发明名称 喹啉基和苯并噻唑基PPAR-γ调节剂
摘要 具有式(I)的化合物,其中Ar<SUP>1</SUP>是取代或未取代的2-苯并噻唑基或取代或未取代的喹啉基;X是-O-、-C(O)-、-CH(R<SUP>10</SUP>)-、N(R<SUP>11</SUP>)-或-S(O)<SUB>k</SUB>-;Y是-N(R<SUP>12</SUP>)-S(O)<SUB>2</SUB>-;R<SUP>1</SUP>是氢或特定取代基;R<SUP>2</SUP>是取代或未取代的芳基;R<SUP>3</SUP>是卤素或(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>8</SUB>)烷氧基,用于治疗或预防PPAR<SUB>r</SUB>介导的病况或疾病。该方法特别用于治疗和/或预防糖尿病、肥胖、高胆固醇血症、类风湿性关节炎和动脉粥样硬化。
申请公布号 CN1438998A 申请公布日期 2003.08.27
申请号 CN01812017.2 申请日期 2001.06.27
申请人 图拉列克股份有限公司;日本烟草产业株式会社 发明人 L·R·姆克吉;J·B·乌泽;S·M·鲁本斯坦;新海久;古川昇;荻原笃
分类号 C07D277/82;C07D277/68;C07D215/36;C07D277/64;C07D215/20;C07D215/48;C07D215/12;C07D417/04;C07D417/12;C07D417/14;A61K31/428;A61K31/47;A61P29/00;A61P3/10 主分类号 C07D277/82
代理机构 上海专利商标事务所 代理人 徐迅
主权项 1.一种化合物,其特征在于,该化合物具有式(I):<img file="A0181201700021.GIF" wi="411" he="409" />其中:Ar<sup>1</sup>选自取代或未取代的2-苯并噻唑基和取代或未取代的喹啉基;X选自-O-、-C(O)-、-CH(R<sup>10</sup>)-、-N(R<sup>11</sup>)-和-S(O)<sub>k</sub>-,其中R<sup>10</sup>选自氢、氰基和(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基;R<sup>11</sup>选自氢和(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基,下标k是0-2的整数;条件是当Ar<sup>1</sup>是取代或未取代的2-苯并噻唑基时,则X不是-S(O)<sub>k</sub>-;Y是-N(R<sup>12</sup>)-S(O)<sub>3</sub>-;其中R<sup>12</sup>是氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基;R<sup>1</sup>选自氢、(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)杂烷基、卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷氧基、-C(O)R<sup>14</sup>、-CO<sub>2</sub>R<sup>14</sup>、-C(O)NR<sup>15</sup>R<sup>16</sup>、-S(O)<sub>p</sub>-R<sup>14</sup>、-S(O)<sub>q</sub>-NR<sup>15</sup>R<sup>16</sup>、-O-C(O)-R<sup>17</sup>或-N(R<sup>14</sup>)-C(O)-R<sup>17</sup>;其中R<sup>14</sup>选自氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)杂烷基、芳基和芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基;R<sup>15</sup>和R<sup>16</sup>分别选自氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)杂烷基、芳基和芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基,或与和它们连接的氮原子合起来,形成5-、6-或7-元环;R<sup>17</sup>选自(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)杂烷基、芳基和芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基;下标p是0-3的整数;和下标q是1-2的整数;R<sup>2</sup>是取代或未取代的芳基;和R<sup>3</sup>选自卤素和(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷氧基。
地址 美国加利福尼亚州