| 发明名称 | 吲哚衍生物及其作为JNK调节剂的应用 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的吲哚衍生物，其中X是O，S或NR<SUP>O</SUP>，R<SUP>O</SUP>为H或未取代的或取代的C<SUB>1</SUB>－C<SUB>6</SUB>烷基，G为未取代的或取代的嘧啶基，特别是用于作为药学活性的化合物，还涉及含有所述吲哚衍生物的药学制剂。所述吲哚衍生物是JNK通路的有效调节剂，它们特别是JNK2和/或3的有效的及选择性的抑制剂。 | ||
| 申请公布号 | CN1433414A | 申请公布日期 | 2003.07.30 |
| 申请号 | CN00818704.5 | 申请日期 | 2000.12.20 |
| 申请人 | 应用研究系统ARS股份公司 | 发明人 | S·哈尔扎;D·丘奇;M·坎普斯;P·盖拉德;J·P·戈特兰德 |
| 分类号 | C07D417/06;C07D417/14;C07D413/06;C07D403/06;A61K31/506;A61P25/00 | 主分类号 | C07D417/06 |
| 代理机构 | 上海专利商标事务所 | 代理人 | 余颖 |
| 主权项 | 1.式I的吲哚衍生物<img file="A0081870400021.GIF" wi="527" he="283" />式I及其互变异构体、其几何异构体、其光学活性形式，如对映体、非对映体及其外消旋体形式，以及其药学上可接受的盐，其中X是O，S或NR<sup>0</sup>，R<sup>0</sup>为H或未取代的或取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；G是未取代的或取代的嘧啶基；R<sup>1</sup>选自氢、未取代的或取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基，未取代的或取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>硫代烷氧基，未取代的或取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，未取代的或取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基，未取代的或取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基，伯、仲或叔氨基，氨基酰基，氨基羰基，未取代的或取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基羰基，未取代的或取代的芳基，未取代的或取代的杂芳基，羧基，氰基，卤素，羟基，硝基，亚砜基，磺酰基，氨磺酰基，未取代的或取代的酰肼基；R<sup>2</sup>选自氢，未取代的或取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，未取代的或取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基，未取代的或取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基，未取代的或取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基芳基，未取代的或取代的芳基或杂芳基，未取代的或取代的C<sub>1</sub>＝C<sub>6</sub>烷基杂芳基，-C(O)-OR<sup>3</sup>，-C(O)-R<sup>3</sup>，-C(O)-NR<sup>3</sup>R<sup>3’</sup>，-(SO<sub>2</sub>)R<sup>3</sup>，其中R<sup>3</sup>和R<sup>3’</sup>独立地选自氢，未取代的或取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，未取代的或取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基，未取代的或取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基，未取代的或取代的芳基，未取代的或取代的杂芳基，未取代的或取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基芳基，未取代的或取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基杂芳基；条件是：如果X是S，R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>是H，则G可能不是以下嘧啶中的任何一个：<img file="A0081870400022.GIF" wi="1304" he="304" />第二个条件是：如果X式NH，R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>是H，则G可能不是以下嘧啶中的任何一个：<img file="A0081870400031.GIF" wi="1241" he="289" />最后的条件是：如果X式N-CH<sub>3</sub>，R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>是H，则G可能不是以下嘧啶中的任何一个：<img file="A0081870400032.GIF" wi="1270" he="611" /> | ||
| 地址 | 荷属安的列斯群岛 | ||