发明名称 β-氨基酸腈衍生物
摘要 本发明涉及式(I)的化合物,及其药物可接受的盐和/或药物可接受的酯,其中R<SUP>1</SUP>,R<SUP>2</SUP>,R<SUP>3</SUP>,R<SUP>4</SUP>,R<SUP>5</SUP>和n如说明书和权利要求书中所定义。该化合物用于治疗与半胱氨酸蛋白酶有关的疾病,例如骨质疏松,骨关节炎,类风湿性关节炎,肿瘤转移,肾小球肾炎,动脉粥样硬化,心肌梗塞,心绞痛,不稳定性心绞痛,中风,斑破裂,一过性缺血发作,一时性黑朦,外周动脉闭塞性疾病,血管成形术和斯滕特固定模放置后的再狭窄,腹部主动脉动脉瘤形成,炎症,自身免疫疾病,疟疾,眼底组织细胞病变和呼吸疾病。
申请公布号 CN1436168A 申请公布日期 2003.08.13
申请号 CN01811081.9 申请日期 2001.06.08
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 托比亚斯·加布里尔;米夏埃尔·佩赫;罗莎玛丽亚·罗德里格斯萨尔米恩托
分类号 C07C255/44;C07C255/29;C07C271/24;C07C311/20;C07D317/60;C07D307/85;C07D333/32;A61K31/277;A61K31/36;A61K31/343;A61K31/381;A61P19/10;A61P9/00 主分类号 C07C255/44
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 代理人 程金山
主权项 1.式(I)的化合物:<img file="A0181108100021.GIF" wi="714" he="324" />其中:R<sup>1</sup>代表氢,芳基,-CO-R<sup>a</sup>或者-SO<sub>2</sub>-R<sup>b</sup>,其中R<sup>a</sup>代表低级-烷基,低级-烷氧基,环烷基,环烷基-低级-烷基,环烷基-低级-烷氧基,环烷基氧,芳基,芳基氧,芳基-低级-烷基,芳基-低级-烷氧基,芳基氧-低级-烷基,芳基-S-低级-烷基,芳基-低级-烯基,杂芳基,杂芳基-低级-烷基,或者杂芳基-低级-烷氧基,R<sup>b</sup>代表芳基,芳基-低级-烷基,或者杂芳基R<sup>2</sup>代表氢或者低级-烷基,R<sup>3</sup>代表氢或者低级-烷基,R<sup>4</sup>代表氢或者低级-烷基,R<sup>5</sup>代表氢,低级-烷基,环烷基,或者芳基,n是1或者2,及其药物可接受的盐和/或药物可接受的酯。
地址 瑞士巴塞尔