| 发明名称 | 作为白细胞介素抑制剂的嘧啶基衍生物 | ||
| 摘要 | 公开了用于抑制白细胞介素-1β(IL-β)蛋白酶活性的化合物、组合物和方法。叙述了具有本文所示的式(I)化合物N-(嘧啶基)-天冬氨酸的α-取代的甲基酮类和天冬氨酸的醛类。这些化合物是1β-转化酶的抑制剂，它们用于要求这种抑制作用的时候。例如，它们可在药理、诊断和有关的研究中用作研究工具；也可用于治疗哺乳动物与IL-β蛋白酶活性有关的疾病。 | ||
| 申请公布号 | CN1118458C | 申请公布日期 | 2003.08.20 |
| 申请号 | CN95193258.6 | 申请日期 | 1995.03.29 |
| 申请人 | 弗特克斯药品有限公司 | 发明人 | R·E·多尔;C·P·普劳;P·V·查图维杜拉;S·J·施米特 |
| 分类号 | C07D239/47;C07D403/12;C07D405/12;C07D409/04;C07D409/14;C07F9/6512;A61K31/505;A61K31/675 | 主分类号 | C07D239/47 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 刘元金;姜建成 |
| 主权项 | 1.一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：<img file="C9519325800021.GIF" wi="1031" he="327" />式中：Y是<img file="C9519325800022.GIF" wi="350" he="408" />而当R<sub>6</sub>是OH，则Y还可以是：<img file="C9519325800023.GIF" wi="405" he="432" />R<sub>5</sub>是H；R<sub>6</sub>是OR<sub>8</sub>此处R<sub>8</sub>是H、或烷基R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>独立地是HR<sub>2</sub>是烷基、苯基、噻吩基或吡啶基，其中苯基、噻吩基或吡啶基是任选取代的；R<sub>7</sub>是H，CHR<sub>13</sub>O(CO)<sub>0-1</sub>-苯基，其中苯基基团是任选取代的，CHR<sub>13</sub>OP(O)(R<sub>14</sub>)R(<sub>15</sub>)，<img file="C9519325800031.GIF" wi="393" he="240" />或<img file="C9519325800032.GIF" wi="542" he="384" />R<sub>13</sub>＝H，R<sub>14</sub>和R<sub>15</sub>是任选取代的苯基，R<sub>16</sub>是苯基或吡啶基，其中R<sub>16</sub>中的每一个是任选取代的，R<sub>17</sub>＝H、烷基、CF<sub>3</sub>、CF<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>、COOR<sub>11</sub>或CON(R<sub>11</sub>)<sub>2</sub>，R<sub>1</sub>是烷氧基，烷氧苯基或苯基，其中的苯基是任选取代的；苯基、噻吩基或吡啶基的任选取代基选自OH、卤、-OC(O)R<sub>11</sub>，-C(O)R<sub>11</sub>，-NR<sub>11</sub>C(O)R<sub>11</sub>，-COOR<sub>11</sub>，-CON(R<sub>11</sub>)<sub>2</sub>，-SR<sub>11</sub>，-N(R<sub>11</sub>)<sub>2</sub>，-NR<sub>11</sub>SO<sub>2</sub>R<sub>11</sub>，-SO<sub>2</sub>N(R<sub>11</sub>)<sub>2</sub>，硝基，氰基，和-NR<sub>11</sub>CON(R<sub>11</sub>)<sub>2</sub>；和R<sub>11</sub>是H或烷基。 | ||
| 地址 | 美国马萨诸塞州 | ||