噻唑基酰胺衍生物,申请号CN00818967.6-传众专利搜索

发明名称	噻唑基酰胺衍生物
摘要	本发明涉及新的噻唑基酰胺衍生物、其制备方法及其作为药物，特别是作为抗病毒药物的用途。
申请公布号	CN1434812A	申请公布日期	2003.08.06
申请号	CN00818967.6	申请日期	2000.12.12
申请人	拜尔公司	发明人	R·费希尔;G·克勒曼恩;U·贝茨;J·鲍梅斯特;W·班德;P·埃肯伯格;G·治德科;M·亨德里克斯;K·亨林格;A·詹森;J·凯德尼奇;U·施奈德;O·维伯
分类号	C07D277/54;C07D417/12;C07F9/6539;C07F7/18;A61K31/426;A61P31/22	主分类号	C07D277/54
代理机构	中国专利代理(香港)有限公司	代理人	温宏艳;徐雁漪
主权项	1.通式(I)化合物和其盐：<img file="A0081896700021.GIF" wi="1085" he="292" />其中R<sup>1</sup>表示氢、卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基、氨基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基或卤代-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>相同或不同并且表示氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷基或联苯基氨基羰基，或表示(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，其任选被1至3个选自下列的取代基取代： (C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基、卤素、羟基、氨基、三-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)- 烷基甲硅烷基氧基、基团<img file="A0081896700022.GIF" wi="520" he="138" />或<img file="A0081896700023.GIF" wi="218" he="183" />其中R<sup>2’</sup>表示氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基，具有至多3个选自S、N和/或O的杂原子的5-至6-元芳杂环，其中含氮杂环也可通过该氮原子连接，任选通过氮原子连接的3-至8-元饱和或不饱和、具有至多3个选自S、N和/或O的杂原子的非芳香杂环，和(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)-芳基，其本身可被羟基或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基取代，或表示下式的基团<img file="A0081896700024.GIF" wi="217" he="188" />其中R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>相同或相互不同并且表示氢和(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基，或表示下式的基团<img file="A0081896700031.GIF" wi="291" he="203" />其中R<sup>10</sup>表示天然存在的α-氨基酸的侧基，或表示下式的基团<img file="A0081896700032.GIF" wi="281" he="243" />其中R<sup>11</sup>表示(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基，和R<sup>12</sup>表示氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基或表示下式的基团<img file="A0081896700033.GIF" wi="222" he="210" />其中R<sup>10’</sup>表示天然存在的α-氨基酸的侧基，或R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>与该氮原子一起形成一个5-至6-元饱和杂环，其可任选还含有一个氧原子，R<sup>4</sup>表示氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-酰基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-链烯基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷基，或R<sup>4</sup>表示(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，其可任选被1至3个选自下列的取代基取代：卤素、羟基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基、羧基、<img file="A0081896700034.GIF" wi="336" he="138" />其中R<sup>4’</sup>表示氢，-(OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>，其中n为0或1、苯氧基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)-芳基和-NR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>，其中R<sup>13</sup>和R<sup>14</sup>相同或不同并且表示氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、氨基甲酰基、单-或二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基氨基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、单-或二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基氨基羰基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)-芳基或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基羰基，或R<sup>13</sup>和R<sup>14</sup>与该氮原子一起形成一个5-至6-元饱和杂环，其可任选含有另外一个选自S或O的杂原子或基团或-NR<sup>15</sup>，并且可被氧代基取代，其中R<sup>15</sup>表示氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基，或R<sup>4</sup>表示(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，其被5-至6-元芳香的、任选苯并稠合的具有至多3个选自S、N和/或O的杂原子的杂环取代，其中含氮杂环也可经该氮原子相连接，或被下式的基团取代<img file="A0081896700041.GIF" wi="1214" he="224" />或<img file="A0081896700042.GIF" wi="310" he="116" />其中R<sup>16</sup>代表氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，R<sup>17</sup>和R<sup>18</sup>相同或不同并且为氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基或(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)-芳基，其中前述(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基和(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)-芳基任选被1至3个选自羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)- 烷氧基和卤素的取代基取代，R<sup>5</sup>表示氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、卤素、氨基、单-或二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基氨基或表示(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷酰基氨基，R<sup>6</sup>表示苯基，其可任选被1至3个选自下列的取代基取代：-卤素、-(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)-芳基，其可任选被1至3个选自下列的取代基取代：(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基羰基、硝基、卤代-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、卤代-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基、氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷硫基、羟基、羧基、氨基甲酰基、单-或二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基氨基羰基、单-或二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷酰基氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基羰基氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基亚硫酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基磺酰基、三-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基甲硅烷基氧基、任选经一个氮原子连接的具有至多3个选自S、N和/或O的杂原子的3-至8-元饱和或不饱和、非芳香单-或双环杂环、和/或氰基，-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基羰基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷硫基、-羟基、-羧基、-具有至多6个氟原子的部分氟代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基，-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，其任选被下式的基团取代：<img file="A0081896700051.GIF" wi="194" he="130" />-任选经过氮原子连接的具有至多3个选自S、N和/或O的杂原子的5-至6-元芳杂环，其可任选被1至3个选自下列的取代基取代：(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基羰基、硝基、卤代-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、卤代- (C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基、氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷硫基、羟基、羧基、氨基甲酰基、氨基羰基、单-或二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基氨基羰基、单-或二 -(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷酰基氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基羰基氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基亚硫酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基磺酰基、任选经过氮原子连接的具有至多3个选自S、N和/或O的杂原子的3-至8-元饱和或不饱和的非芳香单或双环杂环、和/或氰基，-任选经过氮原子连接的具有至多3个选自S、N和/或O的杂原子的3-至8元饱和或不饱和的非芳香单或双环杂环，其可任选被1至3个选自下列的取代基取代：氧代、卤素、羟基、 (C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基羰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基羰基氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、卤代-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基和羟基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-链烯基和下式的基团--OR<sup>19</sup>、--NR<sup>20</sup>R<sup>21</sup>或-CO-NR<sup>22</sup>R<sup>23</sup>、-咔唑、二苯并呋喃或二苯并噻吩、-呫吨或9，10-二氢吖啶，其中，R<sup>19</sup>表示苯基，其本身任选被式-NR<sup>24</sup>R<sup>25</sup>取代，其中R<sup>24</sup>和R<sup>25</sup>相同或不同并且为氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-酰基，或者R<sup>19</sup>表示(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，其任选被羟基和/或卤素1至3取代，R<sup>20</sup>和R<sup>21</sup>相同或不同并且为氢、氨基甲酰基、单-或二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基氨基羰基、苯基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-酰基或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，其中前述(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基任选被(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-酰基，被苯基或被具有至多3个选自S、N和/或O的杂原子的5-至6-元芳杂环取代，其中前述苯基和芳杂环任选被选自卤素和/或羟基的相同或不同的取代基一至三取代，和R<sup>22</sup>和R<sup>23相</sup>同或不同并且为氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，和R<sup>7</sup>可具有与R<sup>5</sup>相同的含义并且可与其相同或不同。
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