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-基团的取代位置是4-位或5-位，式[III]所代表的基团中Y-C(R<sup>0</sup>)＝基团的取代位置是3-位或4-位，R<sup>0</sup>是氢原子、C<sub>1-5</sub>烷基、C<sub>3-8</sub>环烷基或C<sub>3-8</sub>环烷基-C<sub>1-5</sub>烷基，n是0-5的整数，且Y是氰基、式-CONR<sup>1</sup>(R<sup>2</sup>)所代表的基团(其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>可相同或不同，各自是氢原子、C<sub>1-5</sub>烷基、C<sub>3-8</sub>环烷基、C<sub>3-8</sub>环烷基-C<sub>1-5</sub>烷基、C<sub>1-5</sub>烷氧基-C<sub>1-5</sub>烷基、C<sub>3-8</sub>环烷氧基-C<sub>1-5</sub>烷基或苯基，或者R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>与相邻氮原子一起代表下式所示基团代表的5到8元饱和杂环：<img file="A0181200100022.GIF" wi="296" he="175" />(其中B是CH<sub>2</sub>，NH、N-C<sub>1-5</sub>烷基、N-C<sub>3-8</sub>环烷基、N-C<sub>1-5</sub>烷基-C<sub>3-8</sub>环烷基、O或S))或式-CO<sub>2</sub>R<sup>3</sup>所代表的基团(其中R<sup>3</sup>是氢原子、C<sub>1-5</sub>烷基、C<sub>3-8</sub>环烷基、C<sub>3-8</sub>环烷基-C<sub>1-5</sub>烷基、C<sub>1-5</sub>烷氧基-C<sub>1-5</sub>烷基、C<sub>3-8</sub>环烷氧基-C<sub>1-5</sub>烷基或苯基)，且Het是下式(01)-式(20)所代表的杂环基团：<img file="A0181200100041.GIF" wi="1449" he="422" />式(01) 式(02) 式(03) 式(04)<img file="A0181200100042.GIF" wi="1449" he="393" />式(05) 式(06) 式(07) 式(08)<img file="A0181200100043.GIF" wi="1394" he="397" />式(09) 式(10) 式(11) 式(12)<img file="A0181200100044.GIF" wi="1471" he="392" />式(13) 式(14) 式(15) 式(16)<img file="A0181200100045.GIF" wi="1393" he="467" />式(17) 式(18) 式(19) 式(20)其中E是CH或N，R<sup>4</sup>是氢原子、C<sub>1-5</sub>烷基、C<sub>3-8</sub>环烷基、C<sub>3-8</sub>环烷基-C<sub>1-5</sub>烷基、羟基、C<sub>1-5</sub>烷氧基、C<sub>3-8</sub>环烷氧基、或式-N(R<sup>10</sup>)R<sup>11</sup>所代表的基团(其中R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>可相同或不同，各自是氢原子、C<sub>1-5</sub>烷基、C<sub>3-8</sub>环烷基、或C<sub>3-8</sub>环烷基-C<sub>1-5</sub>烷基)，R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>可相同或不同，各自是氢原子、卤素原子、C<sub>1-5</sub>烷基、C<sub>3-8</sub>环烷基、C<sub>3-8</sub>环烷基-C<sub>1-5</sub>烷基、羟基、C<sub>1-5</sub>烷氧基、C<sub>3-8</sub>环烷氧基、式-N(R<sup>12</sup>)R<sup>13</sup>所代表的基团(其中R<sup>12</sup>和R<sup>13</sup>可相同或不同，各自是氢原子、C<sub>1-5</sub>烷基、C<sub>3-8</sub>环烷基、或C<sub>3-8</sub>环烷基-C<sub>1-5</sub>烷基)、式-CO<sub>2</sub>R<sup>14</sup>所代表的基团(其中R<sup>14</sup>是氢原子、C<sub>1-5</sub>烷基、C<sub>3-8</sub>环烷基、C<sub>3-8</sub>环烷基-C<sub>1-5</sub>烷基、C<sub>1-5</sub>烷氧基-C<sub>1-5</sub>烷基、C<sub>3-8</sub>环烷氧基-C<sub>1-5</sub>烷基或苯基)、氰基、硝基、C<sub>1-5</sub>烷硫基、三氟甲基或三氟甲氧基，R<sup>9</sup>是氢原子、C<sub>1-5</sub>烷基、C<sub>2-5</sub>链烯基、C<sub>2-5</sub>炔基、C<sub>3-8</sub>环烷基或C<sub>3-8</sub>环烷基-C<sub>1-5</sub>烷基，且Ar是未取代或者被1-3个相同或不同的选自下列的取代基取代的芳基或杂芳基：卤素原子、C<sub>1-5</sub>烷基、C<sub>1-5</sub>烷氧基、C<sub>1-5</sub>烷硫基、三氟甲基、三氟甲氧基和式-N(R<sup>15</sup>)R<sup>16</sup>所代表的基团(其中R<sup>15</sup>和R<sup>16</sup>相同或不同，各自是氢原子或C<sub>1-5</sub>烷基)。
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