发明名称 2-(4-PIRIDIL)AMINO-6-DIALCOXIFENIL-PIRIDO[2,3-D]PIRIMIDIN-7-ONAS
摘要 Se describen compuestos de 2-(4-piridil)amino-6-dialcoxifenil-pirido[2,3-d]pirimidin-7-onas de formula (1), donde R1, R2, R5 y R6 son independientemente H, halogeno, preferiblemente Cl, alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6, tio, tialquilo, hidroxi, alcanoilo de C1-6, -CN, -NO2, alcanoiloxi de C1-6, COOR8, -CF3, NR8R9, o (X)m-(CH2)n-NR8R9, donde R8 y R9 son independientemente H, halogeno, alquilo de C1-6, alcanoilo de C1-6, o R8 y R9 junto con el N al cual están unidos pueden completar un anillo de 3 a 7 átomos de C, que puede contener de 1 a 3 heteroátomos como N, N substituido y S, X es NH u O, m es 0 o 1, n es de 0 a 6 siempre que m y n no sean ambos, 0, R3 y R4 son independientemente alquilo de C1-6 o alquilo de C1-6 substituido, R7 es H, alquilo de C1-6, alquenilo de C2-6 o cicloalquilo de C3-6, y sus sales farmacéuticamente aceptables y solvatos. Ejemplos de estos compuestos son 6-(3, 5-dimetoxi-fenil)8-etil-2-(piridin-4-ilamino)-8H-pirido[2, 3-d]pirimidin-7-ona y 6-(3, 5- dimetoxi-fenil)-2-(2-metil-piridin-4-ilamino)-8-etil-8H-pirido[2, 3-d]pirimidin-7-ona. Se usan para preparar una composicion farmacéutica, junto con un portador, excipiente o diluyente, util para el tratamiento de angiogénesis incontrolada, cáncer, ateroesclerosis, artritis reumatoide, restenosis, psoriasis, retinopatía diabética, degeneracion macular y otras enfermedades asociadas con vasos sanguíneos aberrantes y migracion de células endoteliales (EC), regidas por el factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF) y el de crecimiento de fibroblastos básicos (VGF). Estos compuestos y composiciones son más potentes, selectivos, biodisponibles y estables que los existentes en el arte previo.
申请公布号 AR030310(A1) 申请公布日期 2003.08.20
申请号 AR2001P103716 申请日期 2001.08.03
申请人 WARNER-LAMBERT COMPANY 发明人 HAMBY, JAMES MARINO;KLUTCHKO, SYLVESTER;KRAMER, JAMES BERNARD
分类号 A61K31/519;A61P3/10;A61P9/10;A61P17/06;A61P19/02;A61P27/02;A61P29/00;A61P35/00;A61P43/00;C07D471/04;(IPC1-7):C07D471/04;A61P471/04;A61P239/00;A61P221/00 主分类号 A61K31/519
代理机构 代理人
主权项
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