发明名称 | 5-羟基苯并[b]噻吩-3-羧酸衍生物的制备方法 | ||
摘要 | 作为药物制备原料有用的苯并噻吩酸衍生物(I)、以及使用它的特异性PGD<SUB>2</SUB>拮抗剂5-羟基苯并〔b〕噻吩-3-羧酸衍生物(VI)的制备方法。∴ | ||
申请公布号 | CN1117743C | 申请公布日期 | 2003.08.13 |
申请号 | CN99804788.0 | 申请日期 | 1999.03.30 |
申请人 | 盐野义制药株式会社 | 发明人 | 本摩恒利;平松义春 |
分类号 | C07D333/68 | 主分类号 | C07D333/68 |
代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 曹霁;钟守期 |
主权项 | 1、式(I)所示化合物或其反应性衍生物的制备方法,其特征在于:在4-巯基苯酚中引入炔丙基,进行羟基的保护反应,得到式(II)表示的化合物,将化合物(II)氧化,得到式(III)所示化合物,对化合物(III)进行热转换反应,得到式(IV)所示化合物,接着将化合物(IV)的羟甲基分阶段氧化,根据需要脱掉保护基,<img file="C9980478800021.GIF" wi="698" he="164" />式中R<sup>1</sup>表示羟基的保护基<img file="C9980478800022.GIF" wi="729" he="201" />式中R<sup>1</sup>与上述定义相同<img file="C9980478800023.GIF" wi="757" he="177" />式中R<sup>1</sup>与上述定义相同<img file="C9980478800024.GIF" wi="713" he="141" />式中R表示氢或羟基保护基。 | ||
地址 | 日本大阪府大阪市 |