发明名称 5-羟基苯并[b]噻吩-3-羧酸衍生物的制备方法
摘要 作为药物制备原料有用的苯并噻吩酸衍生物(I)、以及使用它的特异性PGD<SUB>2</SUB>拮抗剂5-羟基苯并〔b〕噻吩-3-羧酸衍生物(VI)的制备方法。∴
申请公布号 CN1117743C 申请公布日期 2003.08.13
申请号 CN99804788.0 申请日期 1999.03.30
申请人 盐野义制药株式会社 发明人 本摩恒利;平松义春
分类号 C07D333/68 主分类号 C07D333/68
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 曹霁;钟守期
主权项 1、式(I)所示化合物或其反应性衍生物的制备方法,其特征在于:在4-巯基苯酚中引入炔丙基,进行羟基的保护反应,得到式(II)表示的化合物,将化合物(II)氧化,得到式(III)所示化合物,对化合物(III)进行热转换反应,得到式(IV)所示化合物,接着将化合物(IV)的羟甲基分阶段氧化,根据需要脱掉保护基,<img file="C9980478800021.GIF" wi="698" he="164" />式中R<sup>1</sup>表示羟基的保护基<img file="C9980478800022.GIF" wi="729" he="201" />式中R<sup>1</sup>与上述定义相同<img file="C9980478800023.GIF" wi="757" he="177" />式中R<sup>1</sup>与上述定义相同<img file="C9980478800024.GIF" wi="713" he="141" />式中R表示氢或羟基保护基。
地址 日本大阪府大阪市