不饱和14,15－环丙烷并－雄烷,其制备方法以及包含该化合物的药物组合物

摘要

本发明涉及新型的通式(I)不饱和14，15－环丙烷并－雄烷、其制备方法以及包含该化合物的药物组合物。式(I)的化合物是具有孕激素和/或雄激素作用的化合物。

主权项

1、通式(I)的不饱和14，15-环丙烷并-雄烷及其药物学上可接受的盐：其中R₁是氢原子、羟基、C_1-10烷基、C_1-10烷氧基、C_1-15酰基氧基、C_4-15芳基氧基、C_7-15芳烷基氧基或者C_7-15烷基芳基氧基，R₂代表氢原子、羟基、C_1-10烷基、C_1-10酰基、C_1-10酰基氧基、C_6-15芳基、C_7-15芳烷基或者C_7-15烷基芳基，基团-(CH₂)_nCH₂Y，其中n＝0、1或2，而Y代表卤原子，特别是氟、氯、溴、或者碘原子；假卤素，特别是氰基、叠氮基、或者硫氰酸酯基，基团-(CH₂)_m-CH＝CH(CH₂)_p-R₆，其中m＝0、1、2或3，p＝0、1或2，而R₆代表氢原子、C_1-10烷基、C_6-15芳基、C_7-15芳烷基或者C_7-15烷基芳基或者羟基、C_1-10烷氧基或C_1-10酰基氧基，基团-(CH₂)_oC≡CR₇，其中o＝0、1或2，R₇代表氢原子，卤原子，特别是氟、氯、溴或碘原子，C_1-10烷基、C_6-15芳基、C_7-15芳烷基、C_7-15烷基芳基或者C_1-10酰基；R₁和R₂可一起形成酮基、亚甲基、二氟亚甲基，或者与C-17一起形   成螺环氧乙烷或者2，2-二甲基-1，3-二氧戊环，C-1和C-2之间可存在双键，C-14和C-15之间形成α-或β-环丙烷基，R₃代表氢原子或者α-或β-固定的C_1-10烷基，R₄代表卤原子，特别是氟、氯或溴原子；假卤素，特别是叠氮基或硫氰酸酯基，或者羟基或全氟代烷基，以及R₅代表C_1-4烷基，其条件是：当在1，2-位形成双键时，R₄除以上定义为还可以是氢原子。