摘要 |
Se describen compuestos de 2-(4-piridil)amino-6-dialcoxifenil-pirido[2,3-d]pirimidin-7-onas de formula (1), donde R1, R2, R5 y R6 son independientemente H, halogeno, preferiblemente Cl, alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6, tio, tialquilo, hidroxi, alcanoilo de C1-6, -CN, -NO2, alcanoiloxi de C1-6, COOR8, -CF3, NR8R9, o (X)m-(CH2)n-NR8R9, donde R8 y R9 son independientemente H, halogeno, alquilo de C1-6, alcanoilo de C1-6, o R8 y R9 junto con el N al cual están unidos pueden completar un anillo de 3 a 7 átomos de C, que puede contener de 1 a 3 heteroátomos como N, N substituido y S, X es NH u O, m es 0 o 1, n es de 0 a 6 siempre que m y n no sean ambos, 0, R3 y R4 son independientemente alquilo de C1-6 o alquilo de C1-6 substituido, R7 es H, alquilo de C1-6, alquenilo de C2-6 o cicloalquilo de C3-6, y sus sales farmacéuticamente aceptables y solvatos. Ejemplos de estos compuestos son 6-(3, 5-dimetoxi-fenil)8-etil-2-(piridin-4-ilamino)-8H-pirido[2, 3-d]pirimidin-7-ona y 6-(3, 5- dimetoxi-fenil)-2-(2-metil-piridin-4-ilamino)-8-etil-8H-pirido[2, 3-d]pirimidin-7-ona. Se usan para preparar una composicion farmacéutica, junto con un portador, excipiente o diluyente, util para el tratamiento de angiogénesis incontrolada, cáncer, ateroesclerosis, artritis reumatoide, restenosis, psoriasis, retinopatía diabética, degeneracion macular y otras enfermedades asociadas con vasos sanguíneos aberrantes y migracion de células endoteliales (EC), regidas por el factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF) y el de crecimiento de fibroblastos básicos (VGF). Estos compuestos y composiciones son más potentes, selectivos, biodisponibles y estables que los existentes en el arte previo.
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