新的哌啶和哌嗪衍生物,申请号CN00819045.3-传众专利搜索

发明名称	新的哌啶和哌嗪衍生物
摘要	本发明提供通式(I)哌啶和哌嗪衍生物、其制备方法、包含它们的药用组合物、制备所述药用组合物的方法以及它们在治疗中的应用。
申请公布号	CN1434827A	申请公布日期	2003.08.06
申请号	CN00819045.3	申请日期	2000.12.18
申请人	阿斯特拉曾尼卡有限公司	发明人	P·梅格哈尼;C·本尼安
分类号	C07D513/04;C07D495/04;C07D241/04;C07D473/34;C07D519/00;C07D403/04;A61K31/496;A61K31/495;A61P31/00;A61P37/06	主分类号	C07D513/04
代理机构	中国专利代理(香港)有限公司	代理人	刘玥;刘冬
主权项	1.一种具有下述通式的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物：<img file="A0081904500021.GIF" wi="822" he="392" />其中，X代表氮原子或基团C(R<sup>5</sup>)；Y代表氧或硫原子或基团NR<sup>6</sup>；R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自独立代表氢原子或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，但两者不同时代表氢原子，或者R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>一起代表基团-CH<sub>2</sub>ZCH<sub>2</sub>-；Z代表一个键、氧或硫原子或者基团CH<sub>2</sub>或NR<sup>7</sup>；m为0或1；R<sup>3</sup>代表5-至10-元不饱和环系，该环系可包含1-4个独立选自氮、氧和硫的环上杂原子，所述环系可任选被一个或更多个独立选自卤素、硝基、氰基、NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基-C(O)NH-、NHR<sup>12</sup>C(O)-、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基-SO<sub>2</sub>-、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基-SO<sub>2</sub>NH-、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基-NHSO<sub>2</sub>-、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基和任选被一个或更多个氟原子取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基的取代基所取代；R<sup>4</sup>代表苯基或吡啶基，所述苯基或吡啶基各自在邻位被选自卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷硫基和任选被一个或更多个氟原子取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基的取代基所取代，所述苯基或吡啶基可进一步任选被独立选自卤素、氰基、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基-NH-、NHR<sup>13</sup>-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基-SO<sub>2</sub>-、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基-SO<sub>2</sub>NH-、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基-NHSO<sub>2</sub>-、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基-C(O)NH-、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基-NHC(O)-、-D-G、任选被-NR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>或R<sup>16</sup>取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基和任选被一个或更多个氟原子或一个或更多个羟基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基的取代基所取代，或者R<sup>4</sup>代表9-或10-元不饱和双环系，该双环系可包含1-4个独立选自氮、氧和硫的环上杂原子，所述双环系可任选被一个或更多个独立选自卤素、氧代基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷硫基和-NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>的取代基所取代；D代表氧原子或基团(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>或CH<sub>2</sub>NH；n为1、2或3；G代表哌嗪基、吗啉基或2，5-二氮杂双环[2.2.1]庚基，或者G代表任选被氨基取代的哌啶基；R<sup>5</sup>代表氢原子或羟基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基；R<sup>6</sup>代表氢原子或氰基、硝基、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基；R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>各自独立代表氢原子或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基；R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>各自独立代表氢原子或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，或者R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>与它们所连接的氮原子一起形成包含1或2个环上氮原子的5-或6-元饱和杂环；R<sup>12</sup>代表氢原子或任选被氨基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基；R<sup>13</sup>代表氢原子或任选被羟基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基；R<sup>14</sup>和R<sup>15</sup>各自独立代表氢原子或任选被羟基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，或者R<sup>14</sup>和R<sup>15</sup>与它们所连接的氮原子一起形成包含1或2个环上氮原子的5-或6-元饱和杂环；和R<sup>16</sup>代表1-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)-哌啶基团；条件是当m为0，X为N并且Y为O时，则R<sup>4</sup>不代表2-苯并噻唑基。
地址	瑞典南泰利耶