新方法

摘要

本发明涉及用于制备富含对映体的中间体的新拆分方法，所述中间体用于制备对胰岛素抗性综合征症(IRS)有药理作用的化合物，本发明提出的这种方法限于，更具体地说，2－乙氧基－3－(4－羟基苯基)丙酸及其衍生物的(S)－对映体的制备。

主权项

1.一种制备通式I化合物的(S)-对映体的方法，其中R2为OH或基团OR^P，其中R^P为保护基，且苯基上的一个或多个氢原子可任选被相同数目的卤原子所取代，该方法包括使根据通式II的外消旋化合物其中Q为保护基或H，且苯基上的一个或多个氢原子任选被相同数目的卤原子所取代，与手性胺反应，从而生成根据通式III的盐其中Q为保护基或H，而R1为手性胺，且苯基上的一个或多个氢原子任选被相同数目的卤原子所取代，接着经结晶法分离所述非对映体，再除去所述胺，此后，如果需要，用去保护剂对生成化合物的Q基团去保护，并任选用基团R^P保护游离羧酸官能团。