| 主权项 |
1.一种制造受试化合物之组合库之方法,该方法包括下列步骤:(a)选出两块或更多块物理性及重覆性可分割之固相担体,每一块担体只附接许多种类别次单位中之一种,其中该次单位具有被保护基保护之反应性基团,而此次单位之类别数目则与所选用之担体数目相等,每一种次单位只附接一块担体;(b)脱除保护基,因此提供反应基;(c)分割每一块担体形成许多物理上分开之小块,小块之数目与次单位类别数目相等;及(d)使许多种类别次单位中一种次单位附接已接在每一块担体上之各类别次单位,以形成许多不同受试化合物物种,每一块担体上只形成一种受试化合物,每一种受试化合物包含多数次单位,其中受试化合物之次单位类别数目等于步骤(a)所选用担体块数目,每一块担体上只形成一种受试化合物物种,且受试化合物物种数目等于担体块数目。2.根据申请专利范围第1项之方法,其尚包括反覆进行一次或多次步骤(c)与(d)之步骤。3.根据申请专利范围第1项之方法,其中次单位为胺基酸。4.根据申请专利范围第1项之方法,其中固相担体选自下列各物组成之群中:膜、纸片与棉。5.根据申请专利范围第4项之方法,其中该膜为经官能化交联之聚四氟乙烯。6.根据申请专利范围第4项之方法,其中该棉系呈绳或线状。7.一种制造受试化合物之组合库之方法,该方法包括至少连续两次反覆进行下列步骤:(a)选出由两种或更多种次单位类别所组成之组合;(b)将具有键联质(linker)之连续固相担体分割成许多物理上分开之小块担体,该键联质具有反应性位置及一个或多个保护基,且小块之数目等于所选用次单位类别数目之整数倍;(c)使一种类别次单位实质上附接在已附接固相担体对应小块上之所有反应性位置;之后(d)脱除键联质之保护基,以形成反应性位置,藉以提供至少两个次单位附接在每一块固相担体上,且其中每一块固相担体附接具有单一一种受试化合物之选定次单位,每一种受试化合物由固相担体之预定块数代表。8.根据申请专利范围第7项之方法,其中固相担体之键联质为一种骨架,该骨架系由许多呈直角型保护之反应性位置组成。9.根据申请专利范围第7项之方法,其尚包括在最后一次重覆后,自固相担体中释出所附接次单位之步骤。10.根据申请专利范围第7项之方法,其中固相担体选自下列各物组成之群中:膜、纸片与棉。11.根据申请专利范围第10项之方法,其中该膜为经官能化交联之聚四氟乙烯。12.根据申请专利范围第10项之方法,其中该棉系呈绳或线状。13.根据申请专利范围第7项之方法,其中次单位具有一个或多个可与键联质之至少一个保护基分别独立释出之保护基。14.根据申请专利范围第7项之方法,其中步骤(b)中担体块数等于所选用次单位类别数,因此每一种受试化合物类别即由一块固相担体代表。15.一种制造受试化合物之组合库之方法,该方法包括下列步骤:(a)使具有一个以上保护基之键联质附接至连续固相担体;及(b)脱除键联质之一种保护基,以提供反应性位置;且进一步包括至少重覆两次下列步骤:(c)选出由两种或更多种次单位类别所组成之组合;(d)将连续固相担体分割成许多物理上分开之小块担体,小块之数目等于所选用次单位类别数目之整数倍;(e)使一种类别次单位实质上附接在已附接固相担体对应小块上之所有反应性位置;之后(f)脱除键联质之保护基,以形成反应性位置,藉以提供至少两个次单位附接在每一块固相担体上,且其中每一块固相担体附接具有单一一种受试化合物之选定次单位,每一种受试化合物由固相担体之预定块数代表。16.根据申请专利范围第15项之方法,其中固相担体之键联质为一种骨架,该骨架系由许多呈直角型保护之反应性位置组成。17.根据申请专利范围第15项之方法,其中次单位为双官能性次单位,且保护基为次单位之取代基。