发明名称 吡唑衍生物的制备方法
摘要 本发明涉及按反应图解通过通式(I)化合物与通式(II)化合物的反应制备通式(IV)化合物的方法,该通式中R<SUB>3</SUB>、R<SUB>3</SUB>、R<SUB>6</SUB>和Ar与说明书中定义相同。通式(IV)的化合物可用作杀虫剂。
申请公布号 CN1432569A 申请公布日期 2003.07.30
申请号 CN02143826.9 申请日期 1998.03.05
申请人 罗纳-普朗克农业公司 发明人 P·W·纽瑟姆
分类号 C07D231/12;C07D231/14;C07F9/6503 主分类号 C07D231/12
代理机构 上海专利商标事务所 代理人 沙永生
主权项 1.一种制备具有如下通式(IV)的化合物的方法,其特征在于<img file="A0214382600021.GIF" wi="306" he="403" />式中Ar是选择性取代的苯基或选择性取代的吡啶基;R<sub>3</sub>是-C(O)R<sub>8</sub>、-CN、-CO<sub>2</sub>H、-C(O)NHR<sub>8</sub>、-CHO、-C(O)CO<sub>2</sub>R<sub>8</sub>、-S(O)<sub>m</sub>R<sub>8</sub>、-C(O)CH<sub>2</sub>Het、Het、-C(O)CH<sub>2</sub>R<sub>9</sub>、-C(O)(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-C(O)(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基)、-C(O)苯乙烯基、卤素、-C(O)OR<sub>8</sub>、-P(O)(OR<sub>8</sub>)<sub>2</sub>、-P(S)(OR<sub>8</sub>)<sub>2</sub>、-NO<sub>2</sub>、R<sub>9</sub>或-S(O)<sub>m</sub>苯乙烯基;R<sub>4</sub>除不包括-CN和卤素外与R<sub>3</sub>的定义相同;m为0、1或2;R<sub>6</sub>是-NH<sub>2</sub>或-OH;R<sub>8</sub>是C<sub>1</sub>-C<sub>9</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、R<sub>9</sub>或Het;Het是5元或6元杂环,所述的杂环含有1-3个选自氮、硫或氧的相同或不同的杂原子,所述杂环的每个碳原子是未取代的或被卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷氧基、氰基、硝基、氨基、N-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基、N,N-二(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基、OH、-S(O)<sub>m</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)或-S(O)<sub>m</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基)取代;以及R<sub>9</sub>是被选自卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷氧基、氰基、硝基、氨基、N-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基、N,N-二(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基、OH、-S(O)<sub>m</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)或-S(O)<sub>m</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基)的一个或多个基团选择性取代的苯基;所述的方法包括:(a)使通式(I)的化合物与通式(II)的化合物反应产生相应的通式(III)化合物:                            Ar-N≡N<sup>+</sup>X<sup>-</sup>(I)式(I)中Ar的定义如上所述,X是相容的阴离子,<img file="A0214382600031.GIF" wi="187" he="334" />式(II)中R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>的定义如上所述,R<sub>5</sub>是-CN、-C(O)OR<sub>8</sub>或-C(O)(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基),<img file="A0214382600032.GIF" wi="344" he="318" />式(III)中R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>和Ar的定义如上所述;(b)使制得的通式(III)化合物在质子或非质子溶剂中和在碱的存在下发生重排,产生相应的通式(IV)化合物。
地址 法国里昂