发明名称 COMPOSICION PARA TRATAR UN ESTADO DE ENFERMEDAD MEDIADO POR QUIMIOQUINAS Y EL USO DE LA MISMA PARA LA MANUFACTURA DE UN MEDICAMENTO.
摘要 Composicion para tratar un estado de enfermedad mediado con quimioquinas, seleccionado del grupo que consiste en malaria, restenosis, angiogénesis, aterosclerosis, osteoporosis, gingivitis, liberacion no deseada de células pluripotenciales hematopoyéticas y enfermedades provocadas por virus respiratorios, herpesvirus y virus de la hepatitis, que incluyen pero sin limitarse al virus de la hepatitis B y de la hepatitis C, en las cuales la quimioquina se une al receptor de IL-8 a o b en un mamífero, que comprende una cantidad eficaz de un compuesto de formula (1) en la cual X es oxígeno o azufre; R es cualquier resto funcional que tiene un hidrogeno ionizable y un pKa de 10 o menos; R1 se selecciona independientemente entre hidrogeno, halogeno, nitro, ciano, alquilo C1-10 halosustituido; alquilo C1-10, alquenilo C2-10; alcoxi C1-10; alcoxi C1-10 halosustituido; azida, S(O)tR4; hidroxi; hidroxialquilo C1-4; arilo; alquil (C1-4)arilo; ariloxi, alquiloxi (C1-4)arilo; heteroarilo, heteroarilalquilo; alquilo C1-4 heterocíclico; alquiloxi (C1-4)heteroarilo; alquenil (C2-10)arilo; alquenil (C2-10)heteroarilo; alquenilo C2-10 heterocíclico; NR4R5; alquenilo C2-10-C(O)NR4R5; C(O)NR4R5; C(O)NR4R10; S(O)3H; S(O)3R8; alquilo C1-10-C(O)R11; alquenilo C2-10-C(O)R11; alquenilo C2-10-C(O)OR11; C(O)R11; C(O)OR12; OC(O)R11; NR4C(O)R11; o dos restos R1 juntos pueden formar O-(CH2)sO- o un anillo insaturado de 5 a 6 eslabones; t es 0 o un numero entero que tiene un valor de 1 o 2; s es un numero entero que tiene un valor de 1 a 3; R4 y R5 son independientemente hidrogeno; alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, alquil(C1-4)arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, alquil (C1-4) heteroarilo opcionalmente sustituido, o alquilo C1-4 heterocíclico, heterocíclico, o R4 y R5 junto con el nitrogeno al que están unidos forman un anillo de 5 a 7 eslabones que puede comprender opcionalmente otro heteroátomo seleccionado entre O/N/S; Y se selecciona independientemente entre hidrogeno, halogeno, nitro, ciano, alquilo C1-10 halosustituido; alquilo C1-10; alquenilo C2-10; alcoxi C1-10; alcoxi C1-10 halosustituido; azida, S(O)tR4; hidroxi; hidroxialquilo C1-4; arilo; alquil (C1-4)arilo; ariloxi, alquiloxi (C1-4) arilo; heteroarilo; heteroarilalquilo; alquiloxi (C1-4); heteroarilo; alquilo C1-4 heterocíclico; heterocíclico; alquenil(C2-10) arilo; alquenil (C2-10)heteroarilo; alquenilo C2-10 heterocíclico; NR4R5; alquenilo C2-10-C(O)NR4R5; C(O)NR4R5; C(O)NR4R10; S(O)3H; S(O)3R8; alquilo C1-10-C(O)OR11; alquenilo C2-10-C(O)R11; alquenilo C2-10-C(O)OR11; C(O)R11; C(O)OR12; OC(O)R11; NR4C(O)R11; o dos restos Y juntos pueden formar O-(CH2)sO- o un anillo insaturado de 5 a 6 eslabones; n es un numero entero que tiene un valor de 1 o 3; m es un numero entero que tiene un valor de 1 a 3; R8 es hidrogeno o alquilo C1-10; R10 es alquilo C1-10-C(O)2R8; R11 es hidrogeno, alquilo C1-4, arilo opcionalmente sustituido, alquil (C1-4)arilo opcionalmente sustituido; heteroarilo opcionalmente sustituido, alquil(C1-4)heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, o alquilo C1-4 heterocíclico opcionalmente sustituido; R12 es hidrogeno, alquilo C1-10, arilo opcionalmente sustituido o arilalquilo opcionalmente sustituido; o su sal farmacéuticamente aceptable; el uso de dicha composicion para la manufactura de un medicamento para tratar una enfermedad mediada por quimioquinas, en la cual la quimioquina se une a un receptor de IL-8 a o b, y que comprende administrar una cantidad eficaz de un compuesto de formula (1), o su sal farmacéuticamente aceptable. En particular la quimioquina es IL-8.
申请公布号 AR030391(A1) 申请公布日期 2003.08.20
申请号 AR2000P102923 申请日期 2000.06.14
申请人 SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION 发明人
分类号 C07D317/58;A61K31/17;A61K31/18;A61K31/235;A61K31/27;A61K31/275;A61K31/36;A61K31/381;A61K31/426;A61K31/47;A61P1/02;A61P7/00;A61P9/10;A61P19/10;A61P31/16;A61P31/20;A61P33/06;A61P43/00;C07D215/36;C07D277/20;C07D277/52;C07D333/34;C07D333/36;(IPC1-7):A61K31/27 主分类号 C07D317/58
代理机构 代理人
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