18.根据申请专利范围第17项之方法,其中双官能性次单位为胺基酸。19.根据申请专利范围第15项之方法,其尚包括在最后一次重覆后,自固相担体中释出所附接次单位之步骤。20.根据申请专利范围第15项之方法,其中固相担体选自下列各物组成之群中:膜、纸片与棉。21.根据申请专利范围第20项之方法,其中该膜为经官能化交联之聚四氟乙烯。22.根据申请专利范围第20项之方法,其中该棉系呈绳或线状。23.根据申请专利范围第15项之方法,其中次单位具有一个或多个可与键联质之至少一个保护基分别独立释出之保护基。24.根据申请专利范围第15项之方法,其中步骤(d)中担体块数等于所选用次单位类别数,因此每一种受试化合物类别即由一块固相担体代表。25.一种制造受试化合物之组合库之方法,该方法包括至少连续两次反覆进行下列步骤:(a)选出由两种或更多种具有一个或多个保护基之次单位类别所组成之组合;(b)将具有键联质(linker)之连续固相担体分割成许多物理上分开之小块担体,该键联质具有反应性位置且小块之数目等于所选用次单位类别数目之整数倍;(c)使一种类别次单位实质上附接在已附接固相担体对应小块上之所有反应性位置;之后(d)脱除次单位之保护基,以提供反应性位置,藉以提供至少两个次单位附接在每一块固相担体上,且其中每一块固相担体附接具有单一一种受试化合物之选定次单位,每一种受试化合物由固相担体之预定块数代表。26.根据申请专利范围第25项之方法,其中次单位为双官能性次单位,且保护基为次单位之取代基。27.根据申请专利范围第26项之方法,其中双官能性次单位为胺基酸。28.根据申请专利范围第25项之方法,其中键联质具有一个或多个保护基,键联质之保护基与次单位之保护基可分别独立释出。29.根据申请专利范围第25项之方法,其中固相担体选自下列各物组成之群中:膜、纸片与棉。30.根据申请专利范围第29项之方法,其中该膜为经官能化交联之聚四氟乙烯。31.根据申请专利范围第25项之方法,其中步骤(b)中担体块数等于所选用次单位类别数,因此每一种受试化合物类别即由一块固相担体代表。32.一种制造受试化合物之组合库之方法,该方法包括下列步骤:(a)使具有一个或多个保护基之键联质附接连续固相担体;(b)脱除键联质之一保护基,以提供反应性位置;且进一步包括至少连续两次反覆进行下列步骤:(c)选出由两种或更多种具有一个或多个保护基之次单位类别所组成之组合;(d)将连续固相担体分割成许多物理上分开之小块担体,小块之数目等于所选用次单位类别数目之整数倍;(e)使一种类别次单位实质上附接在已附接固相担体对应小块上之所有反应性位置;之后(f)脱除次单位之保护基,以形成反应性位置,藉以提供至少两个次单位附接在每一块固相担体上,且其中每一块固相担体附接具有单一一种受试化合物之选定次单位,每一种受试化合物由固相担体之预定块数代表。33.根据申请专利范围第32项之方法,其中键联质具有一个以上可与次单位之保护基分独立释出之保护基。34.根据申请专利范围第32项之方法,其中固相担体选自下列各物组成之群中:膜、纸片与棉。35.根据申请专利范围第34项之方法,其中该膜为经官能化交联之聚四氟乙烯。36.根据申请专利范围第32项之方法,其中步骤(d)中担体块数等于所选用次单位类别数,因此每一种受试化合物类别即由一块固相担体代表。图式简单说明:图1:用以合成经管制库的通用程序。具有三个位置,于每一步骤有二个胺基酸予以无规化所得库之例子,产生具有八个三的库。图2:在棉线上合成具有125个四的混合物之模型库的程序。图3:有2888个五的薄膜库之合成程序。"n"=在特定位置中无规化的胺基酸数目。 |
