酰化的环状,1,3－二羰基化合物的制备方法

摘要

本发明涉及一种制备式(I)化合物的方法，式(I)中Q连接起了一个任选取代的5元或6元饱和碳环并且R为任选取代的苯基或任选取代的C₃-C₆环烷基，该方法包括在一种中等强度碱和一种吡咯的存在下在一种极性非质子传递溶剂、偶极的非质子传递溶剂或芳香烃溶剂中式(II)化合物的重排，式(II)中Q和R与式(I)中的定义相同。∴

主权项

1.一种制备式(I)化合物的方法：式中Q连接起了一个5元或6元饱和碳环，其任选被一个或多个选自如下的基团取代：C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、C_1-4烷氧基、C_2-5亚烷基，在这种情况下化合物具有螺环结构、COC_1-4烷基、COOH、COOC_1-4烷基、苯基、卤代苯基、C_1-4卤烷基苯基、苯氧基、卤苯氧基、C_1-4卤代烷基苯氧基、或杂环基团如吡啶基或嘧啶基；并且R为苯基或C₃-C₆环烷基，它们都任选被一个或多个选自如下的基团取代：卤素、氰基、NO₂、C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、C_1-4烷氧基、苯氧基、卤素取代的苯氧基、C_1-4卤代烷基取代的苯氧基、R^bS(O)_nO_m，其中m为0或1，n为0、1或2，R^b为C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、苯基或苄基、NHCOR^c，其中R^c为C_1-4烷基、NR^dR^e，其中R^d和R^e独立地为氢或C_1-4烷基、R^fC(O)-，其中R^f为氢、C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基或C_1-4烷氧基、SO₂NR^gR^h，其中R^g和R^h独立地为氢或C_1-4烷基；或者任何两个相邻的取代基与它们相连的碳原子一起构成至多含三个选自O、N或S的杂原子并可任选被C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、C_1-4烷氧基、＝NOC_1-4烷基或卤素取代的5元或6元杂环；该方法包括式(II)的化合物：其中Q和R与式(I)中的定义相同，在一种中等强度碱和一种式(III)的吡咯：其中A为N或CR²²；B为N或CR²³和R²¹、R²²和R²³独立地为H、烷基或芳基或者当B为CR²³时，R²¹和R²³与其连接的碳原子一起形成一个6元碳环，或其盐的存在下，在一种极性非质子传递溶剂、偶极的非质子传递溶剂或芳香烃溶剂中的重排。