发明名称 氮杂双环化合物,其药物组合物及医药用途
摘要 本发明涉及式(I)化合物,这些化合物用作精神治疗剂。∴
申请公布号 CN1117092C 申请公布日期 2003.08.06
申请号 CN99807195.1 申请日期 1999.03.18
申请人 辉瑞产品公司 发明人 吉恩·M·布赖特
分类号 C07D471/04;A61K31/495;//(C07D471/04,241:00,221:00) 主分类号 C07D471/04
代理机构 北京市柳沈律师事务所 代理人 巫肖南
主权项 1.式I化合物及其药学上可接受的盐:<img file="C9980719500021.GIF" wi="1030" he="585" />其中R<sup>3</sup>,R<sup>4</sup>和Z独立地选自氢,氯,氟,溴或碘,未取代的或被1-3个氟原子取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基,未取代的或被1-3个氟原子取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基,及(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基,其中每个烷基部分是未取代的或被1-3个氟原子取代;W是CH<sub>2</sub>-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,其中烷基部分是直链或支链的;或W是CH<sub>2</sub>NR<sup>1</sup>R<sup>2</sup>,其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立地选自氢和直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基;或者R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>与它们连接的氮原子一起形成饱和或不饱和的非芳香4-7元单环或饱和或不饱和非芳香7-10元双环,它们可以含有或不含有除了NR<sup>1</sup>R<sup>2</sup>的氮原子以外的1个或2个杂原子,其中所述的杂原子独立地选自氧,氮和硫,并且其中1-3个环碳原子或1个氮原子可以是未取代的或独立地被以下取代基取代:直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基,直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基,直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基-(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基,羟基,氨基,氰基,卤素,芳基-(直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基)或杂芳基-(直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基),其中所述的芳基选自苯基和萘基,所述杂芳基选自噁唑基,异噁唑基,噻唑基,异噻唑基,呋喃基,吡唑基,吡咯基,四唑基,三唑基,噻吩基,咪唑基,吡嗪基,吡唑基,吲哚基,异吲哚基,吡嗪基,曾啉基,吡啶基和嘧啶基;其条件是:在任何由NR<sup>1</sup>R<sup>2</sup>形成的环中,(a)环氧原子不多于1,(b)没有羟基,烷氧基,烷氧基甲基,氰基,氨基或烷基氨基部分直接连接于任何氮原子上,(c)没有环碳原子以双键连接到另一环碳原子上,并且芳香环体系的部分不连接到环氧原子或环氮原上。
地址 美国康涅狄格州