| 摘要 |
A találmány tárgya az (I) általános képletű helyettesített alkil-piridazinonszármazékok alkalmazása anxiolítikus hatású gyógyászatikészítmény előállítására, továbbá új helyettesített alkil-piridazinon-származékok, ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények, éseljárás a hatóanyag előállítására. Az (I) általános képletben R1jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, amely adottesetben 2,3-etiléndioxi-fenoxi-csoporttal helyettesített, 5-6-tagútelített vagy telítetlen heterociklusos csoport, amely heteroatomkéntegy oxigénatomot vagy egy nitrogénatomot tartalmaz, fenilcsoport vagyfenil-(1-4 szénatomos alkil)-csoport, ahol a két utóbbi esetben afenilcsoport adott esetben 1-3 szubsztituenssel helyettesített, ahol aszubsztituensek jelentése, egymástól függetlenül, halogénatom, 1-4szénatomos alkilcsoport vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport, X és Yjelentése, egymástól függetlenül, hidrogénatom, halogénatom vagy egy(II) általános képletű csoport, azzal a feltétellel, hogy X és Y közülaz egyik minden esetben egy (II) általános képletű csoportot jelent,és ekkor a másik jelentése hidrogénatom vagy halogénatom, ahol a (II)általános képletben R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomosalkilcsoport, n értéke 1, 2 vagy 3, m értéke zérus vagy 1, R3jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, fenil-(1-4szénatomos alkil)-csoport vagy egy (III) vagy (IV) általános képletűcsoport, ahol R8 jelentése fenilcsoport, amely adott esetben 2,3-etiléndioxicsoporttal helyettesített vagy heteroatomkéntnitrogénatomot tartalmazó, 5-6-tagú, telítetlen vagy aromásheterociklusos csoporttal van kondenzálva, amely heterociklusoscsoport adott esetben benzolgyűrűvel kondenzált, R9 jelentéseftálimidocsoport, R4 jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport, Zjelentése nitrogénatom vagy oxigénatom, vagy R3 és Z a közöttükelhelyezkedő csoportokkal együtt piperazingyűrűt alkot, és ebben azesetben R4 jelentése hidrogénatom és m értéke zérus, Q és W jelentése,egymástól függetlenül, nitrogénatom vagy szénatom, R5, R6 és R7jelentése, egymástól függetlenül, hidrogénatom, halogénatom,hidroxilcsoport, trifluor-metil-csoport, 1-4 szénatomos alkilcsoportvagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport, vagy R5 és R6 jelentése együttesenetilén-dioxi-csoport, adott esetben 1-4 szénatomos alkoxicsoporttalhelyettesített benzolgyűrű vagy heteroatomként nitrogénatomottartalmazó, 5-6-tagú, telítetlen vagy aromás heterociklusos csoport,amely adott esetben benzolgyűrűvel van kondenzálva. Ó |
