发明名称 咪唑并[1,3,5]三嗪酮及其应用
摘要 本发明涉及通式(I)新的咪唑并[1,3,5]三嗪酮、其制备方法及其应用作为药物,特别是作为代谢cGMP的磷酸二酯酶抑制剂的用途。
申请公布号 CN1434825A 申请公布日期 2003.08.06
申请号 CN00818969.2 申请日期 2000.12.12
申请人 拜尔公司 发明人 U·尼维纳;H·哈宁;T·拉姆佩;M·埃斯-萨耶德;G·施密德特;E·比斯霍夫;K·德姆波夫斯基;E·佩尔茨博恩;K·-H·施莱默
分类号 C07D487/04;A61K31/53;A61P7/00;A61P9/00;A61P13/00;A61P15/00;A61P25/00;//(C07D487/04,251:00,235:00) 主分类号 C07D487/04
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 温宏艳;徐雁漪
主权项 1.通式(I)的新的咪唑并[1,3,5]三嗪酮、其盐、N-氧化物及其异构体<img file="A0081896900021.GIF" wi="628" he="469" />其中R<sup>1</sup>为具有至多4个碳原子的直链或支链烷基,R<sup>2</sup>为具有至多4个碳原子的直链或支链烷基或为(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷基,R<sup>3</sup>为氢或具有至多4个碳原子的直链或支链烷基,R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>相同或不同并且为氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基、羟基或为(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基,其任选被羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基或被下式基团<img file="A0081896900022.GIF" wi="796" he="146" />或-NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>相同或不同地至多三取代,其中R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>相同或不同并且是氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基,和/或(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基本身任选被苯基或苯氧基取代,所述苯基和苯氧基本身任选被卤素、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基或被基团-SO<sub>2</sub>NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>相同或不同地一至三取代,其中R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>相同或不同并且为氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基,或R<sup>4</sup>为氢或甲基,以及R<sup>5</sup>为基团<img file="A0081896900031.GIF" wi="261" he="196" />或<img file="A0081896900032.GIF" wi="241" he="232" />或为苯基,其任选被卤素、乙酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基或被基团<img file="A0081896900033.GIF" wi="337" he="142" />-NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>或-CH<sub>2</sub>-P(O)(OR<sup>12</sup>)(OR<sup>13</sup>)相同或不同地至多三取代,其中R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>相同或不同并且为氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基,R<sup>12</sup>和R<sup>13</sup>相同或不同并且为氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基,或R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>与和其连接的氮原子一起形成基团<img file="A0081896900034.GIF" wi="707" he="200" />或<img file="A0081896900035.GIF" wi="190" he="131" />其中R<sup>14</sup>和R<sup>15</sup>相同或不同并且为羟基、氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基,其任选被羟基取代,或R<sup>14</sup>为氢和R<sup>15</sup>为基团<img file="A0081896900036.GIF" wi="208" he="167" />或R<sup>14</sup>和R<sup>15</sup>一起形成式=N-O-CH<sub>3</sub>的基团,R<sup>16</sup>为氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基,其任选被羟基取代,或具有至多三个选自S、N和/或O的杂原子的5-至6-元芳杂环。
地址 德国莱沃库森